Макролиды группа антибиотиков

Антибиотики макролиды для детей список

Макролиды группа антибиотиков

Большинство антибиотиков, подавляя развитие инфекционных агентов, параллельно оказывают негативное воздействие и на внутренний микробиоценоз человеческого организма, но, к сожалению, ряд заболеваний без использования антибактериальных средств вылечить просто невозможно.

Оглавление:

Оптимальным выходом из ситуации являются препараты группы макролидов, занимающие лидирующие позиции в перечне наиболее безопасных противомикробных лекарств.

Историческая справка

Первым представителем рассматриваемого класса антибиотиков стал Эритромицин, полученный из почвенных бактерий в середине прошлого столетия. В результате исследовательской деятельности было обнаружено, что основой химической структуры медикамента является лактонное макроциклическое кольцо, к которому присоединяются атомы углерода; эта особенность определила название всей группы.

Новое средство практически сразу получило широкую популярность; оно было задействовано в борьбе с заболеваниями, спровоцированными грамположительными бактериями. Через три года список макролидов пополнился Олеандомицином и Спирамицином.

Разработка следующих поколений антибиотиков этого ряда была обусловлена обнаружением активности ранних препаратов группы в отношении кампилобактерий, хламидий и микоплазм.

Сегодня, спустя почти 70 лет с момента открытия, Эритромицин и Спирамицин по-прежнему присутствуют в терапевтических схемах.

В современной медицине первое из указанных лекарств чаще используется как препарат выбора при наличии у пациентов индивидуальной непереносимости к пенициллинам, второе — как высокоэффективное средство, характеризующееся длительным антибактериальным эффектом и отсутствием терратогенного воздействия.

Олеандомицин задействуют на порядок реже: многие специалисты относят этот антибиотик к числу устаревших.

В данный момент насчитывается три поколения макролидов; исследование свойств препаратов продолжается.

Принципы систематизации

В основе классификации лекарственных средств, входящих в описываемую группу антибиотиков, лежит химическая структура, способ получения, длительность воздействия и поколение медикамента.

Подробно о распределении препаратов — в таблице ниже.

Дополнить указанную классификацию следует тремя моментами:

В перечень препаратов группы входит Такролимус — медикамент, имеющий в структуре 23 атома и одновременно относящийся к иммунодепрессантам и к рассматриваемому ряду.

В структуру Азитромицина входит атом азот, поэтому лекарство является азалидом.

Антибиотики макролиды имеют как естественное, так и полусинтетическое происхождение.

К природным, помимо уже указанных в исторической справке медикаментов, относятся Мидекамицин и Джозамицин; к синтезированным искусственно — Азитромицин, Кларитромицин, Рокситромицин и др. Из общей группы выделяются пролекарства, имеющие несколько видоизмененное строение:

  • эфиры Эритромицина и Олеандомицина, их соли (пропионил, тролеандомицин, фосфат, гидрохлорид);
  • соли эфиров первого представителя ряда макролидов (эстолат, ацистрат);
  • соли Мидекамицина (Миокамицин).

Общее описание

Все рассматриваемые препараты обладают бактериостатическим типом действия: они угнетают рост колоний инфекционных агентов путем нарушения синтеза белка в клетках патогенов. В некоторых случаях специалисты клиник назначают пациентам увеличенную дозировку медикаментов: задействуемые таким образом лекарственные средства приобретают бактерицидный эффект.

Антибиотики группы макролидов характеризуются:

  • широким спектром воздействия на патогены (в числе чувствительных к лекарствам микроорганизмов — пневмококки и стрептококки, листерии и спирохеты, уреаплазмы и ряд других возбудителей заболеваний);
  • минимальной токсичностью;
  • высокой активностью.

Как правило, рассматриваемые лекарства применяются в терапии половых инфекций (сифилиса, хламидиоза), заболеваний полости рта, имеющих бактериальную этиологию (периодонтита, периостита), болезней дыхательной системы (коклюша, бронхитов, синуситов).

