Механизм действия антибиотиков

Действие антибиотиков: основные факты

Механизм действия антибиотиков

Антибиотики — этот вид лекарственных средств, который занимает особенное место, так как действие их уникально и своеобразно.

Перспектива принимать антибиотики пугает и волнует многих больных, которым врач выдает рецепт на покупку этих препаратов. Антибактериальные средства вызывают большое количество вопросов и окружены различными мифами.

Так каково же действие антибиотиков и благодаря чему они оказывают свой противомикробный эффект?

Антибиотики — это группа лекарственных средств, которые подавляют рост живых бактерий или полностью их уничтожают.

Таким образом, это единственная группа препаратов, проникающих в организм человека, но вступающих во взаимодействие не с ним, а с микроорганизмами, которые в нем находятся.

Все остальные лекарства оказывают свои эффекты на различные клетки самого человеческого организма и изменяют их работу. В этом заключается уникальное действие антибиотиков.

Свой эффект антибиотики оказывают только на бактерии, поэтому вирусные инфекции антибактериальными препаратами не лечатся. Первые из антибактериальных препаратов были получены натуральным путем в лабораторных условиях. Однако большая часть групп антибиотиков относится к синтетическим, то есть получают их искусственно.

Антибиотики были синтезированы в 30-х годах XX века. Первым из существующих на сегодняшний день антибактериальных препаратов был пенициллин.

Александр Флеминг, получивший впоследствии Нобелевскую премию, обнаружил прекращение роста колонии стафилококков при контакте с обычным куском заплесневелого хлеба.

Он доложил о своем эксперименте на заседании Медицинского университетского клуба в Лондоне, однако коллеги встретили эту новость достаточно холодно.

Лишь через 10 лет пенициллин был выделен как вещество в чистом виде, а массовое его применение началось в период Второй мировой войны. Тогда количество жизней, которые были спасены этим антибиотиком, невозможно было подсчитать. Именно открытие пенициллина послужило началом новой эпохи в медицинской науке.

Действие антибиотиков различно для отдельных групп представителей этих лекарственных средств.

Одни антибактериальные средства обладают бактерицидным действием, то есть они нарушают обмен веществ у микроорганизмов, что приводит к их непосредственной гибели.

Другие препараты блокируют процесс размножения бактерий, в результате чего их количество постепенно снижается из-за отсутствия потомства. Это бактериостатический механизм действия антибиотиков.

Точки приложения антибактериальных средств также различаются для каждой группы представителей. Это дает возможность доктору выбрать подходящий антибиотик для конкретного пациента. Вот некоторые из них:

  • нарушение синтеза клеточной стенки,
  • нарушение синтеза различных белков,
  • действие на синтез нуклеиновых кислот, входящих в состав ДНК микроорганизмов,
  • действие на мембрану клетки.

Человеку, не имеющему отношения к медицине, эти термины мало о чем говорят. Однако именно разнообразие механизмов действия делает антибиотики эффективными в отношении большого количества инфекционных заболеваний.

Спектр действия антибиотиков — это совокупность микроорганизмов, которые сохраняют чувствительность к антибиотикам. То есть, говоря обычным языком, это группы микробов, которые погибнут под действием этого препарата.

Отдельные группы антибактериальных средств действуют на очень большое количество бактерий, в таком случае говорят, что спектр действия этих антибиотиков — широкий. Доктор назначает таких лекарства чаще всего в двух ситуациях:

  • он впервые видит больного на приеме,
  • пациент  только что поступил в стационар и еще не сдал анализ на чувствительность к антибиотикам, либо результат анализа еще неизвестен.

Назначая препарат широкого спектра  врач старается охватить всех возможных возбудителей предполагаемого инфекционного заболевания.

Узкий спектр действия антибиотиков означает, что этим препаратом можно лечить какое-то конкретное заболевание и уничтожает он только узкую группу возбудителей инфекции. Эти препараты хороши тогда, когда врач точно уверен в диагнозе или получил результат анализа на чувствительность к антибиотикам, где указан возбудитель и антибактериальный препарат, который максимально остановил его рост.

Выделяют следующие группы антибиотиков по спектру их антимикробного действия:

  • Антибактериальные препараты — действуют на различные бактерии.
  • Противогрибковые антибиотики — действуют на возбудителей грибковых инфекций (Candida).
  • Противопротозойные антибиотики — действуют на простейшие микроорганизмы (хламидия, микоплазма и т. д.).
  • Противоопухолевые антибиотики — действуют на раковые клетки.
  • Отдельная группа: противосифилитические, противолепрозные, противотуберкулезные препараты. К ним относятся антибиотики, которыми лечат только эти конкретные заболевания.

Таким образом, понятие «спектр действия антибиотиков» дает возможность врачу выбрать правильную тактику лечения и не терять драгоценное время зря.

Источник: https://MedAboutMe.ru/zdorove/publikacii/stati/sovety_vracha/deystvie_antibiotikov_osnovnye_fakty/

Механизм действия антибиотиков: подробное описание

Здоровье 30 июля 2016

Можно сказать, что революционным событием стало открытие пенициллина в начале прошлого века.

В годы Второй мировой войны первый антибиотик спас миллионы раненых солдат от сепсиса.

Пенициллин стал эффективным и в то же время дешевым препаратом от множества тяжелых инфекций при серьезных переломах, гнойных ранах. Со временем были синтезированы и другие классы антибиотиков.

Общая характеристика

Сегодня уже существует большое количество препаратов, относящихся к обширному миру антибиотиков — веществ природного или полусинтетического происхождения, которые обладают способностью уничтожать определенные группы болезнетворных микроорганизмов или препятствовать их росту или размножению.

Механизмы, спектры действия антибиотиков могут быть различными. Со временем появляются новые виды и модификации антибиотиков. Такое их многообразие требует систематизации. В наше время принята классификация антибиотиков по механизму и спектру действия, а также по химическому строению.

По механизму действия их делят на:

  • бактериостатические, угнетающие рост или размножение патогенных микроорганизмов;
  • бактерицидные, которые способствуют уничтожению бактерий.

Основные механизмы действия антибиотиков:

  • нарушение бактериальной клеточной стенки;
  • подавление синтеза белка в микробной клетке;
  • нарушение проницаемости цитоплазматической мембраны;
  • торможение синтеза РНК.

Бета-лактамы — пенициллины

По химической структуре эти соединения подразделяются следующим образом.

Бета-лактамные антибиотики. Механизм действия лактамных антибиотиков определяется способностью данной функциональной группы связывать ферменты, участвующие в синтезе пептидогликана – основы наружной мембраны клеток микроорганизма.

Таким образом, подавляется образование его клеточной стенки, что способствует прекращению роста или размножения бактерий. Бета-лактамы имеют низкую токсичность и в то же время хорошее бактерицидное действие.

Они представляют собой самую большую группу и делятся на подгруппы, имеющие сходное химическое строение.

Пенициллины – это группа веществ, выделяемых из определенной колонии плесневых грибков и действующих бактерицидно. Механизм действия антибиотиков пенициллинового ряда связан с тем, что, разрушая клеточную стенку микроорганизмов, они уничтожают их.

Пенициллины бывают природного и полусинтетического происхождения и являются соединениями широкого спектра действия – их можно использовать в лечении многих заболеваний, вызванных стрептококками и стафилококками.

