Линезолид группа антибиотиков

Линезолид — инструкция по применению + аналоги и отзывы + рецепт на латинском

Линезолид группа антибиотиков

Линезолид является синтезированным антибиотиком из оксазолидиноновой группы нового поколения антибактериальных лекарственных препаратов. Они применяются для лечения болезней, вызванных различными видами анаэробных микроорганизмов и staphylococcusaureus, включая полирезистентные штаммы; большого количества иных инфекций, сопровождающиеся бактериемией.

Эксперименты, выполненные по технологии in vitro, показали, что применение линезолида препятствует образованию белковых соединений в бактериях.

Благодаря избирательному действию, он соединяется с рибосомами патогенных микроорганизмов, блокирует создание и развитие комплекса 70S — одной из основных составляющих процесса белкового синтеза.

Это позволяет прекратить процесс деления патогенных бактерий и их дальнейшее развитие.

Линезолид — инструкция по применению

Этот лекарственный препарат хорошо работает при лечении инфекционных болезней, сопровождающихся бактериемией, но нерезультативен при вирусных инфекциях (грипп, ОРЗ, простуды и т.п.). Линезолид так же, как и антибиотики иных групп, теряет свою действенность при избыточном применении и повышении концентрации из-за образования устойчивости патогенной микрофлоры к его действию.

Состав

В состав Линезолида для внутривенных вливаний (инфузий) входит действующее вещество Linezolid в количестве 1мл и 2мл, а также такие вспомогательные вещества, как 55 мг моногидрат декстозы, 0,75 мг кислоты лимонной, 1,8 мг цитрат дигидрата натрия и до 1мл дистиллированной воды.

В составе одной таблетки этого лекарственного средства находится 600мг рабочей составляющей Linezolid и вспомогательные вещества, такие как целлюлоза, крахмал, повидон и другие. В состав оболочки входят гидроксипропилметилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, тальк и диоксид титана.

Форма выпуска линезолид

Препарат выпускается в виде прозрачного или с коричневатым оттенком раствора для внутривенных вливаний, а также таблеток, имеющих белую оболочку и форму, выпуклую с двух сторон.

Фото упаковки Линезолид в таблетках 600 мг

Раствор разливается в полиэтиленовые бутылочки вместимостью 100, 200 и 300 миллилитров, которые фасуются по одной штуке в коробки из картона. Таблетки по 10 штук расфасовываются в контурные ячейковые упаковки и упаковываются в коробки из картона.

Рецепт линезолид на латинском языке

Rp.: Linezolidi 0.6 D.t.d. № 10.

S. По 1 таблетке каждые 12-ть часов

Показания, противопоказания

Применение линезолида показано при терапии инфекций, сопровождающихся бактериемией; воспалений, спровоцированных staphylococcusaureus, а также для лечения заболеваний, вызванных анаэробной и грамположительной аэробной патогенной микрофлорой:

  • пневмонии внебольничной, спровоцированной streptococcuspneumoniae, в том числе и полирезистентные штаммы, сопровождающиеся бактериемией, а также заболевания, возбудителем которых является staphylococcusaureus, чувствительные к применению линезолида;
  • пневмонии амбулаторной, спровоцированной staphylococcusaureus и streptococcuspneumoniae, в том числе и полирезистентные штаммы;
  • инфекции кожные и мягких тканей с осложнениями, в том числе и общими признаками диабетической стопы, не осложненных остеомиелитом, спровоцированных staphylococcusaureus, Streptococcusagalactiae и Streptococcuspyogenes;
  • инфекционные болезни, устойчивые к воздействию ванкомицина.

При терапии инфекционных болезней, спровоцированных патогенными бактериями, включающих грамотрицательные бактерии применение линезолида возможно в составе комбинированного лечения.

Противопоказаниями к назначению лекарственного средства, являются:

  • гиперчувствительность к действию активного компонента препарата – Linezolid;
  • назначение и лечение этим лекарственным средством совместно с изокарбоксазидом, фенелзином и иными ингибиторами моноаминоксидазы, а также на протяжении 2 недель после и до начала лечебного курса с линезолидом при отсутствии строгого врачебного контроля с обязательным отслеживанием значений артериального давления;
  • больным с наличием расстройства или спутанности сознания, шизофрении, тиреотоксикоза, маниакально-депрессивного психоза, синдрома карциноидного, повышенным артериальным давлением при отсутствии врачебного контроля, феохромоцитомы;
  • больным, при лечении которых применяются буспирон, агонисты 5-НТ1 или трициклические антидепрессанты, добутамин или меперидин, дофаминомиметики или эпинефрин, псевдоэфедрин или фенилпропаноламин, норэпинефрин и другие адреномиметики.

Линезолид следует осторожно назначать при нарушении функций печени или почек, амнезии, судорожных состояниях, гангрене, пролежнях, ишемии, нарушениях зрения, наличии диабетической стопы, миелосупрессивных состояниях.

Читайте далее: Разберемся, когда начинает действовать антибиотик и спадет температура

Дозировка, способ применения

В соответствии с инструкцией, лекарственный препарат «Линезолин» необходимо применять по следующим схемам.

  • Раствор препарата для внутривенного введения применяется два раза в течение суток. Доза однократного приема активного компонента должна находиться в пределах от 400мл до 600мл. Продолжительность стандартного лечебного курса должна составлять минимум 10 дней, максимум 2 недели, за исключением лечения энтерококковых инфекций, продолжительность лечебного курса при которых составляет 14-30 дней.
  • Прием препарата в форме таблеток также должен проводиться два раза в сутки при однократном приеме 600мг или 400мг активного компонента.
  • Дозировка одноразового приема для детей в возрасте 4-14 лет рассчитывается с учетом веса тела и должна составлять 10мг на 1 кг веса. Количество приемов за сутки – 2 раза.
  • Максимальная разовая доза приема лекарственного средства не может быть больше 600мг активного компонента препарата.

Линезолид приобрести можно только по рецепту врача. Обычно он применяется при стационарном лечении, поэтому случаи передозировки и сложных побочных эффектов практически исключены.

Повышение концентрации активного компонента в организме возможно из-за нарушений функций печени и мочеточников.

Если лечение проводится под врачебным контролем, то последствия такой передозировки устраняются достаточно просто.

Побочные эффекты

Как показали клинические наблюдения и опыт практического применения антибиотика, нежелательные побочные эффекты наиболее часто наблюдаются со стороны:

  • нервной системы у взрослых – расстройство сна и вкусовых ощущений, головокружение и головные боли, судорожные состояния;
  • пищеварительной системы – тошнота, вплоть до рвоты; диспепсия, диарея, желудочные боли, кандидоз слизистой рта;
  • сердечно-сосудистой системы – скачки артериального давления, сбои сердечного ритма, тромбофлебит или флебит, ишемия;
  • кожных тканей – сыпь, крапивница, зуд, сильное потоотделение, дерматит;
  • дыхательной системы – апноэ, кашель, пневмония, инфекции дыхательных путей;
  • иных физиологических систем – жажда, повышенная утомляемость, озноб, инфекции грибковой природы, гипонатриемия, нарушения работы органов кроветворения, анафилактический шок, ангионевротические отёки.