Доказана эффективность медикаментов, относящихся к макролидам, и в борьбе с фолликулитами и фурункулезами. Кроме того, антибиотики назначают при:

  • гастроэнтерите;
  • криптоспоридиозе;
  • атипичной пневмонии;
  • акне (тяжелое протекание болезни).

В целях профилактики группа макролидов задействуется для санации носителей менингококка, при хирургических манипуляциях в нижнем отделе кишечника.

Макролиды — препараты, их характеристики, список наиболее востребованных форм выпуска

Современная медицина активно использует в схемах терапии Эритромицин, Кларитромицин, Илозон, Спирамицин и ряд других представителей рассматриваемой группы антибиотиков. Основные формы их выпуска указаны в нижеследующей таблице

Аптечные сети также предлагают потребителям Сумамед в виде аэрозоля, лиофилизата для инфузий, Хемомицин — в форме порошка для приготовления инъекционных растворов. Эритромицин-линимент фасуется в алюминиевые тубы. Илозон выпускается в виде ректальных суппозиториев.

Краткое описание популярных средств — в материале ниже.

Рокситромицин

Резистентен к воздействию щелочей, кислот. Назначается в основном при заболеваниях ЛОР-органов, мочеполовой системы, кожных покровов.

Противопоказан женщинам в положении и лактирующим, а также маленьким пациентам, не достигшим возраста 2 месяцев. Период полувыведения — 10 часов.

Эритромицин

Под строгим контролем врача допускается использование медикамента в лечении беременных женщин (в сложных случаях). Биодоступность антибиотика напрямую зависит от приема пищи, поэтому выпивать препарат следует перед едой. В числе побочных эффектов — аллергические реакции, нарушение функционирования системы ЖКТ (в т. ч. диарея).

Макропен

Другое название препарата — Мидекамицин.

Используется при наличии у больного индивидуальной непереносимости бета-лактамов. Назначается для пресечения симптомов недугов, поражающих кожные покровы, органы дыхания.

Противопоказания — беременность, период естественного вскармливания. Задействуется в педиатрии.

Джозамицин

Используется в лечении беременных, лактирующих дам. В педиатрии применяется в виде суспензии. Может снижать АД пациента. Принимается вне зависимости от времени употребления пищи.

Купирует симптомы таких заболеваний, как ангина, бронхит, фурункулез, уретрит и др.

Кларитромицин

Характеризуется повышенной активностью по отношению к патогенам, вызывающим воспалительные процессы в желудочно-кишечном тракте (среди них и Helicobacter pylori).

Биодоступность не зависит от времени употребления пищи. Среди противопоказания — первый триместр беременности, младенческий возраст. Период полувыведения короткий, не превышает пяти часов.

Олеандомицин

Эффект от использования медикамента увеличивается при его попадании в щелочную среду.

  • бронхоэктатической болезни;
  • гнойном плеврите;
  • бруцеллезе;
  • заболеваниях верхних дыхательных путей.

Азитромицин

Препарат нового поколения. Кислотоустойчив.

Структура антибиотика отличается от большинства медикаментов, относящихся к описываемой группе. При задействовании в терапии ВИЧ-инфицированных предотвращает микобактериозы.

Период полувыведения — более 48 часов; эта особенность сокращает использование препарата до 1 р./сут.

Илозон

Несовместим с Клиндамицином, Линкомицином, Хлорамфениколом; снижает эффективность бета-лактамов и гормональных контрацептивов. При тяжелом течении болезни вводится внутривенно. Не применяется при беременности, гиперчувствительности к составляющим препарата, при лактации.

Спирамицин

Характеризуется возможностью регулировать иммунную систему. Не влияет на плод в период вынашивания, задействуется в лечении беременных.