Кроме того, они обладают свойством избирательности, действуя только на микроорганизмы, не затрагивая макроорганизм. Пенициллины имеют свои недостатки, к которым относится возникновение к нему резистентности бактерий.

Из природных наиболее распространены бензилпенициллин, феноксиметилпенициллин, которые используются для борьбы с менингококковыми и стрептококковыми инфекциями благодаря низкой токсичности и дешевизне.

Однако при долговременном приеме может возникнуть иммунитет организма к лекарству, что приведет к снижению его эффективности. Полусинтетические пенициллины обычно получают из природных путем химической модификации для придания им нужных свойств – амоксициллин, ампициллин. Эти лекарства отличаются более высокой активностью в отношении бактерий, устойчивых к биопенициллинам.

Видео по теме

Другие бета-лактамы

Цефалоспорины получают из грибов с одноименным названием, и их структура сходна со структурой пенициллинов, что объясняет и одинаковые негативные реакции. Цефалоспорины составляют четыре поколения.

Лекарства первого поколения используют чаще в лечении легких форм инфекций, причиной которых являются стафилококки или стрептококки.

Второе и третье поколение цефалоспоринов более активно в отношении грамотрицательных бактерий, а вещества четвертого поколения – самые сильные препараты, использующиеся для воздействия на тяжелые инфекции.

Карбапенемы эффективно действуют на грамположительные, грамотрицательные и анаэробные бактерии. Их положительным свойством является отсутствие резистентности бактерий к препарату даже после длительного его применения.

Монобактамы тоже относятся к бета-лактамам и имеют сходный механизм действия антибиотиков, заключающийся во влиянии на клеточные стенки бактерий. Они применяются для лечения множества разнообразных инфекций.

Макролиды

Это вторая группа. Макролиды – природные антибиотики, имеющие сложное циклическое строение. Они представляют собой многочленное лактонное кольцо с присоединенными углеводными остатками. От количества в кольце атомов углерода зависят свойства препарата. Различают 14-, 15- и 16-членные соединения.

Спектр действия их на микробы достаточно широк. Механизм действия антибиотиков на микробную клетку состоит во взаимодействии их с рибосомами и нарушении тем самым синтеза белков в клетке микроорганизма путем подавления реакций присоединения новых мономеров к пептидной цепи.

Накапливаясь в клетках иммунной системы, макролиды осуществляют и внутриклеточное уничтожение микробов.

Макролиды наиболее безопасны и менее токсичны среди известных антибиотиков и эффективны против не только грамположительных, но и грамотрицательных бактерий. При их использовании не наблюдается нежелательных побочных реакций.

Эти антибиотики характеризуются бактериостатическим действием, но при высоких концентрациях способны оказать бактерицидное действие на пневмококки и некоторые другие микроорганизмы.

По способу получения макролиды делят на природные и полусинтетические.

Первым препаратом из класса природных макролидов был эритромицин, полученный в середине прошлого века и успешно применявшийся против грамположительных бактерий, устойчивых против пенициллинов. Новое поколение препаратов этой группы появилось в 70-х годах 20 века и активно используется до сих пор.

К макролидам относятся также полусинтетические антибиотики — азолиды и кетолиды. В молекуле азолида в лактонное кольцо между девятым и десятым атомами углерода включен атом азота.

Представителем азолидов является азитромицин широкого спектра действия и активности в направлении грамположительных и грамотрицательных бактерий, некоторых анаэробов. Он гораздо более устойчив в кислой среде, сравнительно с эритромицином, и может в ней накапливаться.

Азитромицин используется при разнообразных заболеваниях дыхательных путей, мочеполовой системы, кишечника, кожных и других.

Кетолиды получают присоединением к третьему атому лактонного кольца кетогруппы. Их отличает меньшее привыкание бактерий, если сравнивать с макролидами.

Тетрациклины

Тетрациклины относятся к классу поликетидов. Это антибиотики обширного спектра действия, обладающие бактериостатическим влиянием. Первый представитель их – хлортетрациклин, был выделен в середине прошлого века из одной из культур актиномицетов, их еще называют лучистыми грибами.

Через несколько лет был получен окситетрациклин из колонии тех же грибов. Третьим представителем этой группы является тетрациклин, который вначале был создан путем химической модификации его хлорпроизводного, а через год также выделен из актиномицетов.

Все остальные препараты тетрациклиновой группы являются полусинтетическими производными этих соединений.

Все эти вещества схожи по химическому строению и свойствам, по активности в отношении многих форм грамположительных и грамотрицательных бактерий, некоторых вирусов и простейших. Они устойчивы и к привыканию микроорганизмов. Механизм действия антибиотиков на бактериальную клетку заключается в подавлении в ней процессов биосинтеза белка.

При действии молекул препарата на грамотрицательные бактерии они проходят внутрь клетки путем простой диффузии.

Механизм проникновения частиц антибиотика в грамположительные бактерии еще недостаточно изучен, однако есть предположение, что молекулы тетрациклина взаимодействуют с ионами некоторых металлов, которые находятся в клетках бактерий, с образованием комплексных соединений.

При этом происходит разрыв цепочки в процессе образования белка, необходимого для бактериальной клетки. Экспериментами доказано, что бактериостатических концентраций хлортетрациклина достаточно для подавления синтеза белка, однако для торможения синтеза нуклеиновых кислот требуются большие концентрации препарата.

Тетрациклины применяются в борьбе с болезнями почек, разными инфекциями кожи, дыхательных путей и многими другими заболеваниями. Если необходимо, они заменяют пенициллин, но в последние годы использование тетрациклинов заметно уменьшилось, что связано с появлением устойчивости микроорганизмов к данной группе антибиотиков.

Негативную роль сыграло и использование этого антибиотика в качестве добавки к корму животных, что привело к снижению лечебных свойств препарата вследствие возникновения устойчивости к нему. Чтобы ее преодолеть, назначаются сочетания с разными препаратами, имеющими другой механизм антимикробного действия антибиотиков.

Например, лечебный эффект усиливается при одновременном применении тетрациклина и стрептомицина.

Аминогликозиды

Аминогликозиды – природные и полусинтетические антибиотики с чрезвычайно широким спектром действия, содержащие в молекуле остатки аминосахаридов. Первым аминогликозидом стал стрептомицин, выделенный из колонии лучистых грибков уже в середине прошлого века и активно использовавшийся в лечении множества инфекций.

Будучи бактерицидными, антибиотики упомянутой группы эффективны даже при сильно сниженном иммунитете. Механизм действия антибиотиков на микробную клетку заключается в образовании прочных ковалентных связей с белками рибосом микроорганизма и разрушении реакций синтеза белка в клетке бактерии.

До конца не изучен механизм бактерицидного влияния аминогликозидов, в отличие от бактериостатического действия тетрациклинов и макролидов, также нарушающих синтез белка в бактериальных клетках.

Однако известно, что аминогликозиды активны лишь в аэробных условиях, поэтому они проявляют невысокую эффективность в тканях со слабым кровоснабжением.

После появления первых антибиотиков – пенициллина и стрептомицина, их начали настолько широко применять в лечении любых заболеваний, что очень скоро возникла проблема привыкания микроорганизмов к этим лекарствам.

Читайте также:  Микробы антагонисты их использование в производстве антибиотиков

В настоящее время стрептомицин применяют, в основном, в сочетании с другими препаратами новейшего поколения для лечения туберкулеза или таких, на сегодняшний день редких инфекций, как чума. В других случаях назначается канамицин, который тоже является антибиотиком первого поколения аминогликозидов.