Поскольку лечение Линезолидом проводится под строгим врачебным контролем, тяжелые последствия не зафиксированы. Ликвидация проявившихся побочных эффектов производится в соответствии с выявленными симптомами. Лечебный курс может отменяться только, если побочные эффекты создают проблему большую, чем заболевание, лечение которого производится.

Читайте далее: Как лечить аллергию на антибиотики в виде сыпи на коже

Применение при беременности

В период беременности достоверные исследования результатов применения средства Linezolid не производилось.

В инструкции по применению указывается на необходимость отмены его применения в случаях, когда потенциальный риск для здоровья вынашиваемого плода превышает ожидаемый лечебный эффект.

Особенности действия этого лечебного препарата на материнское молоко также не исследовались, поэтому при кормлении ребенка следует соблюдать осторожность.

Совместимость с алкоголем

В соответствии с общепринятой врачебной практикой употребление алкоголя несовместимо с приемом любого лекарственного средства, в том числе и линезолида, относящегося к классу антибиотиков.

Так как средство относится к лекарствам нового поколения, их совместный прием должен находиться под полным запретом, потому что может вызвать достаточно тяжелые последствия для организма пациента.

Переступание через запрет может привести к ослаблению иммунной защиты, разрушению защиты слизистой оболочки полости рта, увеличению вероятности проявления множества побочных реакций, причем в более сложной форме.

Читайте далее: Разбираемся в совместимости и последствиях приема алкоголя и антибиотиков

Аналоги линезолид

Наличие аналогов этому лечебному препарату на фармацевтическом рынке не слишком велико, однако есть отдельные лекарственные средства, сходные по своему составу и по характеру антибактериального действия.

К ним можно отнести:

  • лекарственный препарат «Зеникс», производимый в Сербии;
  • «Зивокс», страна-производитель Норвегия,
  • и вырабатываемый в Израиле «Линезолид Тева».

Во всех перечисленных лекарствах основным активным компонентом является Linezolid.

Главное отличие лекарственного средства «Линезолид» от перечисленных выше — его более доступная цена.

Имея аналогичный состав входящих в них основных и вспомогательных компонентов, на человеческий организм импортные медикаменты воздействуют абсолютно идентично нашему.

Это касается действия на патогенную микрофлору, характера проявления побочных эффектов и перечня основных противопоказаний.  Схожими для них являются дозировка, длительность лечения и способы применения.

Применение зарубежных аналогов целесообразно лишь тогда, когда отечественный препарат отсутствует в аптечной сети.

Такая ситуация складывается довольно часто, поскольку аптеки закупают только небольшое его количество из-за боязни продержать его на полках дольше, чем обозначен срок его хранения, потому что широкое его применение потребителями невозможно из-за отпуска Линезолида только по рецептам.

Линезолид – отзывы

По отзывам практикующих врачей, применение этого антибиотика при подозрении или установленной инфекции, причиной которой стала грамотрицательная патогенная микрофлора, дает хорошо выраженный лечебный эффект.

Однако при длительном приеме линезолида отмечалось возникновение миелосупресии, включая тромбоцитопению, панцитопению, лейкопению, анемию.

Показатели состава крови после отмены приема средства возвращались к первоначальным значениям.

Уровень негативных изменений параметров крови существенно зависит от возраста и более высок у пациентов преклонного возраста, чем у молодых людей. Кроме того, при наличии тяжелой формы почечной недостаточности увеличивается частота возникновения тромбоцитопении.

В целом подавляющее количество отзывов о данном медикаменте положительное. Специалисты считают, что Линезолид достаточно эффективно справляется с самыми стойкими патогенными микробами.

Также в большинстве отзывов указывается на то, что вероятность серьезных осложнений из-за побочных эффектов, вызываемых приемом лекарства, практически не наблюдается. Одним из объяснений этой особенности служит то обстоятельство, что он используется сугубо в стационарных условиях.

Требуется соблюдать осторожность при появлении аллергических признаков и немедленно проводить все необходимые меры для их устранения.

Стоимость лекарственного средства относительно высока, но его прием вполне оправдан в каждом конкретном случае, решение о котором может принимать исключительно врач.

Читайте далее: Как быстро вывести антибиотики из организма после лечения

Доверьте свое здоровье профессионалам! Запишитесь на прием к лучшему врачу в Вашем городе прямо сейчас!

Хороший врач — это специалист широкого профиля, который основываясь на ваших симптомах, поставит верный диагноз и назначит результативное лечение. На нашем портале вы можете выбрать врача из лучших клиник Москвы, Санкт-Петербурга, Казани и других городов России и получить скидку до 65% на приём.

Найти врача рядом с Вами

* Нажатие на кнопку приведет Вас на специальную страницу сайта с формой поиска и записи к специалисту интересующего Вас профиля.

Вам также может понравиться

Вам также может понравиться

Источник: http://lifetab.ru/linezolid-instruktsiya-po-primeneniyu-analogi-i-otzyivyi-retsept-na-latinskom/

Линезолид: инструкция по применению

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

каждая таблетка содержит: активное вещество: линезолид – 300 мг или 600 мг; вспомогательные вещества:крахмал кукурузный, натрия крахмалгликолят тип А, гидроксипропилцеллюлоза (Е463), магния стеарат (Е572), микрокристаллическая целлюлоза (тип 101) (Е460), опадрай ІІ белый (85F48105).

Состав опадрая ІІ белого (85F48105) на одну таблетку: поливиниловый спирт, частично гидролизованный; макрогол/полиэтиленгликоль; тальк (Е553b); титана диоксид (Е171). 

Описание

таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые. На поверхности таблеток допускается неровность пленочного покрытия.

Линезолид является синтетическим антибактериальным средством, которое принадлежит к новой группе антибактериальных средств оксазолидиноны. Активен in vitro в отношении аэробных грамположительных бактерий, некоторых грамотрицательных бактерий и анаэробных микроорганизмов.

Линезолид селективно ингибирует синтез белка в бактериях посредством уникального механизма действия.

Специфически связывается с участками на бактериальных рибосомах (23S подгруппы 50S) и препятствует образованию функционального инициирующего комплекса 70S, являющимся важным компонентом процесса трансляции.

Чувствительность

Здесь представлены только микроорганизмы, относящиеся к данным клиническим показаниям.