Безопасен для детей (дозировку определяет врач с учетом веса, возраста пациента и тяжести его заболевания). Не подвергается клеточному метаболизму, не расщепляется в печени.

Затрин, Линкомицин, Клиндамицин, Сумамед

Низкотоксичные макролиды последнего поколения. Активно используются в терапии взрослых и маленьких (от 6 мес.) пациентов, поскольку не оказывают существенного негативного влияния на организм. Характеризуются наличием длительного периода полувыведения, вследствие чего используются не более 1 раза на протяжении 24 часов.

Макролиды нового поколения практически не имеют противопоказаний, хорошо переносятся больными при задействовании в терапевтических схемах. Длительность лечения этими препаратами не должна превышать 5 дней.

Особенности применения

Самостоятельно использовать макролиды в лечении заболеваний нельзя.

Следует помнить: употреблять антибиотики без предварительной консультации с врачом — значит безответственно отнестись к состоянию своего здоровья.

Большинство препаратов группы характеризуется незначительной токсичностью, но оставлять без внимания сведения, содержащиеся в инструкции по применению медикаментов-макролидов, не следует. Согласно аннотации, при использовании лекарственных средств могут возникнуть:

  • нарушения в работе системы ЖКТ (тошнота, рвота, дисбактериоз), почек, печени и ЦНС;
  • аллергические реакции;
  • расстройства зрения, слуха;
  • аритмия, тахикардия.

Если в анамнезе больного присутствует индивидуальная непереносимость макролидов, задействовать медицинские товары этого ряда в лечении нельзя.

  • употреблять алкоголь по время лечения;
  • увеличивать или уменьшать назначенную дозировку;
  • пропускать прием таблетки (капсулы, суспензии);
  • прекращать прием без повторной сдачи анализов;
  • использовать медикаменты с истекшим сроком годности.

При отсутствии улучшений, появлении новых симптомов следует немедленно обращаться к лечащему врачу.

Макролиды — группа антибиотиков, которую наиболее часто используют при . Курс приема макролидов составляет от 3 до 7 дней, зависимо от препарата.

Антибиотики из группы макролидов представляют собой препараты нового поколения, структура которых представляет полноценное макроциклическое.

Макролиды — группа препаратов, которую наиболее часто назначают . Также для макролидов характерный длительный период выведения из организма.

Антибиотик относится к группе макролидов, его действующим веществом является спирамицин.

Макролиды являются группой антибактериальных препаратов, которые в основе имеют макроциклическое лактонное кольцо.

Источник: http://sportinstrument32.ru/antibiotiki-makrolidy-dlja-detej-spisok/

Макролиды против инфекции: какой препарат выбрать

Активность антибиотиков со временем снижается из-за формирования резистентности. Антибиотики представляют собой самую многочисленную группу лекарственных средств.

К ним относятся аминогликозиды, амфениколы, ансамицины, гликопептиды, карбапенемы, линкозамиды, макролиды/ азалиды, пенициллины, тетрациклины, цефалоспорины и другие антибиотики.

Сегодня мы рассмотрим группу макролидов и азалидов.

Макролиды — это класс антибиотиков, в основе химической структуры которых находится макроциклическое лактонное кольцо. Число атомов углерода в кольце макролидов может быть 14, 15 и 16.

В зависимости от этого макролиды подразделяются на 14-членные (природный: эритромицин, полусинтетические: рокситромицин, кларитромицин), 15-членные (полусинтетический: азитромицин) и 16-членные (природные: мидекамицин, спирамицин, джозамицин, полусинтетический: мидекамицина ацетат).

Деление макролидов на природные и полусинтетические условно, т.к. ряд природных антибиотиков получают путем синтеза.

Макролиды особенно активны в отношении грамположительных кокков (таких как S.pyogenes, S.pneumoniae, S.aureus) и внутриклеточных возбудителей (микоплазмы, хламидии, кампилобактеры, легионеллы). Микроорганизмы семейства Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp. и Acinetobacter spp. обладают природной устойчивостью ко всем макролидам.