Однако в связи с высокой токсичностью канамицина сейчас предпочтение отдается гентамицину – препарату второго поколения, а препаратом третьего поколения аминогликозидов является амикацин – он используется редко для предотвращения привыкания к нему микроорганизмов.

Левомицетин

Левомицетин, или хлорамфеникол, является природным антибиотиком с широчайшим спектром действия, активным касательно значительного числа грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, многих крупных вирусов. По химическому строению это производное нитрофенилалкиламинов, впервые было получено из культуры актиномицетов в середине 20 века, а спустя два года также синтезировано химическим путем.

Левомицетин оказывает на микроорганизмы бактериостатическое влияние. Механизм действия антибиотиков на бактериальную клетку заключается в подавлении активности катализаторов процессов образования пептидных связей в рибосомах при синтезе белка. Устойчивость к левомицетину у бактерий развивается очень медленно. Препарат применяют при заболевании брюшным тифом или дизентерией.

Гликопептиды и липопептиды

Гликопептиды – это циклические пептидные соединения, являющиеся природными или полусинтетическими антибиотиками с узким спектром действия на определенные штаммы микроорганизмов.

Они оказывают бактерицидное действие на грамположительные бактерии, а также могут заменить пенициллин при возникновении к нему резистентности.

Механизм действия антибиотиков на микроорганизмы можно объяснить образованием связей с аминокислотами пептидогликана клеточной стенки и, таким образом, подавлением их синтеза.

Первый гликопептид – ванкомицин, был получен из актиномицетов, взятых из почвы в Индии. Он представляет собой природный антибиотик, активно действующий на микроорганизмы даже в период размножения.

Вначале ванкомицин использовали в качестве замены пенициллина в случаях аллергии на него при лечении инфекций. Однако нарастание резистентности к препарату стало серьезной проблемой. В 80-е годы был получен тейкопланин – антибиотик из группы гликопептидов.

Его назначают при тех же инфекциях, а в сочетании с гентамицином он дает хорошие результаты.

В конце 20 века появилась новая группа антибиотиков — липопептиды, выделенных из стрептомицетов. По химическому строению они представляют собой циклические липопептиды. Это антибиотики с узким спектром действия, проявляющие бактерицидный эффект против грамположительных бактерий, а также стафилококков, устойчивых к бета-лактамным препаратам и гликопептидам.

Механизм действия антибиотиков значительно отличается от уже известных – липопептид образует в присутствии ионов кальция прочные связи с клеточной мембраной бактерий, которые приводят к ее деполяризации и нарушению синтеза белка, вследствие чего вредоносная клетка погибает. Первый представитель класса липопептидов – даптомицин.

В отношении даптомицина можно отметить значительную скорость бактерицидной активности, а главное – отсутствие перекрестной резистентности или, по крайней мере, очень медленное ее формирование, благодаря тому что совершенно новый механизм действия антибиотиков заложен в структуру этого вещества.

Полиены

Следующая группа — полиеновые антибиотики. Сегодня наблюдается громадный всплеск грибковых заболеваний, с трудом поддающихся лечению. Для борьбы с ними предназначены противогрибковые вещества – природные или полусинтетические полиеновые антибиотики.

Первым противогрибковым лекарственным средством еще в середине прошлого столетия стал нистатин, который был выделен из культуры стрептомицетов. В этот период в медицинскую практику были включены многие полиеновые антибиотики, полученные из различных грибковых культур – гризеофульвин, леворин и другие.

Сейчас получили применение уже полиены четвертого поколения. Общее название они получили благодаря наличию нескольких двойных связей в молекулах.

Механизм действия полиеновых антибиотиков обусловлен образованием химических связей со стеролами клеточных мембран в грибке.

Молекула полиена, таким образом, встраивается в клеточную мембрану и образует ионный проводной канал, через который компоненты клетки проходят наружу, приводя к ее ликвидации.

В малых дозах полиены обладают фунгистатическим действием, а в высоких – фунгицидным. Однако их активность не распространяется на бактерии и вирусы.

Полимиксины – природные антибиотики, продуцируются почвенными спорообразующими бактериями. В терапии они нашли применение еще в 40-х годах прошлого столетия.

Эти препараты отличаются бактерицидным действием, которое обусловлено повреждением цитоплазматической мембраны клетки микроорганизма, вызывающим его гибель. Полимиксины эффективны против грамотрицательных бактерий и редко вызывают привыкание микроорганизмов.

Однако слишком высокая токсичность ограничивает их применение в терапии. Соединения данной группы – полимиксина В сульфат и полимиксина М сульфат используют редко и только как препараты резерва.

Противоопухолевые антибиотики

Актиномицины продуцируются некоторыми лучистыми грибками, оказывают цитостатическое действие. Природные актиномицины по строению являются хромопептидами, различающимися аминокислотами в пептидных цепях, определяющими их биологическую активность.

Актиномицины привлекают пристальное внимание специалистов как противоопухолевые антибиотики.

Механизм действия их обусловлен образованием достаточно устойчивых связей пептидных цепей препарата с двойной спиралью ДНК микроорганизма и блокировкой вследствие этого синтеза РНК.

Дактиномицин, полученный в 60-е годы 20 столетия, стал первым противоопухолевым препаратом, нашедшим применение в онкологической терапии. Однако из-за большого числа побочных эффектов этот препарат используется редко. Сейчас получены более активные противоопухолевые препараты.

Антрациклины – чрезвычайно сильные противоопухолевые вещества, выделенные из стрептомицетов. Механизм действия антибиотиков связан с образованием тройных комплексов с цепочками ДНК и разрыве этих цепей. Возможен и второй механизм антимикробного действия, обусловленный продуцированием свободных радикалов, окисляющих раковые клетки.

Из природных антрациклинов можно назвать даунорубицин и доксорубицин. Классификация антибиотиков по механизму действия на бактерии относит их к бактерицидным. Однако их высокая токсичность заставила искать новые соединения, которые были получены синтетическим путем. Многие из них успешно применяются в онкологии.

Антибиотики давно вошли в медицинскую практику и человеческую жизнь. Благодаря им были побеждены многие болезни, которые в течение многих столетий считали неизлечимыми. В настоящее время существует такое разнообразие этих соединений, что требуется не только классификация антибиотиков по механизму и спектру действия, но и по многим другим характеристикам.

Источник: fb.ru

Источник: http://monateka.com/article/83620/

Антибиотики, определение. История открытия. Классификация антибиотиков по источникам и методам получения. спектр действия антибиотиков. Механизм действия антибиотиков. Антибиотикорезистентность

Антибиотики (от греч. anti — против, bios — жизнь) — продукты жизнедеятельности живых организмов, способные избирательно убивать микроорганизмы или подавлять их рост.

Начало учения об антибиотиках положено в 1929 г., когда английский ученый А. Флеминг обнаружил на чашках с посевами золотистого стафилококка лизис колоний вблизи случайно выросшей плесени Penicillium notatum. Флеминг установил, что фильтрат бульонной культуры плесени убивает не только стафилококки, но и другие микроорганизмы.