Класс
Чувствительные микроорганизмыГрамположительные аэробы:Enterococcus faecalisEnterococcus faecium *Staphylococcus aureus*Коагулазо-отрицательные стафилококкиStreptococcus agalactiae*Streptococcus pneumoniae *Streptococcus pyogenes *Стрептококки группы ССтрептококки группы GГрамположительные анаэробы:Clostridium perfringensPeptostreptococcus anaerobiusВиды Peptostreptococcus
Резистентные микроорганизмыHaemophilus influenzaeMoraxella catarrhalisNeisseria speciesEnterobacteriaceaeВиды Pseudomonas
Читайте также:  Хилак форте при приеме антибиотиков

*Клиническая эффективность была продемонстрирована для чувствительных штаммов при утвержденных клинических показаниях

Фармакокинетика

Всасывание

При пероральном применении линезолид быстро и в значительной степени всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 2 часа после приема. Абсолютная биодоступность при пероральном приеме линезолида полная (около 100%). Прием пищи не оказывает существенное влияние на абсорбцию препарата.

После перорального приема препарата в дозе 600 мг два раза в день при достижении равновесной концентрации Сmах и Cmin составляли соответственно 21,2 [5,8] мг/л и 6,15 [2,94] мг/л. Достижение равновесной концентрации наблюдается ко второму дню приема препарата.

Распределение

Объем распределения препарата при достижении равновесной концентрации у здорового взрослого человека составляет в среднем 40-50 л, что приблизительно равняется общему содержанию воды в организме. Связывание с белками крови достигает 31% и не зависит от концентрации.

У ограниченного количества лиц в клинических испытаниях определялись концентрации линезолида в различных жидкостях тела после многократного приема препарата. Соотношение содержания линезолида в слюне и в поте по отношению к содержанию в плазме крови составило 1,2:1,0 и 0,55:1,0 соответственно.

Соотношение для жидкости эпителиальной выстилки и альвеолярных клеток легких составляло соответственно 4,5:1,0 и 0,15:1,0 по результатам измерения при достижении равновесной Сmax.

Информация, полученная по фармакокинетике у детей с вентрикулоперитонеальным шунтом, продемонстрировала вариабельность концентрации линезолида в спинномозговой жидкости (СМЖ) после однократного и многократного приема линезолида; терапевтические концентрации в СМЖ не достигались или не поддерживались согласованно. Следовательно, не рекомендуется применение линезолида для эмпирического лечения детей с инфекциями центральной нервной системы.

Метаболизм

Линезолид метаболизируется, главным образом, путем окисления морфолинового кольца, что приводит в первую очередь к образованию двух неактивных производных карбоновой кислоты с незамкнутым кольцом; метаболит аминоэтоксиуксусная кислота (PNU-142300) и метаболит гидроксиэтилглицин (PNU-142586). Метаболит гидроксиэтилглицин (PNU-142586) является основным метаболитом у человека и считается, что он образуется в результате неферментативного процесса. Метаболит — аминоэтоксиуксусная кислота (PNU-142300) образуется в меньшем количестве. Описаны и другие малые неактивные метаболиты.

Выведение

У пациентов с нормальной функцией почек или с умеренной и среднетяжелой почечной недостаточностью линезолид в основном выводится при равновесных концентрациях с мочой в виде PNU-142586 (40%), неизмененного препарата (30%) и PNU-142300 (10%). Неизмененный препарат фактически не определяется в кале; в то время как с калом выводится около 6% и 3% PNU-142586 и PNU-142300 соответственно. Значение периода полувыведения в среднем составляет 5-7 часов.

Непочечный клиренс составляет приблизительно 65% полного клиренса линезолида. С увеличением дозы препарата Линезолид наблюдается небольшая степень нелинейности в клиренсе. Это появляется вследствие меньшего почечного и непочечного клиренса при более высоких концентрациях препарата Линезолид. Тем не менее, различие в клиренсе небольшое и не отражается на наблюдаемом периоде полувыведения.

Отдельные группы пациентов

Пациенты с почечной недостаточностью

После однократных приемов дозы 600 мг наблюдалось 7-8 кратное увеличение воздействия двух первичных метаболитов линезолида в плазме крови у пациентов с выраженной почечной недостаточностью (т.е. клиренс креатинина<\p>

Источник: https://apteka.103.by/linezolid-tabletki-instruktsiya/

Линезолид

В препарате содержится активный компонент линезолид.

Дополнительные составляющие: глюкоза и лимонная кислота безводная, натрия цитрат, вода для инъекций.

Форма выпуска

Выпускается Линезолид в форме таблеток – 100-200 г, расфасованных в пакеты и в растворе для инфузий, разлитом в стеклянные флаконы по 100, 200 и 300 мл.

Фармакологическое действие

Препарат обладает антибактериальным действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активность Линезолида направлена на аэробные и факультативные грамположительные микроорганизмы, а именно на ванкомицинорезистентные штаммы Enterococcus faecium, Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes и так далее. Чтобы подавить большинство штаммов микроорганизмов требуется минимальное количество линезолида.

При приёме внутрь отмечено быстрое и интенсивное всасывание вещества из ЖКТ, так как его биодоступность составляет почти 100%. Употребление жирной еды может продлить терапевтический эффект и несколько снизить максимальную концентрацию активного компонента. Однако это не имеет особого клинического значения.

Для данного препарата характерно хорошее проникновение в ткани с установлением постоянной концентрации на 2-3 сутки лечения. В результате метаболизма образуются неактивные метаболиты, которые выводятся в составе мочи или кала.

Показания к применению

Линезолид назначают при:

  • лечении различных инфекций, вызванных микроорганизмами, чувствительными к этому препарату;
  • госпитальной и внебольничной пневмонии;
  • осложнённых и неосложнённых инфекциях кожи и мягких тканей.

Противопоказания к применению

Препарат не назначают при:

Требуется соблюдать осторожность во время назначения Линезолида пациентам с почечной или печёночной недостаточностью, при лактации и беременности – тщательно взвесив ожидаемый лечебный эффект по отношению к потенциальному риску для младенца и плода.

Побочные эффекты

При лечении Линезолидом могут развиваться такие побочные эффекты, как: диарея, тошнота и головная боль.

Кроме того, не следует исключать развития различных нежелательных явлений в работе нервной, сердечно-сосудистой, кроветворной и пищеварительной системы. Возможно возникновение аллергических реакций и общих симптомов недомогания.

Инструкция по применению Линезолида (Способ и дозировка)

Как сообщает инструкция по применению Линезолида, данное лекарство, в зависимости от формы, предназначено для приёма внутрь или внутривенного введения.

При этом дозировку устанавливают индивидуально, учитывая показания и тяжесть заболевания. В среднем, суточная доза для пациентов от 12 лет составляет 0,8-1,2 г на два введения. Для детей от 5 лет определяют суточную дозу 10 мг на кг к двухразовому введению. Максимальная суточная дозировка для пациентов от 12 лет не должна превышать 1,2 г.