Основное преимущество макролидов среди других антибиотиков — минимальная токсичность. Антимикробный эффект макролидов обусловлен нарушением синтеза белка на рибосомах микробной клетки.

Как правило, макролиды оказывают бактериостатическое действие, но в высоких концентрациях способны действовать бактерицидно на бета-гемолитические стрептококки серологической группы А (БГСА), пневмококк, возбудителей коклюша и дифтерии.

В отношении грамположительных кокков макролиды проявляют постантибиотический эффект (ПАЭ). Макролиды также обладают иммуномодулирующей и умеренной противовоспалительной активностью.

Показания к применению для всех макролидов:

  • инфекции верхних дыхательных путей: стрептококковый тонзиллофарингит, острый синусит
  • инфекции нижних дыхательных путей: обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония (включая атипичную)
  • коклюш
  • инфекции кожи и мягких тканей
  • инфекции, передающиеся половым путем: хламидиоз, сифилис (кроме нейросифилиса), мягкий шанкр, венерическая лимфогранулема
  • инфекции полости рта: периодонтит, периостит

Препараты группы макролидов противопоказаны при:

  • аллергических реакциях на макролиды
  • беременности (противопоказаны кларитромицин, мидекамицин, рокситромицин)
  • кормлении грудью (противопоказаны джозамицин, кларитромицин, мидекамицин, рокситромицин, спирамицин)

С осторожностью макролиды применяют при тяжелых заболеваниях печени (особенно эритромицин и джозамицин). У людей пожилого возраста не существует ограничений по применению макролидов, однако надо учитывать возможные возрастные изменения функций печени.

Читайте также:  Взаимодействие алкоголя и антибиотиков

Макролиды — одна из самых безопасных групп антимикробных препаратов. Нежелательные реакции в целом встречаются редко.

Возможные нежелательные реакции:

  • Боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, диарея (чаще других их вызывает эритромицин, реже всего — спирамицин и джозамицин)
  • Транзиторное повышение активности трансаминаз, холестатический гепатит, которые могут проявляться желтухой, лихорадкой, общим недомоганием, слабостью, болью в животе, тошнотой, рвотой (чаще при применении эритромицина и кларитромицина, очень редко при использовании спирамицина и джозамицина)
  • Головная боль, головокружение, нарушения слуха (редко при в/в введении больших доз эритромицина или кларитромицина)
  • Флебит и тромбофлебит при в/в введении
  • Очень редко аллергические реакции (сыпь, крапивница и др.)
  • Удлинение корригированного интервала (QT) на электрокардиограмме (редко)

АзитРус (азитромицин)

— антибактериальное средство широкого спектра действия. АзитРус обладает высокой абсорбцией, кислоустойчив.

Хорошо проникает в дыхательные пути, мочеполовые органы и ткани, в предстательную железу, в кожу и мягкие ткани.

В очаге воспаления сохраняется в бактерицидных концентрациях в течение 5—7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.

Показан при инфекциях верхних отделов дыхательных путей и лор-органов (ангина, синусит, тонзиллит, верхний отит); скарлатине; инфекциях нижних отделов дыхательных путей (бактериальные и атипичные пневмонии, бронхит); инфекциях кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторичные инфицированные дерматозы); инфекциях урогенитального тракта (неосложненный уретрит, цервицит); болезни Лайма (бореллиоз); заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori. В скором времени под названием АзитРус начнется выпуск однодозовых пакетиков в форме саше для приготовления суспензии и применения в педиатрической практике.

АзитРус применяют внутрь за 1 час до или через 2 часа после еды 1 раз в сутки. Производитель ОАО “Синтез”.