В течение 10 лет Флеминг пытался получить пенициллин в химически чистом виде. Однако это ему не удалось. Очищенный препарат пенициллина, пригодный для клинического использования, получили английские исследователи Э. Чейн и Г. Флори в 1940 г. Советский микробиолог З. В.

Ермольева применила для получения пенициллина другой вид плесени — Penicillium crustosum (1942) и явилась одним из организаторов производства пенициллина во время Великой Отечественной войны.

Классификация антибиотиков:

Антибиотики, выделенные из грибов. Из некоторых штаммов грибов рода Penicillium (Penicillium notatum, Penicillium chrysogenum) получен пенициллин.

Пенициллин — высокоактивен в отношении патогенных кокков: грамположительных стафилококков, стрептококков, пневмококков; грамотрицательных — менинго- и гонококков.

Его используют для лечения сибирской язвы, столбняка, газовой гангрены, сифилиса и других заболеваний. Вводится пенициллин парентерально.

Препарат нельзя применять перорально, так как он теряет свою активность в кислой и щелочной средах и разрушается в желудочно-кишечном тракте.

Антибиотики, образуемые актиномицетами. Впервые антагонистическое действие лучистых грибов (актиномицетов) установил Н. А. Красильников (1939). Из Actinomyces globisporus американским ученым А. Ваксманом (1943) был выделен стрептомицин.

Открытие стрептомицина ознаменовало новую эпоху в борьбе с туберкулезом, так как к препарату оказались чувствительны микобактерии туберкулеза.

Стрептомицин оказывает губительное действие на многие грамположительные и грамотрицательные бактерии и применяется для лечения чумы, туляремии, бруцеллеза и др. Вводится антибиотик парентерально.

Антибиотики, продуцируемые бактериями. Наибольшее практическое значение имеют полимиксины и грамицидин С.

Полимиксины объединяют группу родственных антибиотиков, продуцируемых спорообразующими почвенными бациллами — В. polimixa. Полимиксины В, М и Е активны в основном в отношении грамотрицательных бактерий (энтеробактерии, синегнойная палочка и др.).

Грамицидин С выделен советскими учеными Г. М. Гаузе и М. Г. Бражниковой (1942) из различных штаммов почвенных бацилл — B. brevis. К нему чувствительны грамполбжительные бактерии. Грамицидин С может вызывать гемолиз эритроцитов, поэтому применяется только местно для лечения нагноительных процессов.

Антибиотические вещества, полученные из высших растений. Советский исследователь Т. П.

Токин (1928) обнаружил, что многие высшие растения образуют летучие вещества, обладающие антимикробным действием (фитонциды). Они защищают растения от болезнетворных микроорганизмов.

Фитонциды — летучие эфирные масла, которые чрезвычайно нестойки, вследствие чего получать препараты фитонцидов в чистом виде очень сложно.

Фитонциды выделены из сока лука, чеснока, листьев эвкалипта и лишайника, травы зверобоя. Обнаружены они также в соке хрена, редиса, алоэ и других растений. Применение фитонцидов в медицинской практике ограничено, так как не удается получить хорошо очищенные, стойкие и малотоксичные препараты.

Антимикробные вещества, выделенные из тканей животных. Лизоцим был впервые обнаружен русским ученым Н. П. Лащенковым (1909) в белке куриного яйца.

Позднее лизоцим выявили в молоке, слезной жидкости, слюне и тканях различных органов (почках, селезенке, печени); установили, что он как естественный защитный фактор организма оказывает бактериолитическое (растворяющее бактерий) действие на многие патогенные и сапрофитные микроорганизмы. Его используют для лечения глазных и кожных болезней.

Механизм антимикробного действия антибиотиков разнообразен: одни нарушают синтез клеточной стенки бактерий (пенициллин, цефалоспорины), другие тормозят процессы синтеза белка в клетке (стрептомицин, тетрациклин, левомицетин), третьи угнетают синтез нуклеиновых кислот в бактериальных клетках (рифампицин и др.).

Для каждого антибиотика характерен спектр действия, т. е. препарат может оказывать губительное действие на определенные виды микроорганизмов.

Антибиотики широкого спектра активны в отношении различных групп микроорганизмов (тетрациклины) или угнетают размножение многих грамположительных и грамотрицательных бактерий (стрептомицин и др.).

Ряд антибиотиков действует в отношении более узкого круга микроорганизмов, например к полимиксину чувствительны преимущественно грамотрицательные бактерии.

По спектру действия антибиотики разделяют на антибактериальные, противогрибковые и противоопухолевые.

Антибактериальные антибиотики угнетают развитие бактерий и составляют наиболее обширную группу препаратов, различных по химическому составу. Для лечения инфекционных болезней, вызываемых бактериями, чаще используют антибиотики широкого спектра действия: тетрациклины, левомицетин, стрептомицин, гентамицин, канамицин, полусинтетические пенициллины и цефалоспорины и другие препараты.

Противогрибковые антибиотики (нистатин, леворин, амфотерицин В, гризеофульвин) оказывают угнетающее действие на рост микроскопических грибов, так как нарушают целостность цитоплазматической мембраны микробных клеток. Применяются для лечения грибковых заболеваний.

Противоопухолевые антибиотики (рубомицин, брунеомицин, оливомицин) угнетают синтез нуклеиновых кислот в животных клетках и используются для лечения различных форм злокачественных новообразований.

Источником получения антибиотиков служат разнообразные микроорганизмы, обладающие антимикробной активностью. Антибиотики выделяют из плесневых грибов (пенициллин и др.

), актиномицетов (стрептомицин, тетрациклин и др.

), бактерий (грамицидин, полимиксины); вещества, обладающие антибиотическим действием, получают также из высших растений (фитонциды лука, чеснока) и тканей животных (лизоцим, экмолин, интерферон).

Антибиотики могут оказывать на микроорганизмы бактериостатическое и бактерицидное действие. Бактерицидное действие антибиотиков вызывает гибель микроорганизмов, а бактериостатическое — подавляет или задерживает их размножение. Характер действия зависит как от антибиотика, так и от его концентрации.

Классификация антибиотиков может быть основана на различных принципах: по источнику получения, химическому строению, механизму и спектру антимикробного действия, способу получения. Чаще всего классифицируют антибиотики по спектру антимикробного действия и источникам получения.

Методы определения

Метод дисков. Взвесь изучаемой культуры засевают «газоном» (см. главу 7). В качестве посевного материала можно использовать суточную бульонную культуру или 1 миллиардную микробную взвесь, приготовленную по оптическому стандарту мутности № 10 (см. ниже). Засеянные чашки подсушивают 30-40 мин при комнатной температуре.

Затем на поверхность засеянного агара пинцетом накладывают бумажные диски, пропитанные растворами различных антибиотиков. Каждый диск слегка прижимают браншами пинцета, чтобы он плотно прилегал к поверхности агара. Диски накладывают на равном расстоянии друг от друга и на расстоянии 2 см от края чашки.

Одну чашку можно использовать для изучения чувствительности одного штамма к 4-5 антибиотикам.

Засеянные чашки с нанесенными на них дисками помещают в термостат при 37° С на 18-24 ч. Чашки ставят вверх дном, чтобы избежать попадания конденсационной воды на поверхность посевов.

Учет результатов. Действие антибиотиков оценивают по феномену задержки роста вокруг диска (рис. 25). Диаметр зон задержки роста микробов вокруг дисков определяют с помощью линейки, включая диаметр самого диска. Между степенью чувствительности микроба к антибиотикам и величиной зоны отсутствия роста имеются следующие соотношения (табл. 10).

