Лекарственные формы с антибиотиками

Особенности изготовления лекарственных форм с антибиотиками. | Фармстудент

Лекарственные формы с антибиотиками

Ресурсы сайта (1449 работ)

Особенности изготовления лекарственных форм с антибиотиками.

Лекарственные препараты, в состав которых входят антибиотики, представлены,

как правило, инъекционными лекарственными формами, пероральными, ректальными и

вагинальными. В экстемпоральной рецептуре аптек с антибиотиками готовят

лекарственные формы в основном для наружного применения: глазные капли, примочки,

капли для уха, носа, мази, суппозитории, порошки (присыпки).

Требования, предъявляемые к лекарственным формам с антибиотиками:

— приготовление должно проводиться в асептических условиях. Это связано с тем,

что антибактериальная активность антибиотиков снижается под влиянием

микроорганизмов или их ферментов;

— вид лекарственной формы должен обеспечивать стабильность антибиотика как в

процессе технологии, так и при хранении;

— лекарственная форма должна обеспечивать необходимую концентрацию

антибиотика в макроорганизме при его минимальной дозировке.

Расчеты антибактериальной активности антибиотиков. Антибактериальная

активность антибиотиков выражается в единицах действия (ЕД), соответствующих

определенным весовым частям химически чистого препарата, что устанавливается

методом биологической стандартизации.

У некоторых антибиотиков (стрептомицин, эритромицин и др.) единица действия

соответствует 1 мкг химически чистого препарата в виде основания, кислоты или соли.

Если такого соответствия нет, то при пересчете ЕД антибиотиков в весовые соотношения

следует пользоваться данными, приведенными в соответствующей НТД, в которой указана

зависимость между массой и единицами действия некоторых антибиотиков

Технология порошков с антибиотиками. Сложные порошки с антибиотиками

находят применение в хирургической, дерматологической и стоматологической практике.

Их готовят по общим правилам приготовления сложных порошков с учетом свойств

входящих ингредиентов.

Антибиотики добавляют к простерилизованным и охлажденным порошкам в

асептических условиях.

Технология жидких лекарственных форм. Жидкие лекарства с антибиотиками

назначают для внутреннего (растворы, суспензии, реже — эмульсии) и наружного (капли в

нос, примочки, глазные капли) применения. Из лекарств для наружного применения 1/3

приходится на глазные капли.

В качестве растворителей используют воду очищенную, спирт, глицерин,

растительные масла. Растворы готовят по общим правилам приготовления. Особенность

— соблюдение асептических условий. Необходимо избегать фильтрования растворов

через обычную фильтровальную бумагу.

В большинстве случаев в аптеках готовят только стерильный растворитель, а

растворение производят непосредственно перед употреблением.

Технология мягких лекарственных форм. Мази. При приготовлении мазей с

антибиотиками особое внимание следует обращать на состав основы и способ введения

антибиотиков.

Наиболее стабильны мази, приготовленные на безводных основах. Считается, что

наиболее подходящая основа для глазных мазей смесь, состоящая из вазелина — 9,0 г

(«Для глазных мазей») и ланолина безводного — 1,0 г.

Для приготовления мазей с антибиотиками рекомендуют применять безводную

гидрофобную или гидрофильную основу или же эмульсионные основы типа М/В или В/М.

Например, стрептомициновая мазь с сульфаниламидами может быть приготовлена на

эмульсионной основе такого состава: самоэмульгирующегося глицерина моностеарата

12,0 г, воска белого 3,0 г, глицерина 5,0 г, парафина жидкого 10,0 г,

пропилгидроксибензоата 0,035 г, воды до 100 мл.

Мази с антибиотиками готовят в асептических условиях с соблюдением общих

правил приготовления мазей.

В практической медицине назначение антибиотиков в виде суппозиториев имеет

большое значение.

Скорость всасывания антибиотиков зависит от природы основы, в качестве которой

обычно используются масло какао, воск и различные поверхностно-активные вещества. В

последнее время в качестве суппозиторных основ предложено использовать

гидрогенизированные растительные масла. Приготовляют суппозитории выкатыванием

или прессованием, так как нагревание применять нельзя.

Лекарственные формы с антибиотиками оценивают так же, как и другие

лекарственные формы, то есть проверяют правильность документации, упаковку

(укупорку); органолептический контроль (цвет, запах, наличие осадка); отсутствие

механических примесей (жидкие лекарства), отклонение в объеме или массе,

однородность смешивания (порошки, мази), температуру плавления, время полной

деформации (суппозитории).

Хранение лекарственных форм с антибиотиками основывается, прежде всего, на

физико-химических свойствах каждого антибиотика в отдельности. Так, например, водные

растворы полимиксина М сульфата хранят в течение 7 дней при температуре 4—10 С.

Грамицидин в водном растворе хранится не более 3 дней, в то время как в спиртовых и

жировых растворах он не инактивируется долгое время.

Общим требованием к хранению лекарственных форм с антибиотиками является

температура в условиях холодильника, защищенное от света место, рН среды. В буферном

растворе с рН = 6,5 устойчивость солей бензилпенициллина повышается до 15—20 дней

при температуре до +5 С.

Лекарства с антибиотиками отпускают в стерильной посуде, максимально

исключающей попадание микрофлоры, оформляют этикетками «Приготовлено

асептически», «Хранить в прохладном месте».

Источник: http://farmstudent.ru/osobennosti-izgotovleniya-lekarstvennyx-form-s-antibiotikami

Лекарственные формы с антибиотиками

Тема 6.3 Лекарственные формы с антибиотиками.

6.3.1 Характеристика  антибиотиков. Особенности технологии лекарственных форм с антибиотиками

Антибиотики выпускаются в виде готовых лекарственных препаратов (лиофилизйрованных порошков) во флако- нах, растворов в ампулах, таблеток, капсул, мазей, аэрозолей.

В аптеках готовят растворы (главным образом капли), мази, суппозитории, порошки с антибиотиками по правилам технологии соответствующих лекарственных форм с учетом следующих особенностей. Антибиотики чувствительны к микроорганизмам и их ферментам, поэтому все лекарственные формы готовят в асептических условиях.

Сложные прописи, содержащие антибиотики, требуют особо тщательной проверки на совместимость из-за большого количества несовместимостей антибиотиков с лекарственными и вспомогательными веществами.

Активность многих антибиотиков выражается в единицах действия (соотношение между единицами массы и единицами действия см. в приложении 12).

Приготовление растворов (капель) с антибиотиками. Водные растворы антибиотиков (капли для глаз, носа) готовят в аптеке по правилам технологии глазных капель в асептических условиях. Многие антибиотики термолабильны, поэтому их растворы не стерилизуют тепловыми методами. Исключение составляют растворы левомицети-на, которые могут быть простерши*зованы при 100° С в течение 30 мин.