Из банка данных “ФВ”

Лекарственные взаимодействия:

  • Непрямые антикоагулянты, теофиллин, карбамазепин, вальпроевая кислота, дизопирамид, препараты спорыньи, циклоспорин: ингибируют метаболизм и повышают концентрацию в крови, что повышает риск развития нежелательных реакций, свойственных этим препаратам. Требуется коррекция режима их дозирования
  • Терфенадин, астемизол и цизаприд: не рекомендуется сочетать прием (кроме спирамицина). Опасность развития тяжелых нарушений сердечного ритма
  • Дигоксин: ослабляет его инактивацию кишечной микрофлорой и может увеличивать биодоступность при приеме внутрь
  • Линкозамиды: не рекомендуется сочетать из-за сходного механизма действия
  • Антациды: уменьшают всасывание макролидов, особенно азитромицина, в ЖКТ
  • Рифампицин: усиливает метаболизм макролидов в печени и понижает их концентрацию в крови

Об особенностях применения препаратов группы макролидов см. таблицу.

Источник: https://pharmvestnik.ru/articles/makrolidy-protiv-infektsii-kakoj-preparat-vybrat.html

Макролиды: современная концепция применения

Профессор А.И. Синопальников


Государственный институт усовершенствования врачей МО РФ, Москва

И.А. Гучев
Смоленский военный госпитальАнтимикробные препараты группы макролидов вот уже более полувека широко используются в клинической практике и зарекомендовали себя, как высокоэффективные и одни из наиболее безопасных антибиотиков с минимальным числом противопоказаний к их назначению. Основу химической структуры макролидов составляет макроциклическое лактонное кольцо с 1, 2 или 3 боковыми углеводородными цепями. В зависимости от числа атомов углерода, составляющих кольцо, все макролиды подразделяются на 14–, 15– и 16–членные, а по происхождению – на природные, полусинтетические и пролекарства.

Первым из применяемых в клинической практике макролидов стал эритромицин А, полученный в 1952 году из почвенного грибка Streptomyces erythreus.

Дальнейшее усовершенствование макролидов шло путем изменения размеров макролактонного кольца и боковых цепей с целью получения новых лекарственных средств с более высокой кислотоустойчивостью, биодоступностью и минимальным мотилиноподобным действием.

Данный процесс сопровождался и расширением спектра активности in vitro создаваемых антибиотиков.

Наблюдаемый в последнее десятилетие рост устойчивости ряда возбудителей (Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes) к макролидам послужил импульсом для поиска новых химических соединений, в результате чего на основе 14-членного макролактонного кольца были синтезированы кетолиды (телитромицин).

Механизм действия

Структурно различающиеся макролиды (линкосамиды и стрептограмины) объединяются в группу MLS антибиотиков, имеющих одинаковый механизм действия.

Суть его состоит в обратимом связывании с различными доменами каталитического пептидилтрансферазного центра 50S-субъединицы рибосом.

В результате этого нарушаются процессы транслокации/транспептидации и преждевременно отщепляется растущая тРНК-полипептидная цепочка, обусловливая прекращение сборки белковой молекулы.

Обычно макролиды описываются, как бактериостатические препараты, хотя в определенных условиях, в зависимости от вида микроорганизма, концентрации антибиотика и размера инокулюма, можно наблюдать и бактерицидное действие (например, в отношении Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, возбудителей коклюша, дифтерии).

Неантибактериальная активность

Макролиды характеризуются не только антибактериальным действием, но и небактериальной активностью (прежде всего противовоспалительным эффектом). Эти особенности, наряду с активностью против Chlamydophila (Chlamydia) pneumoniae и Mycoplasma pneumoniaе, послужили основанием для изучения эффективности препаратов при бронхиальной астме и атеросклерозе.

Резистентность

Применение макролидов обусловливает рост устойчивости S.pneumoniae иS.pyogenes основных возбудителей внебольничных пневмоний (ВП), острого синусита и тонзилофарингита.