Источник: https://megalektsii.ru/s52320t7.html

Антибиотики это…классификация, группы, механизм действия

Антибиотики – это группа лекарственных препаратов, которые губительно воздействуют на определенные бактерии. Данные средства являются частью от всех антибактериальных лекарств. Их особенность – это биологическое происхождение, то есть их получают используя грибы и определенный тип бактерий.

Читайте также:  Антибиотики против вирусов

Из чего делают антибиотики природного происхождения? Они вырабатываются не всеми микроорганизмами, для этого используют некоторые штаммы. Кроме того, есть микроорганизмы, которые способны вырабатывать несколько активных веществ.

Исходя из этого, можно понять с какой целью их применяют – лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, которые спровоцированы бактериальным агентом. Но дополнительно к целям лечения этими препаратами относят наличие у пациента тяжелой вирусной инфекции. При этом они необходимы для подавления вторичной флоры.

Механизм действия

Антибиотики способны вызывать угнетение жизнедеятельности бактерий или же спровоцировать их полную гибель. Эти лекарства способны оказывать свое действие на бактерии и иногда на простейшие.

Есть 2 основных механизма воздействия антибиотиков:

  • бактерицидный;
  • бактериостатический.

Бактерицидный механизм заключается в подавлении развития бактерий. Так как препараты негативно воздействуют на их клеточные структуры. И постепенно это приводит к их гибели.

При бактериостатическом механизме антибактериальный компонент останавливает размножение болезнетворных микроорганизмов. При этом оказывает препятствие на рост их колоний. Дополнительно иммунные клетки в организме губительно действуют на бактерии. Лечение такими препаратами нужно проходить до конца, так как симптоматика опять вернется с новой силой.

Все группы антибиотиков разделяют на 4 типа зависимо от механизма действия. Препараты, которые останавливают синтез стенок клеток бактерий относятся к первому типу. Такими свойствами обладают лекарства групп Пенициллины, Цефалоспорины, Монобактамы, Карбапенемы и Гликопептиды. То есть эти лекарства способны оказать негативное воздействие на внешнюю защиту бактерий.

Вторая группа воздействует на мембрану болезнетворных бактерий, увеличивая их проницаемость. Особенно это негативно сказывается на грамотрицательных бактериях, так как мембрана у них является единственным покровом. После того, как антибиотик повреждает ее, то сразу попадает внутрь и там уже нарушает все процессы приводя клетку к гибели. Это Полипептиды.

К средствам третьей группы относятся Макролиды, Азалиды, Вевомицетин, Аминогликозиды, Линкозамиды. Эти лекарства провоцируют нарушения синтеза белка внутри патогенной бактерии.

Это действие приводит к полной гибели микроорганизмов или же происходит нарушение в процессе их размножения. Четвертый тип антибиотиков способен оказывать действует на синтез генетического кода РНК, нарушая его.

Такие препараты назначают при туберкулезе – Римфапицин.

Классификация

Антибиотики разделяют за несколькими критериями. Зависимо от направления их действия:

  • Препараты действующие на грамположительные бактерии, стафилококки и стрептококки – это макролиды, бензилпенициллины, Цефалоспорины 1 и 2 поколения, Линкомицин, Физидин, ванкомицин.
  • Препараты воздействующие на грамотрицательные бактерии, в эту группу входит кишечная палочка – полимиксины, Цефалоспорины 3 поколения, азтреонам.
  • Комбинированные (эффективны при обоих группах бактерий), препараты широкого спектра действия – это Тетрациклины, Левомицетин, Цефалоспорины, Аминогликозиды. Лекарства широкого спектра действия назначают если возбудитель заболевания неизвестен.

Препараты действующие на грамположительные и – отрицательные бактерии по отдельности называют лекарствами узкого спектра действия. Оно направлено на конкретные бактерии. Кроме того, к антибиотикам узкого спектра действия относятся такие лекарства:

  • Противогрибковые – Леворин, Батрафен.
  • Противотуберкулезные – Рифампицин, Стрептомицин.
  • Противоопухоливые – группа Актиномицины.
  • Лекарства действующие а простейших – Мономицин.

Антибактериальные средства разделяют зависимо от поколения. Есть 4 поколения данных средств. К примеру, Цефалоспорины есть всех 4 поколений. Каждое следующее поколение более безопасное для организма, чем предыдущее. Также в каждой новой группе расширяется спектр действия.

Препараты 4 поколения проявляют мало побочных эффектов и имеют минимальное количество противопоказаний. При лечении препаратами 3 и 4 поколения их прием сокращен до 1-2 раз в сутки, в отличии от других.  Кроме того, новые лекарства выпускают в виде сиропов и таблеток.

Антибиотики нового поколении – это более эффективные лекарства, которые быстрее действуют на бактериальный очаг.

Группы

Самой первой группой антибиотиков, которые вывели являются пенициллины. Природный бензилпеницеллин синтезируется грибами. Но также изготавливаются и полусинтетические лекарства, они включают этот натуральный компонент с синтетическими веществами в комплексе – Метициллин и Нафциллин.

Еще к производным пенициллина относятся синтетические лекарственные средства – Карбпенициллин и Тикарциллин. У данных препаратов спектр действия шире, чем у природных антибиотиков. В третью подгруппу пенициллиновых производных входят Мециллам и Азлоциллин.

Цефалоспорины – это антибиотики, которые вырабатывают грибы рода Cephalosporium. Они оказывают бактерицидное действие. Все цефалоспорины делятся на 5 поколений. Первым препаратом этой группы является Цефазолин С. Лекарства 1 и 2 поколения сегодня почти не назначают и большинство из них фармацевтические производства вовсе не выпускают.

Макролиды – это группа лекарственных средств, которая отличается своей безопасностью. Поэтому их назначают даже беременным. Они имеют сложную химическую структуру и из-за этого широкий спектр действия. К группе макролиды относятся Азитромицин, Джозамицин, Ровамицин и т.д.

Препараты группы макролиды обладают бактериостатическим действием и активные вещества способны проникать в структуры клеток организма. А значит, эти лекарственные средства применяют для лечения сложных внутриклеточных инфекций.

Тетрациклиновая группа составлена из полусинтетических и синтетических лекарств – Доксициклин, Тетрациклин и Миноциклин. Но особенность этой группы заключается в перекрестной резистентности. То есть если выработалась устойчивость патологических клеток к одному препарату, то и другие лекарства группы Тетрациклинов будут неэффективны.

Аминогликозиды представлены такими препаратами как Гентамицин, Амикацин, Канамицин. Эффективны они при инфекциях вызванных большинством анаэробных грамотрицательных микроорганизмов. Эта группа антибиотиков имеет высокий показатель токсичности.

Карбапенемы – это группа лекарств, которую применяют в случаях, когда другие антибиотики не действуют. Их еще называют антибиотиками резерва — Имипенем, Эртапенем.

Линкозамиды – это лекарства, которые включают природный антибактериальный компонент линкомицин. А также в антибиотиках этой группы содержится производное клиндамицин. Действие препаратов может быть бактерицидным и бактериостатическим, все зависит от того, какая концентрация активного вещества.

Полимиксины применяются только для лечения инфекций возбудителем которых является синегнойная палочка. Используется полимиксин М и В.