Возьми: Бензилпенициллина натриевой соли 100 000 ЕД

               Раствора натрия хлорида 0,9% 10 мл

               Смешай. Дай. Обозначь. По 2 капли 3 раза в день в оба глаза

В асептических условиях в стерильной подставке растворяют приблизительно в 5 мл стерильной воды для инъекций 0,06 г бензилпенициллина натриевой соли и 0,09 г натрия хлорида.

Раствор фильтруют через предварительно промытый стерильный бумажный складчатый фильтр с подложенным тампоном ваты в стерильный флакон нейтрального стекла вместимостью 10 мл, фильтр промывают оставшимся количеством воды для инъекций.

Флакон с раствором укупоривают стерильной резиновой пробкой, проверяют раствор на отсутствие механических включений, при необходимости фильтруют вторично. Флакон укупоривают металлическим колпачком «под обкатку» и оформляют этикеткой «Глазные капли».

ППК ___ № ___ Дата ___

Бензилпенициллина натриевой соли 100 000 ЕД (0,06 г)

Натрия хлорида 0,09 г

Воды для инъекций 10 мл

Общий объем 10 мл

Приготовил: Проверил: Отпустил:(Подписи)

Приготовление мазей с антибиотиками. Медицинское применение антибиотиков может быть как местного, так и резорбтивного действия. Мази с антибиотиками готовят по правилам технологии мазей в асептических условиях. При отсутствии указания врача в качестве основы используют безводную абсорбционную основу в соотношении 6:4 на срок хранения до 10 суток: вазелин 60,0 г; ланолин безводный 40,0 г.

Компоненты сплавляют, фильтруют в расплавленном состоянии и стерилизуют при 150°С в течение 1 ч. Мазь на этой основе легко всасывается кожей.

Из-за быстрой инактивации антибиотиков, введенных в мазь в виде водного раствора, их растирают со стерильным вазелиновым маслом или стерильной основой, т. е. вводят по типу суспензий. В случае отсутствия указания о концентрации мази пенициллина изготавливают мазь, содержащую 10 тыс. Е Д в 1,0 г мази (ФС 42-84-72), на основе ланолина безводного и вазелина медицинского в соотношении 1: 4.

Возьми: Бензилпенициллина натриевой соли 100 000 ЕД

              Вазелина6,0

              Ланолина безводного 4,0

              Смешай, чтобы получилась мазь.

              Дай. Обозначь. Закладывать за нижнее веко 4 раза в день

В асептических условиях в стерильную ступку помещают 0,06 г бензилпенициллина натриевой соли, растирают и смешивают с несколькими каплями стерильного масла 
вазелинового, вазелином и безводным ланолином, добавляя их частями. Мазь переносят в стерильную банку снавинчиваемой крышкой. Оформляют этикеткой «Глазнаямазь».

ППК ___ №___  Дата ___

Бензилпенициллина натриевой соли 100 000 ЕД (0,06 г)

Ланолина безводного 4,0 г

Вазелина 6,0 г

Общая масса 10,06 г (10,1 г)

Приготовил: Проверил: Отпустил:(Подписи)

.

Приготовление порошков с антибиотиками. Порошки с антибиотиками готовят по правилам технологии сложных порошков, соблюдая условия асептики.

Возьми: Левомицетина 0,25

               Эритромицина 0,2

               Норсульфазола

               Стрептоцида поровну по 2,5

               Димедрола 0,05

               Эфедрина гидрохлорида 0,05

               Смешай. Дай. Обозначь. Вдувать в нос 3 раза в день

В асептических условиях в стерильной ступке тщательно измельчают 2,5 г стрептоцида и 2,5 г норсульфазола, перемешивают, отсыпают на капсулу, добавляют в ступку 0,05 г эфедрина гидрохлорида и 0,05 г димедрола, затем 0,2 г эритромицина и 0,25 г левомицетина, измельчают, тщательно перемешивая с норсульфазолом и стрептоцидом. Приготовленный порошок помещают в стерильную широкогорлую банку с навинчиваемой крышкой. Оформляют этикеткой «Наружное» и предупредительной надписью «Хранить в прохладном месте».

ППК ___ № ___ Дата ___

Левомицетина 0,25 г

Эритромицина 0,2 г

Норсульфазола 2,5 г

Стрептоцида 2,5 г

Димедрола 0,05 г

Эфедрина гидрохлорида 0,05 г

Общая масса 5,55 г

Приготовил: Проверил: Отпустил:(Подписи)

Приготовление суппозиториев с антибиотиками. Суппозитории с антибиотиками (эритромицином, стрептомицином, левомицетином, натриевой солью оксациллина и др.) готовят в асептических условиях по правилам технологии суппозиториев.

Возьми: Оксациллина натриевой соли 0,1

              Масла какао' 1,5

              Смешай, чтобы получилась свеча

              Дай такие дозы числом'20

              Обозначь. По 1 свече 3 раза в день

В асептических условиях в стерильной ступке растирают 2,0 г оксациллина натриевой соли, добавляют частями 30,0 г масла какао, смесь уминают до получения однородной массы.

При недостаточной пластичности массы добавляют небольшое количество стерильного безводного ланолина. Готовят 20 суппозиториев и отпускают их в стерильной широкогорлой банке с навинчиваемой крышкой.

Оформляют этикеткой «Наружное» и предупредительной надписью «Хранить в прохладном месте».

ППК ___ № ___ Дата ___

Оксациллина натриевой соли 2,0 г      

Масла какао 30,0 г

Общая масса 32 г

Приготовил: Проверил: Отпустил:(Подписи)

Оценка качества лекарственных форм с антибиотиками. Качество приготовленных глазных капель, суппозиториев, порошков, мазей оценивают так же, как и других лекарственных форм, т. е.

проверяют документацию (рецепт, паспорт), оформление, упаковку, цвет, запах, отсутствие механических включений, однородность (суспензионных мазей), отклонения в объеме (растворы) или массе (мази, суппозитории, порошки).

Источник: http://stud24.ru/technology/lekarstvennye-formy-s-antibiotikami/391218-1320641-page1.html

Лекарственные формы с антибиотиками. Особенности организации и стадии технологического процесса

Лекарственные формы антибиотиков для местного применения

Лекарственные формы антибиотиков для местного применения должны обеспечивать терапевтические концентрации антибиотика в месте локализации инфекционного процесса по возможности в течение более длительного времени, быть стабильными и не оказывать местнораздражающего действия.