Известно, что устойчивость микроорганизмов к макролидам в основном (>90%) определяется 2 механизмами: модификацией мишени их действия (происходит вследствие выработки микроорганизмами фермента метилазы) и активным выведением препарата (эффлюксом) из микробной клетки.

Под действием метилазы 14, 15 и 16-членные макролиды, линкосамиды и стрептограмин В теряют способность связывания с рибосомами (MLSBфенотип), а микроорганизм приобретает высокий уровень устойчивости (МПК >3264 мг/л).

Кетолиды преодолевают MLSB устойчивость. Данный механизм характерен для S.aureus, M.pneumoniae, S.pneumoniae,S.

pyogenes, Enterococcus spp, Enterobacteriaceae и Bacteroides spp.

Другой распространенный механизм обусловлен активным выведением препарата (Мфенотип). В результате формируется устойчивость к 14 и 15-членным макролидам, но менее выраженная (МПК=132 мг/л), чем в предыдущем случае.

Штаммы, обладающие Мфенотипом, сохраняют чувствительность к 16-членным макролидам, кетолидам, линкосамидам, стрептограминам группы В. Эффлюкс характерен для S.pneumoniae, S.pyogenes, Staphylococcus epidermidis, S.

aureus, Enterococcus spp.

Согласно результатам международного многоцентрового исследования PROTEKT (2002 г.) распространенность S.pneumoniae, резистентных к эритромицину, составила 31,5%. Резистентность пневмококков к макролидам в Европе в 2000-2001 гг. варьировала в широких пределах от 12,2% (Великобритания) до 36,6% и 58,1% (Испания и Франция соответственно).

В то же время устойчивость к макролидам пока не представляет серьезных проблем в большинстве регионов России, о чем свидетельствуют результаты многоцентрового исследования ПеГАСI. По представленным данным, распространенность устойчивых клинических штаммов S.

pneumoniae находится в пределах 4%. В 41,7% случаев устойчивость обусловлена механизмом эффлюкса, в 33,3% метилированием рибосом.

Менее благоприятные данные были получены при анализе резистентности пневмококков, выделенных при респираторных инфекциях у пациентов московских стационаров в 1998-1999 и 2000-2001 гг.

В частности, устойчивость к эритромицину составляла 12,1% и 8,4%, к азитромицину 14,3% и 7,9% соответственно. Отмечена четкая корреляция между потреблением макролидов и динамикой резистентности (Сидоренко С.В., неопубликованные данные).

Несмотря на многочисленные свидетельства повсеместного роста резистентности пневмококка к макролидам, доказательств отрицательного клинического значения этого феномена немного и касаются они, в основном, бактериемических форм инфекций.

Это объясняется следующими причинами: а) в большинстве случаев макролиды применяются в лечении больных в амбулаторных условиях, что существенно ограничивает возможности мониторинга резистентности; б) инфекционные заболевания, по поводу которых назначаются макролиды, нередко протекают в легкой/среднетяжелой форме и характеризуются тенденцией к спонтанному излечению; в) у ряда больных макролиды используются в рамках комбинированной терапии (например, вместе с b-лактамами); г) при проведении контролируемых исследований по оценке эффективности макролидов пациенты с факторами риска резистентности, как правило, исключаются и т.д.

Неоднородной в различных регионах нашей страны представляется резистентность к макролидам S.pyogenes: от 0% (Южный регион) до 25% (Сибирь). При этом в 89,4% случаев резистентность к макролидам была обусловлена метилированием рибосом, а в остальных случаях она связана с активным выведением антибиотика из клетки.

Уровень резистентности Helicobacter pilory к кларитромицину среди взрослых колеблется от 0 до 10%, достигая 28% у детей 2 мг/мл) наилучшую активность in vitro демонстрирует джосамицин. Ни один из макролидов (кроме кетолидов) не проявляет активности против метициллинорезистентных штаммов S.aureus.