Противотуберкулезные антибиотики также выделяют в отдельную группу, так как это препараты, которые негативно воздействуют на микобактерии туберкулеза. К ним относят Изониазид, ПАСК и т.д. Противогрибковые средства применяют для лечения разного рода микозов. Это Флюконазол, Амфотирецин В и Нистатин.

Эффективность антибиотиков

Что такое антибиотики? Это вещества, которые воздействуют только на бактерии и грибы. Этих микроорганизмов есть очень много, некоторые из них есть в организме всегда. Еще один вид — это условно-патогенные микроорганизмы, а также те, которые попадая в организм сразу активирует патологический процесс.

Не оказывают никакого действия антибактериальные компоненты при вирусных заболеваниях. Это обусловлено тем, что вирусы намного меньше бактерий. Поэтому данные препараты совсем не эффективны при простуде. Так как она чаще всего вызвана именно вирусами.

Насколько необходимо применять антибиотики решает только врач, на основе индивидуальных лабораторных исследований. Только так можно определить присоединилась ли бактериальная инфекция, и какие виды бактерий ее вызвали. Ввиду этого самостоятельное назначение антибиотиков строго запрещено.

Антибиотикорезистентность – это повышенная сопротивляемость микроорганизмов к активным веществам данных лекарств. Механизмами этого состояния часто стают перестройки микробов, а иногда они начинают вырабатывать специальные вещества, которые связывают активный компонент, в ответ на их влияние.

Неправильно подобранный препарат может навредить и усугубить течение заболевания. Так как при их приеме у бактерий выработается резистентность и далее уже подобрать правильный антибиотик будет намного сложнее. Резистентность бактерий к антибактериальным лекарствам развивается если неправильно установлены дозировки или слишком длительный срок приема лекарств.

Антибиотики необходимы при некоторых инфекционных поражениях, так как могут развиться серьезные осложнения. Часто инфекции провоцируют патологии сердца и почек. А также без антибиотиков заболевание может приобрести хроническую форму. Наиболее часто это происходит при пневмонии и гайморите.

Побочные действия

Лечение антибактериальными средствами часто необходимо, но они могут проявлять и побочные действия. Самым популярным из них является нарушение микрофлоры кишечника и влагалища. Поэтому после курса такого лечения часто возникает дисбактериоз кишечника и молочница. Ввиду этого в комплексе с антибактериальными средствами назначаются пробиотики.

Еще одно побочное явление – это аллергическая реакция. При этом степень проявления может быть разной. От крапивницы на теле и даже до анафилактического шока. В таком случае требуется назначение препарата из другой группы.

К другим побочным эффектам относятся:

  • проблемы с пищеварительным процессом;
  • сбои в функционировании печени и мочевыделительной системы;
  • нарушение слуховой функции.

Побочные явления стают более выраженными если совмещать алкоголь с антибиотиками. При этом действие препаратов резко снижается. Из-за такого совмещения на печень приходится больше нагрузки, что может спровоцировать даже гепатит или цирроз.

Форма выпуска

Антибиотики выпускаются в виде таблеток, порошка для приготовления раствора, мазей, капель, спреев, свечей и сиропа. Исходя из этого есть 3 способа применения этих препаратов:

  • инъекционный;
  • пероральный;
  • местный.

Для введения антибиотиков внутривенным или внутримышечным способом используют раствор приготовленный в специальных флаконах. Данному способу отдают преимущество при тяжелых инфекциях, так как при этом активное вещество попадает в патологический очаг быстрее и эффективнее действует.

Пероральный способ – это употребление лекарственного препарата через ротовую полость. Кратность приема лекарств при этом может быть разной, и зависит это от поколения лекарства.

Еще принимая такие антибиотики, нужно четко соблюдать режим, то есть до еды, в процессе приема пищи или после. Данный критерий важен, так как от этого зависит всасывание вещества и эффективность лечения.

Пероральные сиропы часто назначаются детям.

Препараты местного воздействия с антибиотиком – это капли, спреи, мази. Они назначаются при гайморите с бактериальной природой, инфекциях поражающих кожные покровы, глаза.

Антибиотики и беременность

Беременность и период лактации – это особые состояния, на протяжении которых женщине не все препараты можно принимать. Инструкция каждого лекарственного средства включает информацию о лечении таких больных.

Врачи назначают антибиотики при беременности и лактации в случаях, если польза от препарата будет превышать возможный минимальный вред. К лекарствам, которые чаще всего назначают относятся пенициллины и цефалоспорины.

Их принимают на любом сроке. Если их будет принимать женщина в период лактации, то побочным эффектом может стать дисбактериоз у ребенка.

Макролиды – это также группа антибиотиков, которую назначают в период беременности, но только после 12 недель.

Тетрациклины, Аминогликозиды, Фторхинолоны, Левомицетин и Рифамицин – это группы и препараты, которые полностью противопоказаны для беременных.

Заключение

Антибактериальные лекарства предотвращают проявление осложнений некоторых патологий, поэтому их необходимо принимать не смотря на некоторые побочные эффекты. Но главное, чтобы эти препараты назначал квалифицированный специалист в комплексе с пробиотиками.

Источник: https://proantibiotik.ru/vzroslym/antibiotiki-eto

ПОИСК

    Макролидные антибиотики составляют большой класс антибиотических веществ, характеризующихся наличием макро-циклического лактонного кольца. Они подразделяются на антибактериальные (группа эритромицина) и противогрибковые полиеновые антибиотики.

Последние имеют ряд конъюгированных двойных связей (от трех до восьми), наличием которых и объясняются различия между этими двумя группами не только в отношении спектра биологической активности, но и механизма действия. [c.

5]
    Полученные к настоящему времени данные о механизме действия антибиотиков на синтез белка с учетом стадии и топографии процесса трансляции суммированы в табл. 14.2 (по Харперу с небольшими изменениями). [c.

543]

    МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ ПОЛИЕНОВЫХ АНТИБИОТИКОВ [c.184]

    Некоторые циклические лиганды ( крауны , т. е. короны ) обладают способностью соединяться с ионами щелочных металлов за счет ион-дипольных взаимодействий. Такие лиганды, называемые также ионофорами, в настоящее время хорошо изучены.

К ним относится, например, антибиотик валиномицин (полипептидного типа), молекула которого представляет собой почти плоское кольцо Его диаметр соответствует размерам иона калия (негидратирован-ного). Поэтому валиномицин связывает ионы калия (но не натрия) и может перемещаться с ними как одно целое.

Такие комплексы способны переходить через липидно-белковые слои и, следовательно, валиномицин может обеспечить специфический перенос ионов калия через мембраны. Это имеет существенное значение в механизме действия антибиотиков. Ионы других щелочных металлов связываются валиномицином в меньшей степени.

Антибиотик грамицидин может переносить и ионы калия, и ионы натрия. [c.153]

    Антибиотики, получаемые из микроорганизмов (позднее некоторые были синтезированы), обладают химиотерапевтическим действием, т. е. атакуют патогенные микробы, способствуя выздоровлению больного.

Механизмы действия антибиотиков на микроорганизмы различны и не всегда известны нам. Типичнейший антибиотик пенициллин, например, препятствует построению микробами клеточных оболочек. [c.