Препараты для местного применения в виде глазных мазей и мазей для лечения кожных заболеваний отличаются обычно по содержанию антибиотика и в ряде случаев по применяемой основе.

Читайте также:  При лечении антибиотиками температура

Глазные мази содержат 1-10 мг антибиотика в 1 г мази, мази для лечения кожных заболеваний -5-30 мг. Качество этих лекарственных форм определяется в значительной степени качеством основ, применяемых для их приготовления, и формой антибиотика (соответствие этой формы данному методу применения).

Свечи с антибиотиками (в случае если сочетание основы и антибиотика обеспечивает хорошую всасываемость лекарственного вещества из прямой кишки) используются как лекарственные формы общетерапевтического действия. Кроме того, они могут применяться для местного лечения инфекционных процессов.

Зубные конусы предназначаются для профилактики инфекционных процессов полости рта при удалении зубов.

Для лечения заболеваний влагалища обычно применяются шарики с антибиотиками, а также специальные вагинальные таблетки.

Специальные лекарственные формы (порошки для приготовления капель, растворы, таблетки для сосания) выпускают для лечения заболеваний уха, горла, носа. С точки зрения распадаемости к таблеткам для сосания предъявляются другие требования, чем к таблеткам для приема внутрь. Целесообразно, чтобы таблетки для сосания распадались медленнее для более длительной обработки полости рта и горла.

К лекарственным формам, выпускаемым в аэрозольных баллонах, предъявляются такие же требования, как и к препаратам для местного применения.

При применении антибиотика в виде аэрозолей создается очень большая поверхность испарения, что обусловливает удаление даже высоко- кипящих растворителей, в результате чего на обрабатываемой поверхности остается тонкий слой порошка антибиотика.[8]

Комбинированные лекарственные формы

В состав лекарственных форм антибиотиков для парентерального, перорального и местного применения нередко входят два или несколько антибиотиков, антибиотики и сульфаниламиды, антибиотики и гормоны, антибиотики и витамины. Добавление этих компонентов преследует различные цели.

В некоторых случаях при смешении двух и более антибиотиков наблюдается их синергидное действие, что повышает терапевтическую эффективность лекарственной формы.

Чаще действие каждого компонента смеси специфично для определенных возбудителей, и такого рода лекарственные формы применяются для лечения смешанных инфекций.

Антибиотики широкого спектра действия нередко выпускаются в смеси с комплексом витаминов (В] В2, Вб, Bi2 , С, пантотеновой кислотой, никотин амидом) или нистатином с целью снижения вызываемых этой группой антибиотиков побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта и случаев кандидозов.

Для приема внутрь антибиотики могут выпускаться в виде смеси с сульфаниламидами, а для местного применения-в виде смеси с дигидрокортизоном, добавляемым для снижения их раздражающего действия.

Особую группу комбинированных препаратов составляют химические соединения, в молекулу которых входят два биологически активных компонента.

К этой группе следует отнести стрептосалюзид — оригинальный отечественный противотуберкулезный препарат, пасомицин, представляющий собой парааминосалициловокислую соль дигидростреп- томицина, пантотенат и аскорбинат дигидрострептомицина, в меньшей степени, чем сульфат дигидрострептомицина, оказывающие нейротокси- ческое действие придлительном применении в терапии туберкулеза.

Все эти химические соединения выпускают в виде стерильных порошков во флаконах и получают путем высушивания их водных стерильных растворов на сублимационной или распылительной сушилке. [8]

8. Дозировка, фасовка, упаковка и оформление  готовой продукции

Фасовка и оформление готовой продукции являются заключительными операциями в цикле технологического процесса производства антибиотиков.

Отсюда следует, что отсутствие должной организации при выполнении указанных выше операций, несоблюдение требований технологии, санитарии, асептики и другие нарушения могут привести к браку продукции и, таким образом, свести на нет всю проделанную работу на предыдущих стадиях производства.

Антибиотики, применяемые для инъекций, выпускаются во флаконах емкостью 10-15 см , укупоренных пробками. Пробки накрываются алюминиевыми колпачками, которые после обкатки прижимают пробку к плоскости венчика флакона. Такая упаковка должна обеспечивать сохранение стерильности антибиотика и его качества на протяжении всего срока годности.

Технологический процесс расфасовки и оформления готовой продукции состоит из следующих основных стадий:

1)подготовка  флаконов, пробок и колпачков;

2)дозировка  порошка или раствора антибиотика  во флаконы,их укупорка и просмотр (в случае дозирования раствора  препарат затем по ступает  на обезвоживание);

3)этикетирование  флаконов, укладка в коробки, оформление готовой продукции. [6]

9. Биологические  методы контроля производства  антибиотиков

В условиях производства используются микробиологическое определение активности антибиотиков и испытание на стерильность готового продукта, полуфабрикатов и различных вспомогательных материалов.

Основным свойством антибиотиков является их антимикробное действие, поэтому определение способности антибиотика убивать микроорганизмы или задерживать их рост позволяет получать непосредственные данные о силе его действия. Определение степени этого действия или активности занимает важнейшее место в контроле производства антибиотиков.

Биологический метод определения активности антибиотиков используют, начиная с проверки качества посевного материала продуцента антибиотика и кончая определением показателей готовой лекарственной формы.

Проверяют качество посевного материала, т.е., его способность образовывать антибиотик в достаточном количестве, уровень накопления антибиотика в культуральной жидкости, количество антибиотика в нативном растворе на различных стадиях выделения и очистки (элюаты, концентраты, порошки и т. д.) и, наконец, степень чистоты готового продукта, т. е. биологическую активность. [3,4]

Антибактериальная активность антибиотиков выражается в единицах действия (ЕД), соответствующих действию определенной весовой части химически чистого кристаллического препарата.

Для большинства антибиотиков (стрептомицин, тетрациклины, эритромицин и другие) 1 единица действия соответствует 1 мкг (микрограмму) химически чистого препарата в виде основания, кислоты или соответствующей соли.

При определении активности исследуемого образца антибиотика его активность сопоставляется со стандартом данного антибиотика, т. е. с препаратом, активность которого точно установлена.

Рабочими стандартами при исследовании антибиотиков служат специально изготовленные очищенные образцы препаратов, активность которых устанавливается по международным стандартам.

При отсутствии международного стандарта, например для нового антибиотика, активность рабочего стандарта устанавливается на основании физико-химического и биологического изучения препарата.

Очень важно, чтобы стандартные препараты были одинаковы по качеству и стабильны. Эти условия обычно обеспечиваются только в том случае, если препараты находятся в сухом состоянии, помещены в запаянные ампулы, лишены доступа влаги и кислорода и постоянно хранятся в темноте при низкой температуре.[11]

Биологическая активность антибиотиков может снижаться в зависимости от качества препарата, срока хранения, температуры хранения и других факторов внешней среды.