Особые указания

Запрещается использование Линезолида при лечении инфекций, которые вызывают грамотрицательные микроорганизмы. В таких случаях устанавливается терапия соответствующими препаратами.

Лечение данным препаратом может привести к развитию миелосупрессии, в том числе: анемии, лейкопении, панцитопении, тромбоцитопении и других нарушений. Поэтому пациентам необходим еженедельный контроль всех показателей крови.

Также возможно развитие лактацидоза. Если у пациентов во время лечения отмечается повторяющаяся рвота или тошнота, необъяснимый ацидоз, снижается уровень бикарбонатов, то необходим тщательный контроль лечения специалистом.

Иногда приём Линезолида вызывает периферическую и оптическую нейропатии, затуманенность зрения, обычно при лечении больше 28 дней. Симптомы нарушения зрения: остроты, цветового восприятия, затуманенность, дефекты полей зрения – требуют срочной консультации офтальмолога. В таких случаях необходима грамотная оценка потенциального риска.

Передозировка

Случаи передозировки могут усилить выраженность побочных эффектов. При этом требуется проведение симптоматической терапии с поддерживающими мероприятиями и гемодиализом.

Взаимодействие

Одновременное применение Рифампицина и Линезолида может снизить его концентрацию и последующее выведение из организма. Это характерно и для других сильных индукторов печёночных ферментов, к примеру: Карбамазепина, Фенитоина и Фенобарбитала.

Известно, что Линезолид – это обратимый неселективный ингибитор МАО, поэтому не следует исключать его взаимодействие с серотонинергическими и адренергическими препаратами.

Сочетание с симпатомиметиками, вазопрессорами, дофаминергическими средствами, Псевдоэфедрином и Фенилпропаноламином вызывает значительное повышение артериального давления.

Когда назначают лечение одновременно с Допамином или Эпинефрином, то их начальные дозировки сокращают, а в дальнейшем выполняют подбор дозировки титрованием, до получения желаемого результата.

Назначение раствора для инфузий вместе с прочими лекарствами требует отдельного введения каждого вида препарата. При этом отмечена несовместимость данного препарата с растворами Хлорпромазина, Амфотерицина В, Диазепама, Эритромицина, Фенитоина, Ко-Тримоксазола, 5% раствором Декстрозы, 0,9% раствором Натрия Хлорида, раствором Рингер Лактат и Цефтриаксоном Натрия.

Как показывает клиническая практика при одновременном использовании Линезолида с трициклическими антидепрессантами из группы Дибензазепина, например: Кломипрамином или Имипрамином, может развиваться серотониновый синдром, представляющий собой потенциальную опасность для жизни.

Условия продажи

Линезолид в любой форме отпускается в аптеках строго по рецепту.

Условия хранения

Для хранения препарата требуется сухое, тёмное и прохладное место, надёжно защищённое от детей. Лекарственное средство в виде раствора для инфузий необходимо использовать сразу после вскрытия.

Срок годности

2 года.

Аналоги Линезолида

Основные аналоги представлены препаратами: Амизолид, Зеникс, Линезолидин и Зивокс.

Алкоголь

Во время лечения нужно отказаться от употребления различных напитков и продуктов, в которых содержится значительное количество тирамина. К ним в первую очередь относятся: алкоголь, сыры, экстракты дрожжей, соя и так далее.

Отзывы о Линезолиде

Следует отметить, что отзывы о Линезолиде встречаются достаточно редко. Возможно, что причина этого кроется в активном применении препарата в стационарных условиях, где проводится лечение сложных форм заболеваний. Как правило, такие случаи пациенты вспоминают неохотно.

Тем не менее, в обсуждениях специалистов на специализированных сайтах можно встретить информацию, подтверждающую высокую эффективность данного препарата. А так как лечение Линезолидом обычно проходит под контролем врачей, то и побочные действия проявляются в исключительно редких случаях.

Цена Линезолида, где купить

Цена Линезолида, который обычно предлагается в упаковке по 10 штук, составляет от 700 рублей за один пакет 300 мл.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия

ЗдравЗона

  • Линезолид-Тева раствор для инфузий 2мг/мл 300мл №10 пакетыTeva Pharmaceutical

ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Линезолид обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Источник: https://medside.ru/linezolid

Линезолид – инструкция по применению раствора для инфузий, перечень и характеристики аналогов, цены

В 1 мл раствора содержится 2 мг активного вещества (линезолида). Вспомогательные компоненты, входящие в препарат:

  • Обезводненная лимонная кислота
  • Вода очищенная
  • Цитрат натрия
  • Глюкоза.

Лечебные свойства

Линезолид является антибактериальным препаратом (новая группа противомикробных ЛС).

Механизм действия антибиотиков этого типа основан на угнетении размножения и жизнедеятельности грамположительных бактерий, к которым относятся штаммы бактерий нечувствительные к препарату Ванкомицин, включая энтерококк фекалис, а также некоторые виды стафилококка. Новая группа оксазолидинонов, а в частности, Линезолид, подавляет деятельность целого ряда штаммов бактерий даже в небольших количествах.

При пероральном применении наблюдаются хорошие абсорбирующие свойства препарата, что объясняет высокую биодоступность (практически 100%). Прием пищи, богатой жирами, будет способствовать продлению терапевтического эффекта, при этом отмечается снижение концентрации активного вещества в крови.

Линезолид достаточно быстро проникает вглубь тканей, его концентрация поддерживается на одном уровне на протяжении 2-3 суток от начала приема. Результат расщепления – неактивные метаболиты, их выведение из организма осуществляется преимущественно почками и кишечником.

Показания к применению

Основными показаниями к приему препарата являются:

  • Инфекции, вызванные рядом микроорганизмов, что чувствительны у линезолиду (к их числу относят энтерококк)
  • Инфицирование кожного покрова, а также мягких тканей
  • Пневмония (как госпитальная, так и внебольничная).

Форма выпуска

Средняя цена — 3500 руб

Антибиотик выпускается в виде раствора для инфузий, объем стеклянных флаконов — 100, 200 или 300 мл. Каждый флакон помещен в картонную коробку, внутри нее также находится бумажная инструкция по применению.

Способ применения

Дозировка ЛС, а также длительность лечебной терапии прежде всего зависит от типа инфекции, ее локализации и характера протекания. Большое значение также играет терапевтический эффект от приема подобных лекарственного средств.

Вводится антибиотик внутривенно в виде инфузий, дозировка – 600 мг с промежутком в 12 часов. Продолжительность терапии – от 14 до 28 дней.

Детям старше 5 лет расчет дозировки осуществляется с учетом массы тела (на 1 кг – 10 мг препарата), антибиотик также вводится дважды на протяжении дня.