238]

    ТИКИ встраиваются в молекулы ДНК (гл. 2, разд. Г.9 дополнение 15-Б). Таким образам, единого механизма действия для всех антибиотиков нет. Поиск необходимого антибиотика состоит в выборе соединения, обладающего высокой токсичностью для носителя инфекции, но малотоксичного для клеток человека. [c.368]

    В монографии обобщены сведения о продуцентах, биосинтезе, выделении, химической очистке, свойствах, структуре и механизме действия противогрибковых полиеновых антибиотиков. [c.2]

    Уже одно это свойство спиновых ловушек, эта особенность метода способствовали быстрому проникновению его в медико-биологические исследования.

Сюда относится изучение механизмов действия лекарственных препаратов и канцерогенных соединений, изучение механизмов инициирования перекисного окисления липидных оболочек мембран, терапия рака с помощью новейших антибиотиков, радиационная и фотохимическая терапия и проблемы защиты от действия ионизирующего излучения.

Это далеко не полный перечень задач, которые могут ть решены с помощью спиновых ловушек. Необходимо подчеркнуть, что собственно постановка таких задач стала возможной после появления метода спиновых ловушек. [c.167]

    Выяснены некоторые детали механизма действия ряда других антибиотиков, используемых при лечении тифозных инфекций.

Так, хлорам-феникол оказывает ингибирующее влияние на пептидилтрансферазную реакцию (на стадии элонгации) синтеза белка в 70S рибосоме бактерий на этот процесс в 80S рибосоме он не действует.

Тормозит синтез белка в 80S рибосоме (без поражения процесса в 70S рибосоме) циклогексимид-специфический ингибитор транслоказы. [c.542]

    Механизм действия антибиотиков пока еще точно не установлен. Предполагают, что антибиотики являются ингибиторами, т. е. веществами, препятствующими фер ментам различных бактерий выполнять их работу.

Антибиотики не действуют при вирусных заболеваниях (таких, как грипп, корь, ветряная оспа и др.).

Это объясняется тем, что вирусы в отличие от бактерий не имеют собственных ферментов, а используют для своих целен ферменты клеток органнзма-хозяина, в которых они живут, нарушая тем самым их нормальную жизнедеятельность. [c.471]

    Последние 50 лет уходящего столетия ознаменовались крупными достижениями в области лечения заболеваний, вызываемых различными инфекционными агентами. К числу таких достижений относится создание антибиотиков и синтетических химиотерапевтических средств, воздействующих на патогенный возбудитель.

Однако, постоянное и широкое, при этом не всегда оправданное, примепепие антибиотиков и синтетических химиотерапевтических средств, приводит к ряду явлений, осложняющих возможность их рационального использовапия.

К ним относятся возникновение аллергических реакций от примепепия большинства антибиотиков и, как следствие, аллергизация населения, особенно детей наличие серьезных побочных (токсических) эффектов на системы и органы развитие лекарственной резистентности микроорганизмов к известным антимикробным средствам нарушение нормального состава микрофлоры макроорганизма, приводящее в конечном итоге к расширению спектра патогенной микрофлоры за счет микроорганизмов, ранее относившихся к условно-патогеппым, и появлению новых инфекционных процессов (дисбактериозы, бактерионосительство и выделение патогенного возбудителя в окружающую среду). Поэтому актуальность разработки оригинальных антимикробных средств иной природы, с новыми свойствами и принципиально другим механизмом действия является несомненной. Проводимые во Всероссийском научно-исследовательском институте лекарственных и ароматических растений исследования привели к созданию эффективных лечебных средств, среди которых достойное место занимает препарат широкого антимикробного спектра действия — Сапгвирит-рип . [c.328]

    По молекулярному механизму действия различают след, группы А. 1) ингибиторы синтеза клеточной стенки микроорганизмов (пенициллины, циклосерин и др.

) 2) ингибиторы ф-ций мембран и обладающие детергентными св-ва-ми (полнены, новобиоцин и др.) 3) ингибиторы синтеза белка и ф-ций рибосом (тетрациклины, макролидные антибиотики и др.) 4) ингибиторы метаболизма РНК (напр.

, актиномицины, антрациклины) и ДНК (митомицин С, [c.172]

    В последние годы достигнуты большие успехи в расшифровке молекулярного механизма действия антибиотиков. Наиболее яркая особеннность антибиотиков — исключительная специфичность их действия. По выражению П. Эрлиха, антибиотики — это магические пули.

Специфика действия их состоит в избирателыюм подавлении этими эффекторами одного или нескольких процессов лишь у некоторых микроорганизмов. Таким образом, антибиотики блокируют метаболические мишени в клетках-мишенях.

В зависимости от специфики действия антибиотиков на молекулярном уровне различают следующие группы соединений, вызывающие у бактерий  [c.63]

    Каналообразующие антибиотики, делающие мембраны проницаемыми для протонов и катионов щел. металлов при 0,5-1 мкг/мл подвергают гемолизу красные кровяные тельца вызывают К /Н -обмен в митохондриях.

Не являются потенциалзависимыми см. Аламетицин) механизм действия и структура, по-видимому, отличаются от грамицидина S (см.). Встречаются в виде смеси А (85%), В и С. См. обзор [EJB 94, 321 [c.

248]

    Далее будут рассмотрены подробнее некоторые представители пептидных антибиотиков, причем для их классификации использовали рекомендации Хассаля [797], основывающиеся на механизме действия антибиотика. [c.298]

    К настоящему времени выделено и охарактеризовано множество антибиотиков, обладающих определенной активностью к мембранам. По механизму действия нх часто разделяют на две группы нонофоры [803] и антибиотики, вызывающие нарущення в мембранах. [c.302]

    Преимуществами препарата, но мнению клиницистов, наряду с хорошей переносимостью и отсутствием побочных эффектов, является его высокая эффективность нри лечении различных гнойно-восналительных процессов, обусловленных патогенной микрофлорой, в том числе аптибиотикорезистептпой, рекопвалесцептпого бактерионосительства, осложнений, связанных с нарушением нормальной микрофлоры (дисбактериозы), а также (с учетом его механизма действия) возможность нрименения, в случае необходимости, в сочетании с антибиотиками. [c.337]

    Развитие биологической химии привело к созданию новых отраслей науки, методологически и методически тесно связанных с биохимией. Так, быстрыми темпами развивается молекулярная биология, генная и клеточная инженерия.

В настоящее время достижимыми представляются задачи по синтезу генетического материала и встраиванию его в наследственный аппарат клетки. С помощью микробов возможен синтез белков и регуляторов, характерных для человека, таких, как инсулин или интерферон.

Фундаментальная информация о химической природе компонентов биологической системы обеспечивает направленное биомедицинское влияние на несколько уровней системы 1) принципиально важным явилось создание веществ, пагубно действующих на патогенные микробы, способные развиваться в организме человека.

Получение антибиотиков, выяснение механизмов их действия, разработка методов их синтеза и модификации позволило побороть многие болезни, в том числе и инфекционного характера. Наиболее ярким примером может служить создание целой серии антибиотиков пенициллинового ряда.

Пенициллин и его аналоги, встраиваясь в стенку бактерий, предотвращают их рост и иочти не влияют на клетки организма человека. Многие антибиотики ингибирующе действуют на процесс биосинтеза белка в бактери- [c.198]

    Другим антибиотиком, также тормозящим синтез клеточной РНК, является используемый при лечении туберкулеза рифамицин. Этот препарат тормозит ДНК-зависимую РНК-полимеразу, связываясь с ферментом. Наиболее чувствительной к нему оказалась бактериальная РНК-полиме-раза. На организм животных этот антибиотик оказывает незначительное влияние.