В связи с этим устанавливается срок годности для каждого антибиотического препарата и условия его хранения.

) Микробиологические  методы определения активности  подразделяются на методы определения  в жидких и твердых питательных средах, В жидкой питательной среде проводится определение активности методом последовательных серийных разведений.

Метод серийных разведений прост, однако дает большую погрешность при двукратных разведениях. Более точные результаты получают при замене двукратных разведений более мелкими, но это усложняет проведение анализа.

Метод неудобен тем, что требует стерильности и прозрачности испытуемого препарата. Это затрудняет и ограничивает его применение. Метод серийных разведений, несмотря на свои недостатки, применяется при определении концентраций антибиотиков в жидкостях организма и особенно в исследовательской работе при определении активности новых, неизвестных еще антибиотиков.

Для метода серийных разведений можно использовать и плотную питательную среду.

Разведения антибиотика делаются в расплавленной и охлажденной до 50- 60° агаризованной среде в пробирках или чашках Петри, после чего производится засев соответствующей тест- культурой с помощью петли на поверхность застывшего агара, однако этот метод является более трудоемким и применяется редко, хотя и не требует обязательной стерильности испытуемого образца.

Наиболее принятым методом определения активности антибиотиков на твердой питательной среде является метод диффузии в агар.

Этот метод основан на способности антибиотиков диффундировать в плотную питательную среду и на сравнении угнетения роста тест-микроба определенными концентрациями испытуемого препарата с угнетением роста известными концентрациями стандартного препарата антибиотика. Однодозный метод с одной концентрацией стандарта в виде контрольной точки наиболее удобен, особенно при проведении большого числа анализов.[7]

Вывод

В целях совершенствования лекарственных форм с антибиотиками общим мероприятием является: обязательное наличие асептического блока, подвергающегося бактерицидному облучению с помощью бактерицидных экранированных и неэкранированных ламп; наличие определенного ассортимента средств малой механизации, необходимых для получения стерильных мазевых основ, фильтрации, фасовки и укупорки.

Для водных растворов антибиотиков должны быть подобраны соответствующие буферные растворы, обусловливающие оптимальное рН в каждом конкретном случае. По данным литературы, необходимо в ряде случаев исключать стадию фильтрования растворов с антибиотиками, сопровождающуюся сильным адсорбционным эффектом.

Лекарственные формы с антибиотиками оценивают так же, как и другие лекарственные формы, то есть проверяют правильность документации, упаковку (укупорку); органолептический контроль (цвет, запах, наличие осадка); отсутствие механических примесей (жидкие лекарства), отклонение в объеме или массе, однородность смешивания (порошки, мази), температуру плавления, время полной деформации (суппозитории).

Хранение лекарственных форм с антибиотиками основывается, прежде всего, на физико-химических свойствах каждого антибиотика в отдельности. Так, например, водные растворы полимиксина М сульфата хранят в течение 7 дней при температуре 4—10 °C. Грамицидин в водном растворе хранится не более 3 дней, в то время как в спиртовых и жировых растворах он не инактивируется долгое время.

Общим требованием к хранению лекарственных форм с антибиотиками является температура в условиях холодильника, защищенное от света место, рН среды. В буферном растворе с рН=6,5 устойчивость солей бензилпенициллина повышается до 15—20 дней при температуре до +5 °C.

Среди существующих лекарственных форм антибиотиков наиболее оптимальной является суппозитории. Перспективность этой лекарственной формы становится еще более очевидной, если учесть, что многие лекарственные вещества инактивируются пищеварительными соками (ферменты, гормоны, антибиотики), а некоторые лекарственные вещества травмируют ЖКТ и печень.

В ряде случаев лекарственные вещества, введенные в виде суппозиториев, поступают в кровь быстрее, чем при подкожном введении, и оказывают терапевтический эффект в меньших дозах.

Организация технологического процесса синтеза лекарственных форм с антибиотиками, играет существенную роль в эффективности данного препарата, в той или иной лекарственной форме и его биодоступности.

Поэтому очень важно производить все технологические процессы связанные с производством лекарственных средств по международным правилам GMP, что позволяет снижать затраты на сырье, вспомогательные материалы и энергетические ресурсы, и повысить качество изготавливаемой продукции.

В последнее время ведется разработка новых лекарственных форм с антибиотиками, которые позволяют снизить побочное действие (уменьшение количества побочных эффектов при местном применении в отличии от резорбтивного).

Поэтому очень важно, при лечении той или иной инфекции, врачу грамотно подобрать лекарственную форму с антибиотиками, чтобы повысить эффективность лечения и снизить вероятность побочных эффектов данного препарата.

Список литературы

1.ГОСТ Р 52249-04 Правила производства и контроля  качества лекарственных средств (GMP).

2.Граковская JI.К., Шилова С.В., Мотина Г.T. Выбор  лекарственной формы антибиотиков // Фармация, 2000, №2, С. 17-20

3.Езерский M. Антибиотики // Химико-фармацевтический журнал, 1970, № 7, С.6-13

4.Ермаков  А.Д. Антибиотики // Российский медицинский  журнал, 2003, том 3, №7, С.10-12

5.Навашин  С.М., Бринберг C.Л, Былинкина Е.С. Производство  антибиотиков

6.Никулыпина  М.И., Назаров А.В. Организация производства  лекарственных средств // Химико-фармацевтический журнал, 1991, №2, С.12-15

Источник: http://yaneuch.ru/cat_46/lekarstvennye-formy-s-antibiotikami-osobennosti/478442.3133435.page5.html

Осложнения антибиотикотерапии

Главная / Справочник фармацевта / Стерильные и асептически приготовленные лекарства / Лекарственные формы с антибиотиками / Осложнения антибиотикотерапии

  1. Осложнения аллергического характера (кожные реакции, отек Квинке, анафилактический шок).
  2. Осложнения, обусловленные химиотерапевтической активностью антибиотиков (реакция Яриша, дисбактериоз).
  3. Осложнения, связанные с органотоксическими свойствами антибиотиков (нефротоксичность, гепатотоксичность, тератогенность, эмбриотоксичность, повреждающее действие на гемопоэз).

Избежать большинства осложнений и нежелательных последствий можно посредством точного подбора доз препарата. При этом следует учесть, что для антибиотиков антибактериальная активность выражается в единицах действия.

Читайте также:  Как принимать хилак форте с антибиотиками

Единица действия (ЕД) соответствует действию определенной единицы массы химически чистого кристаллического вещества.

Для многих антибиотиков 1 ЕД соответствует 1 мг химически чистого вещества в виде основания, кислоты или соответствующей соли (тетрациклин, эритромицин и др.).