Все макролиды обладают сопоставимой антипневмококковой активностью. Однако в отношении резистентных S.pneumoniae (MLSB фенотип, M фенотип с МПК >8 мг/л) с успехом могут применяться только кетолиды. Кларитромицин in vitro активнее, чем другие макролиды, против C.pneumoniae, L.pneumophila, H.pilory и атипичных микобактерий; азитромицин в отношении M.

pneumoniae, L.pneumophila, H.influenzae.

Новый класс антибактериальных препаратов – кетолиды (телитромицин) – характеризуются высокой активностью против S.pneumoniae, других грамположительных аэробных кокков, устойчивых к эритромицину; их активность против грамотрицательных бактерий сравнима с таковой других макролидов.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Для макролидов характерно быстрое всасывание в желудочнокишечном тракте. Исключение составляет эритромицин основание: нестабильность в кислом желудочном содержимом и выраженный мотилиноподобный эффект препарата объясняют его низкую биодоступность.

Пища оказывает разнонаправленное влияние на биодоступность макролидов: не влияет на всасывание телитромицина, кларитромицина, джосамицина и мидекамицина ацетата; незначительно понижает биодоступность мидекамицина, азитромицина и значительно эритромицина основания и спирамицина (удлиняет Тmax).

Одновременный прием с насыщенной липидами пищей увеличивает биодоступность таблетированной формы азитромицина.

Фармакокинетика макролидов характеризуется выраженной зависимостью от рН среды, при снижении которой в очаге воспаления увеличивается ионизация и часть препарата превращается в неактивные формы. Оптимальный эффект эритромицина, кларитромицина и особенно азитромицина проявляется при рН>7,5.

Проникновение в ткани

В отличие от многих антибактериальных препаратов, макролиды хорошо проникают внутрь клеток организма человека, где создают высокие концентрации.

Это имеет исключительное значение для лечения инфекционных заболеваний, вызываемых внутриклеточными возбудителями (Mycoplasma spp., Chlamydia spp.,Legionella spp., Campylobacter spp.).

За исключением рокситромицина, содержание макролидов в моноцитах, макрофагах, фибробластах и полиморфноядерных лейкоцитах в десятки, а для азитромицина в сотни раз превышает их сывороточную концентрацию.

Важной особенностью макролидов является их способность накапливаться в фагоцитах с последующим выделением в очаге инфекции под воздействием бактериальных стимулов и обратный активный захват «неутилизированного» микроорганизмами препарата.

Максимальное накопление макролидов наблюдается в легочной ткани, жидкости, выстилающей слизистую бронхов и альвеолы, бронхиальном секрете, слюне, миндалинах, среднем ухе, синусах, слизистой желудочнокишечного тракта, предстательной железе, конъюнктиве и тканях глаза, коже, желчи, уретре, матке, придатках и плаценте.

Элиминация

Метаболизм макролидов осуществляется в печени ферментами системы цитохрома Р450.

Читайте также:  Ибупрофен это антибиотик или нет

По степени сродства к ферментам все макролиды могут быть разделены на три группы: а) наибольшим сродством обладают олеандомицин и эритромицин; б) кларитромицин, мидекамицин, джосамицин и рокситромицин характеризуются слабым сродством; в) при применении азитромицина, диритромицина и спирамицина конкурентного связывания с ферментами не происходит.

Продолжительность периода полувыведения (Т1/2) отличается у различных макролидов и может зависеть от дозы: наибольший Т1/2 имеет азитромицин (до 96 ч), наименьший эритромицин и джосамицин (1,5 ч).

Макролиды выводятся из организма главным образом с желчью, подвергаясь кишечнопеченочной рециркуляции.

Некоторые метаболиты макролидов (кларитромицин, миокамицин, спирамицин) обладают самостоятельной антимикробной активностью.

Причем один из метаболитов кларитромицина 14гидроксикларитромицин характеризуется большей антигемофильной активностью и Т1/2, чем сам кларитромицин, хотя клиническое значение этого феномена оспаривается.