Пациентам, которым ранее назначалось лечение с внутривенным введением антибиотиков класса оксазолидинонов, может быть предложен пероральный прием препаратов-аналогов, выпускаемых в другой лекарственной форме. При этом нет необходимости подбирать другую дозировку, так как биодоступность при пероральном приеме достигает 100%.

Читайте также:  Эргоферон антибиотик или нет

При беременности и грудном вскармливании

На данный момент нет информации о том, безопасен ли Линезолид при беременности. Как и Ванкомицин этот антибиотик может применяться лишь в тех случаях, когда возможная польза лечения для матери значительно выше возможных рисков для ребенка в утробе.

Нет сведений о том, попадает ли действующего вещество препарата в грудное молоко. При необходимости проведения курса лечения препаратом Линезолид стоит решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Противопоказания

Не рекомендовано использование ЛС при чрезмерной чувствительности к основному компоненету — линезолиду.

Меры предосторожности

В случае возникновения диареи, что наблюдается на фоне лечения линезолидом, стоит учесть высокий риск развития колита (псевдомембранозный тип).

Принимая Линезолид, стоит регулярно контролировать основные показатели крови в таких случаях:

  • Повышен риск возникновения кровотечений
  • Ранее наблюдалась миелосупрессия
  • При одновременном приеме ЛС, способствующих снижению уровня тромбоцитов и гемоглобина
  • При длительной терапии линезолидом (курс лечения превышает 2 недели).

Довольно редко во время проведения терапии может возникать периферическая или же оптическая нейропатия, ухудшение качества зрения. Признаки патологических изменений: снижение остроты зрения, изменение восприятия цветов, затуманенность. Если такие симптомы появились во время лечебной терапии Линезолидом, стоит проконсультироваться со специалистом о возможности продолжения лечения.

Взаимодействие с иными лекарствами

Комбинация с Рифампицином может снижать концентрацию Линезолида, при этом процесс его выведения существенно замедлится. Такое действие также характерно для иных сильнодействующих индукторов ферментов печени (например, Карбамазепина, Фенобарбитала, а также Фенитоина).

Линезолид относят к числу обратимых неселективных ингибиторов МАО, вот почему стоит исключить его одновременный прием с адренергическими, а также серотонинергическими ЛС.

Не рекомендуется сочетание антибиотика с симпато- и дофаминомиметиками, а также вазопрессорами. Это объясняется высоким риском повышения кровяного давления.

Одновременный прием с Допамином или же Эпинефрином рекомендуется существенно снизить их дозу. Подбор дозировки осуществляется методом титрования до получения ожидаемого результата.

Не стоит смешивать антибиотик с иными ЛС для внутривенного введения, каждый из них должен вводиться отдельно. Несовместим Линезолид с такими препаратами:

  • Эритромицин
  • Хлорпромазин
  • Диазепам
  • Фенитоин
  • Амфотерицин В
  • Декстрозы раствор (5%-й)
  • Натрий Хлорид
  • Ко-Тримоксазол
  • Раствор Цефтриаксон Натрия
  • Рингер Лактат в растворе для в/в.

Комбинированный прием Линезолида, а также антидепрессантов трициклической группы может вызвать серотониновый синдром, что чреват серьезными последствиями вплоть до летального исхода.

Во время проведения курса лечения стоит исключить употребление напитков, а также пищи, содержащей большое количество тирамина. Поэтому необходимо отказаться от спиртных напитков, сыров, сдобы на дрожжах, сои.

Побочные эффекты

Прием антибиотика может вызывать целый ряд побочных действий:

  • Система кроветворения: нарушение свертываемости крови, анемия обратного типа, панцитопения, а также лейкопения
  • ЖКТ: изменение вкусовых предпочтений, тошнота и позывы к рвоте, расстройства пищеварения, болезненные ощущения в области живота, изменение уровня общего билирубина
  • Иные: головные боли, грибковые поражения внутренних половых органов. Довольно редко при длительном приеме наблюдаются серьезные нарушения в работе периферической НС и ЦНС.

Перечисленные побочные реакции не зависят от дозировки, в большинстве случаев нет необходимости в отмене препарата.

О том, как лечить боль в животе, читайте в статье: отрыжка и боль в животе.

Передозировка

При передозировке может наблюдаться более выраженная побочная реакция на антибиотик.

В качестве лечения рекомендуется проведение симптоматического лечения, что включает поддерживающие процедуры, а также гемодиализ.

Условия и срок хранения

Хранить раствор Линезолид необходимо в сухом месте, защищенном от солнечного света, которое недоступно для маленьких детей. Антибиотик стоит использовать сразу же после его вскрытия.

Срок годности препарата с момента производства – 2 года.

Аналоги

«Зивокс»

Pharmacia & Upjohn Company, США
Цена от 6500 до 11000 руб.

Лекарственный препарат выпускается в виде таблеток, суспензии и инфузионного раствора. Действующим веществом каждой из лекарственных форм является линезолид. ЛС оказывает губительно действие на аэробные грамположительные бактерии, к которым также относится энтерококк.

Плюсы:

  • Эффективно лечит инфекционно-воспалительные заболевания, которые вызвал энтерококк (штаммы, что не чувствительны к действию препарата Ванкомицин)
  • Редко вызывает побочные эффекты
  • ЛС представлено несколькими лекарственными формами, что предоставляет выбор пациенту схемы лечения.

Минусы:

  • Высокая стоимость
  • Не назначается детям младше 12 лет.

«Ванкомицин»

Тева, Израиль
Цена от 149 до 550 руб.

Ванкомицин – антибиотик, входящий в группу гликопептидов. Препарат оказывает бактерицидное действие (на энтерококк Ванкомицин воздействует бактериостатически), выпускается в виде порошка, что используется для приготовления раствора для инфузий.

Плюсы:

  • Доступная цена
  • Ванкомицин эффективен при менингите и пневмонии
  • Приобрести Ванкомицин можно практически в любой аптеке.

Минусы:

  • Ванкомицин не оказывает губительного действия на  грамотрицательные микроорганизмы, включая энтерококк
  • Вводится только внутривенно
  • Ванкомицин оказывает токсическое действие на организм при концентрации свыше 80 мкг/мл.

«Линезолидин»

Новофарм-Биосинтез, Украиная
Средняя цена – 1135 руб.

Линезолидин – препарат для системнойтерапии, обладает выраженными антибактериальными свойствами. ЛС эффективно лечит инфекции, которые вызваны грамположительными микроорганизмами, включая энтерококк. Линезолидин представлен раствором для инфузий.

Плюсы:

  • Может использоваться в комбинации с другими антибактериальными препаратами
  • Нейтрализует энтерококк и другие ванкомицинорезистенные штаммы
  • Может применяться для лечения новорожденных.