Для тех антибиотиков, которые были получены в чистом виде после расчета для них ЕД, принятая в настоящее время 1 ЕД не соответствует 1 мг чистого вещества.

Например, ранее существовала единица Флори или оксфордская единица, равная количеству вещества, которое при внесении в 50 мл питательного бульона задерживает рост золотистого стрептококка.

И для бензилпенициллина натриевой соли, полученной в кристаллическом виде, оказалось, что 1 ЕД соответствует 0,58 мг чистой кристаллической соли (1 мг соответствует 1670 ЕД).

В рецептах (прописях) антибиотики указываются в ЕД, а для приготовления многих лекарственных форм требуется знать массу кристаллического вещества. Установленные соотношения массы и ЕД приводятся в частных статьях Государственной фармакопеи и в справочной литературе.

Проявление терапевтического эффекта антибиотиков зависит от постоянного уровня концентрации их в крови. Период полураспада антибиотиков в организме довольно короткий, из организма они быстро выводятся: бензилпенициллина натриевая соль находится в организме 3—4 ч, стептомицина сульфат — 12—24 ч, бициллин — 1 неделю.

Этот факт обусловливает частое введение доз антибиотика (бензилпенициллин вводится 4—6 раз в сутки, стрептомицин — 2 раза, бициллин — 1 раз в неделю). Если же постоянство уровня антибиотика в организме нарушается, то существует возможность возникновения резистентных форм микроорганизмов, усложняющих течение болезни.

Антибиотики обладают разной степенью растворимости в воде. Многие из них растворимы в воде, но в растворенном виде подвержены реакциям окисления, гидролиза и др.

Растворимыми являются линкомицина гидрохлорид, бензилпенициллин, окситетрациклина гидрохлорид, левомицетин, цефалоридин.

Нерастворимые в воде антибиотики используют в качестве пероральных, наружных лекарственных средств, а для инъекций готовятся суспензии.

Все антибиотики вводят в состав мази, приготовив из тонко-измельченного порошка суспензию.

Попытка стабилизировать растворы антибиотиков путем введения вспомогательных веществ не увенчалась успехом. Большинство вспомогательных веществ вступает в реакцию с антибиотиком, снижая его активность, уменьшая всасываемость или химически разлагая его.

Кислотность среды по-разному влияет на активность антибиотиков, что необходимо знать для выбора лекарственных форм. Например, значение рН желудочного сока разрушительно для бензилпенициллина, поэтому пероральных форм этого антибиотика не производят.

Активность некоторых антибиотиков усиливается в щелочной среде (мономицина, эритромицина), а некоторых — в кислой (бициллина, тетрациклина, цефалоспорина), на некоторые же антибиотики рН среды никак не влияет (левомицетин).

Вышеперечисленные особенности (зависимость активности от рН среды, несовместимость с некоторыми вспомогательными и лекарственными веществами) говорят о том, что к выбору лекарственных форм и назначению комбинированного лечения нужно относиться с большой ответственностью.

Большинство антибиотиков является термолабильными, таким образом, применение тепловых методов стерилизации в этих случаях исключено. При несоблюдении асептических условий изготовления и хранения антибиотиков взаимодействие с микроорганизмами начинается до поступления препарата в организм пациента.

Активность антибиотика при этом снижается, и ожидаемый терапевтический эффект от применения такого препарата не может быть достигнут.

Таким образом, фармакологические свойства антибиотиков обусловливают необходимость соблюдения условий асептики при производстве и хранении лекарственных форм с антибиотиками.

Далее по теме:

Источник: https://www.medkurs.ru/pharmacy/sterile_medicine/section2316/11729.html

Основные лекарственные формы антибиотиков. Их достоинства, недостатки

Существует несколько лекарственных форм антибиотиков: таблетки, сироп, растворы, свечи, капли, аэрозоли, мази и линименты. Каждая лекарственная форма имеет достоинства и недостатки.

Таб. 1 Лекарственные формы антибиотиков

ТаблеткиНедостатки 1. Зависимость от моторики желудочно-кишечного тракта 2. Проблема точности дозировки Достоинства 1. Безболезненно 2. Не требуется усилий (техн. не сложно)СиропыНедостатки 1. Зависимость от моторики желудочно-кишечного тракта 2. Проблема точности дозировки Достоинства 1.

Удобны в применении в детской практикеРастворы, инъекцииНедостатки 1. Болезненно 2. Техническая сложность Достоинства 1. Можно создать депо аппарата (под кожу) 2. 100% биодоступность (вводится внутривенно) 3. Быстрое создание максимальной концентрации в крови. Свечи и каплиНедостатки 1.

Применяются для местного лечения Достоинства 1. Можно избежать системного воздействия на организмАэрозолиНедостатки 1. Не все антибиотики можно превратить в аэрозоль Достоинства 1. Быстрое всасываниеМази, линиментыНедостатки 1. Применяются для местного лечения Достоинства 1.

Можно избежать системного воздействия на организм

Согласно международной номенклатуре лекарственных веществ, при характеристике каждого антибиотика вначале указывается его генерическое(непатентованное) название, входящее в национальные и международные Фармакопеи, затем приводится торговые(патентованные) названия, каждое из которых присвоено препарату изготовившей его фармацевтической фирмой.

Среди существующих лекарственных форм антибиотиков наиболее оптимальной является суппозитории.

Перспективность этой лекарственной формы становится еще более очевидной, если учесть, что многие лекарственные вещества инактивируются пищеварительными соками (ферменты, гормоны, антибиотики), а некоторые лекарственные вещества травмируют ЖКТ и печень.

В ряде случаев лекарственные вещества, введенные в виде суппозиториев, поступают в кровь быстрее, чем при подкожном введении, и оказывают терапевтический эффект в меньших дозах (эстрогенные гормоны).

Инъекции.

Раствор — жидкая лекарственная форма, полученная путем растворения одного или нескольких лекарственных веществ, предназначенная для инъекционного, внутреннего или наружного применения. В инъекциях выпускаются пенициллины, производные нитроимидазола (метронидазол), макролиды (эритромицин, олеандомицин) и другие антибиотики.

Таблетки.

Таблетки — твердая дозированная лекарственная форма, представляющая собой спрессованные одно или несколько лекарственных веществ.

В таблетках выпускаются некоторые пенициллины, метронидозол, макролиды (эритромицин, эрициклин, олеандомицин), тетрациклины и другие антибиотики.

Мази и линименты.

Мази — это мягкая лекарственная форма, имеющая вязкую консистенцию, предназначенная для наружного применения.

Линименты — это жидкие мази.