По механизму действия он резко отличается от актиномицина D. Следует указать, кроме того, на недавно открытое противовирусное действие рифамицина в частности, он успешно используется при лечении трахомы, которая вызывается ДНК-содержащим вирусом.

Это дает основание предположить, что данный антибиотик найдет применение в клинической онкологии при лечении опухолей, вызываемых вирусами. [c.541]

    Механизм действия полиеновых антибиотиков на клетки чувствительных микробов в основе своей изучен и описан в литературе (Готлиб, 1967 Сазыкин, 1965, 1968 Кинский, 1969 Гейл и др., 1975 Касумов, 1977, 1979 osgrove, 1977 Gale, 1977).

Согласно имеющимся сведениям полнены являются мембранотропными агентами.

Вступая во взаимодействие со стеринами, локализованными преимущественно в гидрофобной части клеточных и модельных мембран, полнены вызывают их переориентацию, что сопровождается необратимыми изменениями проницаемости для ионов и неэлектролитов.

Степень повреждения мембран зависит от размеров молекул полиенов антибиотики, содержащие циклы меньшего размера, сильнее повреждают мембрану, хотя антибиотики, имеющие циклы больших размеров, обладают более сильным противогрибковым действием. [c.184]

    На основе результатов исследования механизма действия полиеновых антибиотиков возникла идея использования их для снижения уровня холестерина в крови (S haffer, Gordon, 1968 Климов и др., 1971 Михайлец и др., 19726) и лечения жировой дистрофии печени (Нестерова, Слободская, 1976 Кравченко и др., 1978).

Введение крысам с жировой дистрофией печени препарата Na соли леворина в дозе 50 мг/кг на фоне примененной диеты и алкоголя приводит к гибели 40% животных. При снижении дозы до 20 и 2 мг/кг случаев их гибели не наблюдается. Степень снижения уровня липидов в печени зависит от дозы препарата.

При дозах 20 и 10 мг/кг как на 15, так и на 30 сутки от начала опыта уровень липидов снижается в 2—3 раза. Прн дозах 5 и 2 мг/кг благоприятный эффект выявляется только на 30 сутки.

Авторы относят наблюдаемый эффект за счет повышения содержания фосфолипидов в мембранах, что меняет их проницаемость и обусловливает снижение уровня нейтральных липидов в клетках. [c.190]

    Готлиб Д. Механизм действия противогрибиых антибиотиков. — Антибиотики, 1967, т. )2, №2, с. 99. [c.204]

    Литвинова В. Н. К механизму действия полиеновых противогрибковых антибиотиков иа эритроциты в опыта.х in vilro.— В ки. Материалы V иауч коиф. Ленингр. науч.-исслед ин-та антибиотиков. Л., 1967, с. 90. [c.211]

    Со времени открытия пенициллина в конце 1920-х годов из различных микроорганизмов были выделены более 6000 антибиотиков, обладающих разной специфичностью и разным механизмом действия. Их широкое применение для лечения инфекционных заболеваний помогло сохранить миллионы жизней.

Подавляющее большинство основных антибиотиков было выделено из грамположительной почвенной бактерии Streptomy es, хотя их продуцируют также грибы и другие грамположительные и грамотрицательные бактерии. Ежегодно во всем мире производится 100 ООО т антибиотиков на сумму [c.

257]

    Крист. Раств-сть р. Н О, H Ij, ЕЮН, МеОН. Ингибирует синтез цитоплазматического белка эукариот, но не прокариот. В бесклеточной системе из печени при 1 мг/мл ингибирует на 75%, в интактных ретикуло-цитах при 0,03 мг/мл на 95%.

О механизме действия -противоречивые сообщения, но предполагается, что происходит ингибирование инициации, элонгации и терминации, причем степень воздействия на ту или иную стадию зависит от конц. антибиотика [АВВ 182, 171 (1977)]. Неуст. в щел.

[c.232]

    Антибиотики 222 и 223, так же как и многие другие природные ионофоры, по характеру связьгеания катиона и по определяющему этот характер типу структуры подобны краун-эфирам.

Действительно, открытие краун-эфиров дало в руки исследователей долгожданные искусствение модели для изучения селективности связывания катионов и их эффективного межфазного переноса из воды в органический растворитель (или в липофильную мембрану).

Поэтому неудивительно, что открытие Педерсена сразу же было воспринято как прорыв в понимании биологического явления трансмембранного переноса ионов.

Уже через несколько месяцев многочисленные исследования были направлены на дизайн искусственных мультидентатных комплексонов как моделей для изучения механизма действия природных ионофоров и связи их активности со структурой. Конечная цель таких исследований — создание искусственных аналогов природных соединений с перспективой их применения в медицине. [c.474]

    В сущности, химия ендииновых антибиотиков началась до их обнаружения в природных источниках в виде совершенно не относящегося к химии природных соединений открытия. Как уже упоминалось выше, исследования группы Бергмана в начале 70-х годов исходили из спекулятивных соображений о возможности генерации 1,4-дегидробензола.

Это была интересная, хотя и чисто академическая задача, формулировка которой могла служить просто еще одним примером врожденной склонности и способности органической химии к созданию своего обьекта исследований.

В результате загадка 1,4-дегидробензола была действительно решена, и этот результат имел все шансы застыть навсегда в учебниках как пример красивого рещения вольтующей теоретической задачи, не сулящей какого-либо развития даже для лабораторного органического синтеза, не говоря уже о практических приложениях.

Однако уже в следующие несколько лет ситуация изменилась драматически — было сделано открытие, что Природа избрала именно такой путь для генерации 1,4-бирадикалов как эффективный инструмент для повреждения ДНК.

Неудивительно поэтому, что работы Бергмана цитируются практически во всех текущих публикациях по механизму действия противоопухолевых антибиотиков и попыткам воспроизведения этой активности на искусственных моделях.

Уместно будет попутно заметить, что удивительно высокий темп прогресса синтетических работ в этой области стал возможен благодаря обширному набору методов построения ендиинов и ендииновых фрагментов, разработанных ранее в ходе столь же академических ( бесполезных с обывательской точки зрения) исследований. Таким образом, снова и снова мы видим подтверждение справедливости давнего парадоксального высказывания А. Н. Несмеянова Нет ничего более практичного, чем хорошая теория . [c.533]

    Успехи в биохимии и биофизике последних лет также тесно связаны с развитием краун-соединений. Примером может служить валиномицин — антибиотик, который в 1955 г. был выделен из гadioЬa illi. Как установил в 1963 г. Шемякин с сотр.

[ 47], структура валиномицина представляет собой циклический додекадепсипептид (52). Механизм действия этого антибиотика был исследован после того, как Прессман и Моор [ 48] отметили изменение активности митохондрии печени крысы под действием ионов щелочных металлов.

Исследование показало, что валиномиЦин избирательно образовывал комплекс с катионом калия, который активно переносился в направлении, противоположном концентрационному градиенту. Добавление валиномицина к митохондриальной фракции приводило к расходованию энергии.

Эго явилось важным открытием в понимании роли N3 -К -АТРазы в биологической мем- [c.26]

Источник: http://chem21.info/info/327005/

Ссылка на основную публикацию