Минусы:

  • Дорогостоящий
  • Имеет ряд противопоказаний
  • Во время прием препарата стоит исключить употребление пищи, содержащей тирамин.

«Зиннат»

ГлаксоСмитКляйн, Великобритания
Цена от 235 до 480 руб.

Зиннат – является антибиотиком  цефалоспоринового ряда, иммет широкий спектр действия. Производится в таблетированной форме и в виде суспензии. Зиннат активен по отношению к аэробным грамположительным бактериям.

Плюсы:

  • Может применять при лечении инфекций дыхательных путей и ЛОР-органов
  • Удобная в применении форма выпуска, приятный вкус суспензии
  • Приемлемая цена.

Минусы:

  • Возможны побочные эффекты, что проявляются аллергией
  • Не применяется для лечения детей до 12 лет
  • Существует риск развития псевдомембранозного колита.

Скачать инструкцию по применению

Источник: http://lekhar.ru/lekarstva/protivomikrobnye-preparaty/linezolid-instrukcija-po-primeneniju/

Линезолид (linezolid)

Зивокс (Zivox).

Состав и форма выпуска

Линезолид. Раствор для инфузий (в 1 мл — 2 мг), таблетки, покрытые пленочной оболочкой (400 мг, 600 мг), гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь (5 мл готовой суспензии — 100 мг).

Фармакологическое действие

Линезолид — антибактериальный препарат, относится к классу оксазолидинов. Механизм действия препарата обусловлен ингибированием синтеза белка в бактериях. За счет связывания с бактериальными рибосомами предотвращает образование функционального инициирующего комплекса 70S, который является компонентом процесса трансляции при синтезе белка.

Препарат активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Согуnebacterium jejikeum, Enterococcus faecalis (включая глико-пептидрезистентные штаммы), Enterococcus faecium (включая гликопептидрезистентные штаммы), Enterococcus casseliflavus, Enterococcus gallinarum, Listeria monocytogenes, Staph, aureus (включая метициллинрезистентные штаммы), Staph, aureus (штаммы с промежуточной чувствительностью к глико-пептидам), Staph, epidermidis (включая метициллинрезистентные штаммы), Staph, haemolyticus, Staph, lugdunensis, Staph, agalactiae, Staph, intermedius, Staph, pneumoniae (включая штаммы с промежуточной чувствительностью к пенициллину и пенициллинрезистентные штаммы), Streptococcus (стрептококки групп С и G), Str. pyogenes, Str. viridans; аэробных грамотрицательных бактерий: Pasteurella canis, Pasteurella multocida; анаэробных грамположительных бактерий: CI. perfringens, Peptostreptococcus (в т. ч. Peptostreptococcus anaerobus); анаэробных грамотрицательных бактерий: Bacteroides fragilis, Prevotella; Chlamydia pneumoniae. К препарату умеренно чувствительны Legionella, Moraxella catarrhalis, Mycoplasma.

К препарату устойчивы Haemophilus influenzae, Neisseria, Enterobacteriaceae, Pseudomonas. He отмечено перекрестной резистентности между линезолидом и аминогликозидами, бета-лактамными антибиотиками, антагонистами фолиевой кислоты, гликопептидами, линкозамидами, хинолонами, рифамицинами, стрептограминами, тетрациклинами, хлорамфениколом.

Резистентность по отношению к линезолиду развивается медленно путем многостадийной мутации 23S рибосомальной РНК. In vitro постантибиотический эффект линезолида составляет около 2 ч для Staph, aureus, in vivo (в экспериментальных исследованиях на животных) — 3,6 ч и 3,9 ч для Staph, aureus и Staph, pneumoniae соответственно.

Фармакокинетика

Связь с белками — 31%. Проникает в ткани. Проходит через плаценту, поступает в молоко матери. Vd — 0,65 л/кг (40-50 л). Т1/2 — 4,9 ч. Метаболизируется в результате неферментативного процесса (без участия изоферментов цитохрома Р450) с образованием основного метаболита гидроксиэтилглицина. Выводится с мочой в виде метаболитов (50%), в неизмененном виде (30-35%), с калом 9%.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами (включая инфекции, сопровождающиеся бактериемией): внебольничная пневмония, госпитальная пневмония, инфекции кожи и мягких тканей, инфекции, вызванные Enterococcus (в т. ч. штаммами Enterococcus faecalis и Enterococcus faecium, резистентными к ванкомицину).

Применение

Взрослым препарат назначают в/в или внутрь 2 р/сут по 400 мг или 600 мг однократно.

Продолжительность лечения зависит от возбудителя, локализации и тяжести инфекции: при внебольничной пневмонии по 600 мг— 10-14 дней, госпитальной пневмонии по 600 мг — 10-14 дней, инфекции кожи и мягких тканей по 400-600 мг в зависимости от тяжести заболевания — 14-28 дней, энтерококковых инфекциях — 14-28 дней.

Детям в возрасте 5 лет и старше препарат назначают внутрь в дозе 10 мг/кг массы тела 2 р/сут. Максимальная доза для взрослых и детей составляет 600 мг 2 р/сут.

Беременность и лактация

Применение линезолида при беременности возможно, только если предполагаемая польза применения препарата превосходит потенциальный риск. Неизвестно, проникает ли линезолид в грудное молоко, поэтому следует проявлять особую осторожность при назначении препарата матери в период грудного вскармливания.

Побочное действие

На ПС: извращение вкуса, тошнота, рвота, боли в животе (в т. ч. спастические), метеоризм, тошнота, изменение показателей общего билирубина, AJ1T, ACT, ЩФ.
На СК: обратимая анемия, тромбоцитопения.

Прочие: головная боль, кандидоз. Побочные реакции не зависят от дозы и, как правило, не требуют прекращения лечения.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к линезолиду и другим ингредиентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарствами

Линезолид является слабым обратимым неселективным ингибитором МАО, поэтому у некоторых пациентов может вызывать умеренное обратимое усиление прессорного действия псевдоэфедрина гидрохлорида и фенилпропаноламина гидрохлорида. Учитывая это, при одновременном применении линезолида с адренергическими препаратами рекомендуется снижать начальные дозы последних и в дальнейшем осуществлять подбор дозы титрованием.

Фармацевтическое взаимодействие. Линезолид совместим с 5% р-ром глюкозы, 0,9% р-ром натрия хлорида и р-ром Рингера. Несовместим с амфотерицином В, хлорпромазином, диазепамом, фенитоином, эритромицином, котримоксазолом, цефтриаксоном натрия.

Справочник лекарств

Источник: http://farmaspravka.com/linezolid-linezolid

Линезолид

Линезолид (лат. Linezolidum) — синтетический антибиотик, используемый для лечения тяжелых инфекционных заболеваний, вызываемых грамположительными бактериями, устойчивых к другим антибиотикам.