В виде мазей и линиментов выпускают нистатин, эритромицин, ламизил, левомицетин, тетрациклин, линимент Вишневского.

Суппозитории.

Суппозиториями называются твердые при комнатной температуре и расплавляющиеся или растворяющиеся при температуре тела дозированные лекарственные формы, назначаемые для введения в полости тела.

Различают суппозитории: ректальные, вагинальные и палочки

Форма выпуска.

Таблетки, покрытые оболочкой по 0,1; 0,25 и 0,5 г. препарата.

Капсулы — по 0,1 и 0,25 г.

Свечи по 0,1; 0,25 и 0,5 г.

Мазь 1%.

Капли.

Каплями называют жидкие лекарственные формы, представляющие собой истинные и коллоидные растворы, дозируемые каплями. Капельная дозировка это единственный отличительный признак этой лекарственной формы.

Аэрозоли.

Аэрозолями называются дисперсные системы с газообразной дисперсионной средой и твердой или жидкой дисперсной фазой.

Лекарственные аэрозоли — это искусственные аэродисперсные системы, в которых высокодисперсной фазой являются лекарственный вещества в виде той или иной лекарственной формы (растворы и другие жидкости, а также порошки, мази, линименты), а дисперсионной средой — сжатый или сжиженный газ — пропеллент.

Некоторые, наиболее известные часто применяемые в медицинской практике антибактериальные препараты, их особенности, форма выпуска, механизм действия

Пенициллины

Как уже упоминалось выше, к этой группе относятся антибиотические вещества природного происхождения, имеющие гетероциклическую структуру, а также их биологически активные аналоги, полученные синтетическим или биосинтетическим путем либо в результате химических превращений природных пенициллинов.

Общие свойства

— Бактерицидное действие.

Низкая токсичность.

Хорошее распределение в организме, выведение через почки.

Широкий диапазон дозировок

Перекрестная аллергия между пенициллинами и, частично, цефалоспоринами.

Антимикробное действие

Спектр активности пенициллинов достаточно широк. Они активны против стрептококков, стафилококков, гонококков, пневмококков, возбудителей дифтерии, спирохет.

Пенициллины не оказывают действие на покоящиеся микроорганизмы.

В этих условиях после обработки даже высокими концентрациями антибиотика часть микробов выживает и спустя некоторое время начинает размножаться снова.

В связи с этим при выборе схемы лечения необходимо учитывать время генерации бактерий. Считается, что при правильном лечении освобождение организма от возбудителя происходит на 99,9%.

Механизм действия

Антибиотики пенициллиновой группы являются специфическими ингибиторами биосинтеза клеточной стенки, а избирательность их действия на бактериальную клетку определяется некоторыми особенностями строения клеточной стенки бактерий по сравнению с животной. Оболочка бактериальной клетки характеризуется жесткой структурой, обеспечивающей постоянство ее формы и защищающей от неблагоприятных воздействий внешний среды.

Под влиянием бактериостатических концентраций антибиотика растущие клетки перестают делится, резко изменяется ее морфология. Микробы значительно увеличиваются, набухают или принимают удлиненную форму. Измененные клетки распадаются с образованием мелких частиц и погибают.

В основе антибактериального действия пенициллина лежит подавление синтеза муреина — опорного полимера клеточной стенки. Клеточная стенка микробов синтезируется в три стадии. Пенициллин тормозит последнюю стадию синтеза клеточной стенки.

Размножающееся клетки гибнут под воздействием антибиотика из-за несбалансированного роста вследствие того, что для растущей цитоплазмы «не хватает» клеточной стенки, образование которой прекращено пенициллином.

Лизис клетки наступает тем быстрее, чем быстрее идет синтез цитоплазмы на фоне прекратившегося синтеза клеточной оболочки.

Форма выпуска

Флаконы по 125, 250, 500 тысяч, 1 и 1,5 млн. ЕД.

Эритромицин

Эритромицин относится к группе макролидов.

Общие свойства

— Бактериостатическое действие

Преимущественная активность против Г»+» кокков (стрептококки, стафилококки).

Активность против небактериальных возбудителей (микоплазмы, хламидии, спирохеты).

Очень низкая токсичность.

Антимикробное действие

Эритромицин активен в отношении Г «+» и Г»-» кокков, ряда Г»+» бактерий, бруцелл, риккетсий и некоторых простейших. Слабо или совсем не действует на большинство Г»-» бактерий, микобактерии, вирусы, грибы.

Устойчивость к эритромицину развивается быстро. При сочетанном применении эритромицина со стрептомицином, тетрациклином и сульфаниламидами наблюдается усиление действия.

Механизм действия

Эритромицин — один из самых безопасных антибиотиков. Эритромицин удовлетворительно всасывается в ЖКТ, но пища резко снижает его биоусвояемость. Биоусвояемость существенно (более, чем в 2 раза) возрастает при применение препарата в виде таблеток и, особенно, гранул с кишечнорастворимым покрытием, а также в виде свечей.

Эритромицин избирательно подавляет синтез белка в размножающейся микробной клетке. На микробов, находящихся в фазе покоя, антибиотик действует слабо. Белками связывается на 60-80%.

Форма выпуска

Таблетки по 0,1; 0,2 и 0,25 г.

Гранулы с кишечнорастворимым покрытием в пакетах по 0,125 и 0,25 г.

Свечи по 0,06 и 0,125 г.

Мазь 10 тыс. ЕД/г.

Флаконы по 0,05; 0,1 и 0,2 г в виде порошка.

Ламизил

Противогрибковое действие и механизм действия.

Ламизил — противогрибковый препарат для приема внутрь и местного применения. Представляет собой аллиламин с широким спектром противогрибкового действия. В низких концентрациях ламизил оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов, плесневых грибов и некоторых диморфных грибов.

Препарат специфически подавляет ранний этап биосинтеза стеринов в клетке гриба. Ламизил действует за счет подавления скваленоэпоксидазы в клеточной мембране гриба. Это приводит к дефициту эргостерина и внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба.

Форма выпуска

Таблетки по 0,125 и 0,25 г.

Неомицин

Антимикробное действие.

Неомицин — антибиотик широкого спектра действия, активен в отношении большинства Г»+» и Г»-» микрооганизмов. К действию антибиотика чувствительны потагенные стафилококки, коринебактерии, листерии, сибиреязвенные палочки.

Формы выпуска

Неомицин сульфат можно применять в виде ингаляций при растворение в воде или изотоническом растворе натрия хлорида, или 0,25 -0,5% растворе новокаина.

Читайте также:  Антибиотики при половых инфекциях

Стрептомицины

Стрептомицины это группа антибиотиков образуемых актиномицетами видов: Streptomyces griseus, Str. bikiniensis, Str. olivaceus и другие.

Антимикробное действие.

Стрептомицин — антибиотик с широким антибактериальным спектром действием. Стрептомицин активен в отношении не только размножающихся микробов, но и находящихся в стадии покоя.

Условия для проявления антимикробного эффекта стрептомицина — активный метаболизм в бактериальной клетки. Он активно подавляет рост микробов в аэробных условиях. Стрептомицин — антибиотик с бактерицидным типом антимикробного действия.

Он подавляет размножение лишь внеклеточно расположенных возбудителей и малоактивен в отношении находящихся внутри клетки.

Механизм действия

В соответствии с современными представлениями антимикробная активность стрептомицина связана с подавлением синтеза белка. Стрептомицин подавляет образование адаптивных ферментов у чувствительных к нему бактерий.

Причиной такого подавления служит, по-видимому, нарушение реакций, лежащих в основе белкового синтеза. Он связывается с 30S субъединицой рибосом микробной клетки, предотвращая взаимодействие РНК с рибосомами.

Искажение считавания генитического кода на стадии трансляции сопровождается включением в синтезируемый полипептид «чужой» аминокислоты.

Формы выпуска

Стрептомицин, являясь органическим основанием, образует с кислотами ряд солей, хорошо растворимых в воде. Наиболее широкое применение в медицинской практике получил стрептомицина сульфат.

В аптеках готовят глазные капли, содержащие стрептомицина сульфат в изотоническом растворе натрия хлорида в конценрации 10 — 100 тыс. ЕД/мл.

Взвеси стрептомицина сульфата готовят в рыбьем жире или касторовом масле.

Флаконы по 0,25; 0,5 и 1 г. стрептомицина сульфата.

Нистатин

Относится к группе противогрибковых антибиотиков.

Противогрибковое действие.

Нистатин оказывает фунгистатическое, а при высоких концентрациях фунгицидное действие, подавляя рост многочисленных патогенных и сапрофитных грибов. Наибольший интерес представляет высокая активность нистатина в отношении дрожжеподобных грибов рода Candida. Нистатин замедляет их рост.

Активность нистатина уменьшается в присутствии ионов магния, кальция, жирных кислот, глюкозы, мальтозы, лактозы и других соединений веществ.

Устойчивость к нистатину in vitro развивается медленно.

Повышение устойчивости Candida в процессе лечения не выявляется.

Механизм действия

Механизм действия антибиотика выяснен недостаточно.

Имеются данные о том, что действие нистатина, как и других полиеновых антибиотиков, на грибы и некоторые простейшие связано с повреждением цитоплазматической мембраны и нарушением ее проницаемости, результатом чего является быстрая потеря клеткой низкомолекулярных водорастворимых веществ цитоплазмы. Нистатиновую мазь назначают при лечении заболеваний кожи и слизистых оболочек.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, содержащие по 250 и 500 тыс. ЕД.

Кишечнорастворимые таблетки, по 500 тыс. ЕД.

Нистатиновая мазь — тубы по 5; 10; 25 и 50 г. с содержанием 100 тыс. ЕД в 1 г. мазевой основы.

Свечи по 250 и 500 тыс. ЕД нистатина.

Тетрациклины

Группа тетрациклинов объединяет несколько близких по химическому строению и биологическим свойствам антибиотиков. Они характеризуются общим спектром и механизмом антимикробного действия, полной перекрестной устойчивостью, близкими фармакологическими характеристиками.

Общие свойства

— Бактериостатическое действие.

Широкий спектр активности.

Перекрестная устойчивость микроорганизмов ко всем препаратам группы тетрациклана.

Высокая частота нежелательных реакций.

Антимикробное действие

Терациклины активны в отношении стрептококков, наиболее чувствителены пневмококи, листерии, возбудители сибирской язвы, гонокки, бруцеллы. Большинство штаммов бактероидов устойчиво. Спирохеты, риккетсии, хламидии, микоплазмы, простейших.

Механизм действия

В основе антибактериального действия тетрациклинов лежит подавление белкового синтеза. Торможение тетрациклинами синтеза белка обнаружено в опытах с меченными аминокислотами.

Оказалось, что антибиотики этой группы в бактериостатических концентрациях тормозят включение меченых аминокислот в белки.

Тетрациклины связываются с 30S-субъеденицией бактериальной рибосомы, а местом непосредственного приложения их антибактериального эффекта является подавление энзимов, катализирующих связывание тРНК с рибосомальными акцепторами.

При парентеральном применении тетрациклинов выявляются следующие преимущества:

1. Лучшее всасывание и уменьшение потерь, неизбежных в результате неполного всасывания этих антибиотиков при приеме внутрь;

2. Быстрое достижение высоких концентраций в крови.

Форма выпуска

В настоящее время в медицинской практике применяются два природных тетрациклина и лекарственные формы на их основе — тетрациклин и окситетрациклин; хлортетрациклин как более токсичный антибиотик из медицинской номенклатуры исключен.

Тетрациклин и окситетрациклин.

Таблетки по 0,1 г.

Мазь 1%, 3%

Левомицетин

Антимикробное действие.

Левомицетин обладает широким антимикробным спектром. Активен в отношении многих Г»+» и Г»-» микробов, риккетсий, спирохет, хламидий. Антибактериальный эффект левомицетина удается повысить при сочетании с другими антибиотиками. При комбинации левомицетина с тетрациклином или эритромицином в большинстве случаев наблюдается суммация.

Механизм действия

Левомицетин характеризуется высокой избирательностью действия в отношении происходящих в клетке биохимических процессов.

В концентрациях, соответствующих бактериостатическим, он подавляет белковый синтез в клетках чувствительных к нему микроорганизмов.

Синтез белка левомицетином подавляется как в размножающихся клетках, так и в стационарной культуре. Антибиотик нарушает белковый синтез на стадии аминокислот от тРНК на рибосомы

антибиотик побочный препарат пенициллин

Источник: https://cyberpedia.su/3x84a.html

Лекарственные формы с антибиотиками — Медицина

Антибиотики – вещества, продуцируемые микроорганизмами, высшими растениями, животными тканями в процессе их жизнедеятельности и обладающие способностью оказывать на микроорганизмы, простейшие, некоторые вирусы избирательное бактериостатическое действие.

Антибиотики характеризуются:

– недостаточно высокой стабильностью при хранении;

– недостаточной кислотоустойчивостью, особенно пенициллины;

– сравнительно коротким периодом полураспада, что вызывает необходимость их приема от 4 до 6 раз в день;

– взаимодействием антибиотиков со многими вспомогательными веществами;

– плохой растворимостью ряда антибиотиков в воде и невысокой стабильностью их водных растворов;

– термолабильностью, исключающей термическую стерилизацию;

– возможностью проявления химической или фармакологической несовместимости при неправильном сочетании антибиотиков с другими лекарственными веществами.