Как представитель класса оксазолидинонив, линезолид является активным против большинства грамположительных бактерий, в том числе стрептококков, устойчивых к ванкомицину энтерококков и метициллин-резистентного золотистого стафилококка (МРЗС) Основными показаниями к применению линезолида являются инфекции кожи и мягких тканей, а также пневмония, в том числе госпитальная, хотя становится популярным использование препарата и при других заболеваниях.

Открытый в 1990-х годах и впервые одобрен к применению в 2000 году, линезолид был первым коммерчески доступным антибиотиком класса оксазолидинонив.

До 20 июня 2014 года — даты регистрации FDA второго препарата этой группы — тедизолиду, он был единственным представителем этого класса антибиотиков, застосовувалист в клинической практике. Еще несколько препаратов класса оксазолидинонив находятся в стадии разработки.

Читайте также:  Курс лечения антибиотиками

Как ингибитор синтеза белков, он останавливает рост бактерий, нарушая в них биосинтез белка. Хотя многие из групп антибиотиков действуют подобным образом, точный механизм действия линезолида характерен только для класса оксазолидинонив.

Устойчивость бактерий к линезолида остается очень низкой (первые случаи устойчивости были описаны в 1999 году). но при широком использовании препарата она может расти.

При приеме внутрь в течение короткого времени линезолид является относительно безопасным препаратом, он может использоваться у больных любого возраста и лиц с заболеваниями печени или почечной недостаточностью. Общими побочными эффектами при кратковременном приеме внутрь являются головная боль, тошнота и диарея.

При длительном приеме возможно появление серьезных побочных эффектов линезолид может вызвать угнетение функции костного мозга и тромбоцитопения, особенно при его использовании более двух недель. Применение линезолида более длительное время может сопровождаться периферической нейропатии (которая иногда становится необратимой), поражением зрительного нерва и лактатацидоза.

Причиной всех вищеперахованих осложнений, вероятно, является токсическое поражение митохондрий.

Линезолид является достаточно дорогим препаратом, а курс лечения данным антибиотиком может стоить несколько тысяч долларов США; но лечение им может быть более рентабельным, чем по сравнению с другими современными антибиотиками, преимущественным образом в связи с возможностью перехода от внутривенного на пероральный применения при стабилизации состояния пациента без необходимости коррекции дозы.

История

Оксазолидиноны впервые были синтезированы группой исследователей компании DuPont в 1978 году, а в 1987 году открыто их антибактериальные свойства.

В 1993 году Upjohn закупили у фирмы DuPont линезолид (сейчас Upjohn является частью Pfizer) и начали клинические исследования, на основе которых FDA зарегистрировало препарат в апреле 2000 года.

Антибиотик продается в США под названием Зивокс, в Европе Зивоксин, как в инъекционной, так и таблетированной форме.

Спектр активности

Линезолид активен против всех клинически значимых грамположительных бактерий, клеточная стенка которых содержит толстый слой пептидогликанов и у которых нет внешней мембраны. К ним относятся энтерококки, золотистый стафилококк (включая метициллин-устойчивые штаммы), стрептококки, листерию, пневмококки и Corynebacterium.

Линезолид также довольно активный in vitro против некоторых микобактерий.

Считают, что он очень эффективен против Nocardia, но в данном случае рекомендуется комбинировать с другим антибиотиком или применять как антибиотик резерва в случаях, когда традиционное лечение неэффективно, учитывая высокую стоимость и потенциальные серьезные побочные эффекты.

Линезолид не имеет клинического значимого действия на большинство грамотрицательных бактерий. Pseudomonas и энтеробактерии не чувствительны к его действию. In vitro он активен в пастереллы, фузобактерий, Moraxella catarrhalis, легионелл, бордетелл и умеренно активен в отношении Haemophilus influenzae.

Подобные антибиотики

Спектр активности линезолида подобный спектра активности гликопептидного антибиотика ванкомицина, давно входит в стандарт лечения инфекций, вызванных метициллин-резистентными штаммами стафилококка, и эти препараты часто сравнивают.

К другим подобным антибиотикам относят тейкопланин, квинупристин-дальфопристин (синерцид, сочетание двух стрептограминам, не активен в энтерококков) и даптомицином (липопептид). Некоторые препараты находятся на стадии разработки, такие как цефтобипрол, далбаванцин и телаванцин.

Из них только линезолид можно применять перорально.

Показания к применению

Основной показ применения — лечение тяжелых инфекций, вызванными грамположительными бактериями, устойчивыми к другим антибиотикам.

Препарат не должен применяться против бактерий, которые чувствительны к антибиотикам с более узким спектром действия, таких как пенициллины и цефалоспорины.

В популярной литературе и прессе линезолид был назван «резервным антибиотиком», который следует применять с осторожностью как препарат «последней инстанции» к потенциально нечувствительных инфекций.

В США утвержденными показаниями к использованию линезолида являются: ванкомицин-устойчивые энтерококковые инфекции с или без бактериемии; госпитальные и Внегоспитальные пневмонии, вызванные пневмококком или золотистым стафилококком; осложненные кожные инфекции, вызванные чувствительными бактериями, в том числе инфекции диабетической стопы с сопутствующим остеомиелитом и неосложненные инфекции кожи и мягких тканей, вызванных Streptococcus pyogenes или золотистым стафилококком. Производитель не рекомендует применять линезолид при внегоспитальная пневмониях и неосложненных инфекциях кожи и мягких тканей, вызванных метициллин стафилококком. Считается, что линезолид безопасен и эффективен для применения у детей и новорожденных, как и у взрослых.

Побочные эффекты

При применении в течение короткого периода, линезолид является относительно безопасным препаратом.

Общими побочными эффектами препарата (возникающие в более чем 1% лиц, принимавших линезолид) включают диарею (3-11% участников клинических испытаний), головная боль (1-11%), тошноту (3-10%), рвота (1 -4%), сыпь (2%), запор (2%), изменения в восприятии вкуса (1-2%), изменения цвета языка (0,2-1%).

Могут возникать грибковые инфекции, такие как оральный или вагинальный кандидоз, поскольку линезолид подавляет бактериальную флору в организме и открывает нишу для грибков.

Менее распространенными (но потенциально более серьезными) побочными эффектами являются аллергические реакции, панкреатит, повышение уровня трансаминаз, что может быть признаком поражения печени.

В отличие от некоторых антибиотиков, таких как эритромицин и фторхинолоны, линезолид не влияет на интервал QT на ЭКГ, что показывает электрическую проводимость сердца. У детей побочные эффекты такие же как и у взрослых. Как и почти все антибиотики, линезолид ассоциирован с появлением Clostridium difficile-ассоциированной диареи и псевдомембранозного колита, хотя последний возникает редко, примерно у одного из двух тысяч пациентов в клинических исследованиях.