Действие: бактериостатическое, бактерицидное, бактериолитическое.

Биологическая активность антибиотиков выражается в единицах действия – ЕД. За единицу действия принимается минимальное количество антибиотика, подавляющего развитие тест-микроорганизма в определенном объеме питательной среды. Количественное выражение ЕД отличается у различных антибиотиков. Существуют специальные таблицы перехода ЕД на единицы массы.

Требования медицинской практики к антибиотикам:

Ø отсутствие или низкий уровень токсичности самого препарата и его метаболитов в организме;

Ø выраженный антимикробный эффект в условиях организма;

Ø медленное развитие устойчивости в процессе применения;

Ø хорошая растворимость в воде и стабильность при хранении;

Ø постоянство антимикробной активности в различных условиях среды, особенно в биологических средах организма;

Требования к ЛФ, в состав которых входят антибиотики:

ü обеспечение максимального терапевтического эффекта при минимальной дозе антибиотика;

ü стабильность заключенного в ЛФ антибиотика должна быть гарантирована на всем пути получения, хранения и использования ЛС;

ü ЛФ должна полностью и с заданной скоростью высвобождать антибиотики в организме и обеспечивать требуемый уровень концентрации в крови и тканях;

ü процесс изготовления ЛФ должен быть недорогим и не сложным, однако, определяющим в выборе технологической схемы является достижение максимального терапевтического эффекта при минимальных побочных последствий, обеспечивающих данной ЛФ;

ü для антибиотиков очень важно наличие кристаллизационной воды, которая влияет на их растворимость, стабильность, биологическую активность;

ü термолабильность, т.е. большинство антибиотиков при изготовлении не подлежат стерилизации.

Антибиотики прописываются в различных лекарственных формах. Важным фактором выбора метода изготовления лекарственных форм является знание физико-химических, фармакологических свойств антибиотиков и влияния на их стабильность различных факторов внешней среды и используемых вспомогательных веществ.

При выборе оптимальной лекарственной формы антибиотиков необходимо учитывать их способность всасываться в желудочно-кишечном тракте. Например, левомицетин — термостабилен, его растворы можно стерилизовать, в то время как пенициллины и ряд других антибиотиков при нагревании разрушаются.

Можно готовить спиртовые растворы грамицидина и левомицетина, соли бензилпенициллина инактивируются спиртом.

Стабильность лекарственных форм с антибиотиками зависит от природы вспомогательных веществ и рН среды. Соли бензилпенициллина несовместимы с веществами, имеющими кислую или щелочную среду. Стрептомицин устойчив в слабо кислой среде и легко разрушается в растворах крепких кислот и щелочей. Левомицетин гидролизуется в щелочной среде.

Все антибиотики чувствительны к микроорганизмам и их ферментам, поэтому все лекарственные формы, включающие их, готовят в асептических условиях. Лекарственные формы с антибиотиками при отпуске снабжают этикетками «Приготовлено асептически». «Сохранять в прохладном, защищенном от света месте».

Ø Твердые лекарственные формы с антибиотиками.

Порошки с антибиотиками готовят по общим правилам, с учетом свойств, входящих ингредиентов.

В порошках для вдуваний и присыпках обычно прописывают наряду с антибиотиками сульфаниламидные препараты, белую глину, тальк, цинка окись.

Перечисленные вещества термостабильны, поэтому их предварительно стерилизуют горячим воздухом при 180 – 200°С. Сульфаниламидные препараты стерилизуют при 150°С в те-

чение 60 минут. К стерильным порошкам в асептических условиях добавляют антибиотики.

Ø Жидкие лекарственные формы с антибиотиками.

При изготовлении растворов с антибиотиками используются различные растворители: спирт этиловый (грамицидин, левомицетин 1,5 – 2%), вода очищенная, изотонические растворы. Стабильность водных растворов антибиотиков в большей степени зависит от рН среды.

Соли бензилпенициллина инактивируются в кислой и щелочной среде; стрептомицина сульфат разрушается в щелочной среде; левомицетин, тетрациклин, полимиксина сульфат легко гидролизуются в щелочной среде.

Все это должно учитываться при сочетании антибиотиков с другими лекарственными препаратами, водные растворы которых имеют щелочную или кислую реакцию.

Для антибиотиков, водные растворы которых не стабильны в процессе хранения, растворы готовят непосредственно перед применением, для этого во флакон с порошком антибиотика вводят растворитель.

Ø Мягкие лекарственные формы с антибиотиками.

Мази с антибиотиками находят широкое применение в офтальмологической и дерматологической практике.

При отсутствии указаний врача в качестве основы используют стерильный сплав вазелина с ланолином безводным в соотношении 6:4, 9:1, реже 8:2.

Компоненты основы сплавляют, фильтруют в расплавленном состоянии и стерилизуют при 150°С в течение 1 часа. Для изготовления мазей с антибиотиками используют и другие ли-

пофильные основы, не содержащие воду, так как большинство антибиотиков в водных растворах не стабильны.

Из-за быстрой инактивации антибиотиков в водных растворах их вводят в мазевые основы по типу суспензии, то есть диспергируют со стерильным вазелиновым маслом или частью стерильной основы.

Суппозитории с антибиотиками готовят на липофильных основах по общим правилам изготовления суппозиториев. Антибиотики вводят в суппозиторные основы в виде тонко измельченных порошков.

Упаковка и оформление к отпуску, хранение:Лекарственные формы с антибиотиками упаковывают в стерильную посуду и укупоривают стерильными пробками и крышками.

Оформляются в соответствии НД основными этикетками «Внутреннее», «Наружное», «Для инъекций» в зависимости от вида лекарственной формы, а так же предупредительными надписями «Хранить в прохладном, защищенном от света месте», «Хранить в сухом месте». «Стерильно», «Приготовлено асептически», «Беречь от детей».

Срок хранения водных растворов, содержащих бензилпенициллин – 1 сутки; глазных капель — 2 суток; инъекционных растворов – 2 суток; остальных лекарственных форм – 10 суток.

Оценка качества лекарственных форм с антибиотиками проводится в зависимости от вида лекарственной формы по следующим показателям: анализ документации, правильность упаковки и оформления, органолептический контроль, отклонение в массе. Инъекционные растворы и глазные капли оценивают в соответствии с требованиями НД.

Источник: https://student2.ru/medicina/444857-lekarstvennye-formy-s-antibiotikami/

Ссылка на основную публикацию