Длительное применение

Во время лечения линезолидом может возникнуть угнетение функции костного мозга, проявляется чаще тромбоцитопенией. Считается, что это единственная побочное действие, возникающее чаще при применении линезолида, чем при применении гликопептидов и β-лактамных антибиотикив.

Ця побочное действие редко возникает у больных, принимавших препарат 14 дней или меньше, но у больных с почечной недостаточностью и в этих , получавших препарат более 14 дней, она возникала значительно чаще.

Длительное применение линезолида также ассоциировано с периферической невропатией и оптической невропатией, которые чаще всего встречаются после нескольких месяцев лечения и можж быть необратимыми.

Хотя механизм этих побочных эффектов пока не ясен до конца, наиболее вероятной причиной считается токсическое повреждение митохондрий. Потенциально опасное для жизни накопление молочной кислоты в организме — лактатацидоз — также может возникнуть в связи с повреждением митохондрий.

Фармакокинетика

Одним из преимуществ линезолида является его высокая биодоступность (около 100%) при пероральном применении.

Это значит, что пациенты, которые получают линезолид внутривенно, могут перейти на пероральный прием препарата, как только это будет позволять их состояние здоровья, тогда как схожие антибиотики (например ванкомицин и квинупристин / дальфопристин) могут назначаться только внутривенно. При приеме линезолида с пищей возможно незначительное снижение абсорбции.

Линезолид обладает низкой способностью связывания с белками плазмы (около 31%). Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1-2 часа после введения препарата. Линезолид хорошо распределяется во всех тканях организма, кроме костного матрикса и белой жировой ткани.

Важно, что концентрация линезолида в бронхиальной жидкости не менее, а часто и выше, чем в сыворотке крови, чем объясняется его высокая эффективность в лечении пневмонии. Концентрация в спинномозговой жидкости варьирует, максимальная концентрация в спинномозговой жидкости ниже, чем в сыворотке крови в связи с медленной диффузией через гематоэнцефалический барьер.

Период полураспада составляет 3:00 у детей, 4:00 у подростков и 5:00 у взрослых.

Линезолид метаболизируется в печени путем окисления морфолинового кольца без участия системы цитохрома Р450.Клиренс линезолида зависит от возраста и пола — самый быстрый у детей и, вероятно, на 20% ниже у женщин.

Применение в особых группах населения

Взрослым и детям старше 12 лет линезолид назначается каждые 12:00 перорально или внутривенно. Детям младшего возраста или младенцам препарат назначается каждые 8:00. Для пожилых людей, людей с легкой или умеренной печеночной недостаточностью или для пациентов с нарушением функции почек пока не всеановлено точного дозирования линезолида.

Лица, которые находятся на гемодиализе, должны получать препарат после процедуры, так как диализ удаляет 30-40% дозы препарата из организма. Пока не существует точного дозирования для пациентов, находящихся на постоянной гемофильтрации, хотя для них может быть оправдано более частое введение препарата в некоторых случаях.

Линезолид в США имеет класс C для беременных, то есть не было никаких достаточных исследований его безопасности при применении у беременных. Хотя исследования на животных показали умеренную токсичность для плода, преимущества использования препарата могут превышать риск.

Линезолид также проникает в грудное молоко, хотя неизвестно клиническое значение этого факта.

Механизм действия

Оксазолидиноны являются ингибиторами синтеза белка — они останавливают рост и размножение бактерий, нарушая трансляцию белков в рибосомах.

Хотя механизм действия линезолида полностью еще не ясен, антибиотик вероятно действует на первом этапе синтеза белков — инициации, в отличие от других ингибиторов синтеза белков, которые препятствуют элонгации.

Препарат делает это путем предупреждения образования инициирующего комплекса, состоящего из 30S и 50S субъединиц рибосомы, тРНК и мРНК.

Линезолид связывается с 23S частью 50S субъединицы (центр действия пептидилтрансферазы), рядом с областью связывания хлорамфеникола, линкомицина и других антибиотиков. Учитывая этот уникальный механизм действия, перекрестная резистентность между линезолидом и другими ингибиторами синтеза белка возникает очень редко или вообще отсутствует.

Нечувствительность к препарату

О случаях приобретенной устойчивости к линезолида сообщалось еще в 1999 году, когда отмечались два случая множественной устойчивости к антибиотикам у пациентов с тяжелой инфекцией Enterococcus faecium. В 2001 году был впервые обнаружен устойчивый к линезолида Staphylococcus aureus.

З 2004 нечувствительность к линезолида мониторуеться в США в рамках общенациональной программы и остается с тех пор стабильной и достаточно низкой. Подобная международная программа действует с 2002 года. Общая устойчивость к линезолида составила 0,2% и не отмечалась среди стрептококков.

Нечувствительность была обнаружена только в Бразилии, Китае, Ирландии и Италии только среди энтерококков и части штаммов коагулазанегативных и золотистых стафилококив.Власна устойчивость грамотрицательных бактерий связана со скоростью течения в помпах, которые активно «выкачивают» линезолид из клетки быстрее, чем он накапливается .

У грамположительных бактерий чаще всего развивается устойчивость к препарату после точечной мутации, известной как G2576T, в результате которой гуанин замещается тимином в аллели 2 576 генов, кодирующих 23S рибосомальной РНК.Це наиболее распространенный механизм формирования нечувствительности к линезолида в стафилококков.

Другие механизмы были обнаружены в пневмококков (в том числе мутации в РНК-метилтрансферазы, что метилюе G2445 с 23S г. СНК и мутации, вызывающие повышение экспрессии гена транспортера АВС), а также в эпидермального стафилококка.

Фармакоэкономика

Линезолид является дорогостоящим препаратом, курс лечения этим препаратом может стоить несколько тысяч долларов США, не считая другие расходы (например, пребывание в стационаре).

Но следует учитывать тот факт, что внутривенное применение линезолида может заменяться пероральным приемом препарата без снижения эффективности антибиотика, в то же время лечения инъекционными антибиотиками в домашних условиях может быть нецелесообразным.

Сокращение пребывания в стационаре снижает общую стоимость лечения, хотя линезолид может оказаться дороже, чем другие подобные антибиотики.

В некоторых странах с различными моделями системы здравоохранения были проведены исследования экономической эффективности линезолида по сравнению с гликопептидами (ванкомицин и тейкопланином).

В большинстве стран линезолид проявил большую рентабельность в применении, чем другие антибиотики, с которыми проводилось сравнение, при применении при госпитальной пневмонии и инфекциях кожи, либо за счет более эффективного лечения и снижения смертности, либо за счет снижения общих затрат на лечение.

Источник: http://info-farm.ru/alphabet_index/l/linezolid.html

Ссылка на основную публикацию