Ввиду минимальной почечной экскреции (5-10%) у больных с почечной недостаточностью величина Т1/2 большинства макролидов не изменяется и соответствующей коррекции режимов дозирования не требуется. Исключение составляют кларитромицин и рокситромицин, экскреция которых при клиренсе креатинина<\p>

Источник: https://www.medcentre.com.ua/articles/Makrolidy-sovremennaya-kontseptsiya-primeneniya-43138

Макролиды

Макролиды – это класс антибиотиков. В основе химической структуры макролидов находится макроциклическое лактонное кольцо.

Зависимо от числа атомов углерода макролиды делятся на 14-членные (природный – эритромицин, полусинтетические — кларитромицин, рокситромицин), 15-членные (полусинтетический — азитромицин), 16-членные (природные — джозамицин, спирамицин, мидекамицин; полусинтетический – мидекамицина ацетат).

Активность макролидов по отношению грамположительный кокков и внутриклеточных возбудителей (легионеллы, кампилобактеры, хламидии, микоплазмы) считается основным клиническим значением макролидов. Макролиды входят в перечень антибиотиков с наименьшей токсичностью.

Механизм действия

Макролиды оказывают антимикробное действие за счет нарушения синтеза белка на рибосомах микробной клетки.

Зачастую у макролидов проявляется бактериостатическое действие, но их высокие концентрации способствуют оказанию бактерицидного действия по отношению пневмококков, БГСА, возбудителей дифтерии и коклюша.

Проявление ПАЭ макролидов характерно в отношении грамположительных кокков. У макролидов, кроме антибактериального действия, существует иммуномодулирующая и умеренно противовоспалительная активность.

Круг активности

Активность макролидов проявляется по отношению грамположительных кокков (S.pyogenes, S.pneumoniae, S.aureus, за исключением MRSA). За последнее время был выявлен рост резистентности, однако у 16-членных макролидов в определенных случаях может сохраняться активность по отношению пиогенных стрептококков и пневмококков, не поддающихся воздействию 14- и 15-членных препаратов.

Макролиды активно действуют в отношении возбудителей дифтерии и коклюша, уреаплазмы, микоплазмы, хламидии, спирохеты, листерии, кампилобактеров, легионелл, моракселл, анаэробов (кроме B.fragilis).

Азитромицин лучше от других макролидов действует на H.influenzae, а кларитромицин — на H.pylori и атипичных микобактерий (к примеру, M.avium и т.д.).

Рокситромицин, азитромицин и спирамицин проявляют активность по отношению некоторых простейших (Cryptosporidium spp., T.gondii). Кларитромицин действует на H.

influenzae и другие возбудители с усиленной активностью за счет своего активного метаболита — 14-гидроксикларитромицина.

У микроорганизмов семейства Acinetobacter spp., Pseudomonas spp. и Enterobacteriaceae выявлена природная устойчивость к действию всех макролидов.

Фармакокинетика

Вид препарата, его лек. форма и потребление пищи влияют на всасывание макролидов в желудочно-кишечном тракте. Из-за присутствия пищи значительно уменьшается биодоступность эритромицина, меньше – мидекамицина, азитромицина и рокситромицина. Наличие пищи практически не влияет на биодоступность джозамицина, спирамицина и кларитромицина.

Концентрации макролидов в сыворотке крови на порядок ниже тканевых и варьируют у разных препаратов, поэтому антибиотики группы макролидов относят к тканевым антибиотикам. Самые низкие концентрации наблюдаются у азитромицина, самые высокие – у рокситромицина.

Связь макролидов с белками плазмы крови осуществляется в различной степени. У рокситромицина отмечается наибольшее связывание с белками плазмы – 90 %, у спирамицина – наименьшее – менее 20 %.

Макролиды в организме хорошо распределяются, при этом в различных органах и тканях (включая предстательную железу) создаются высокие концентрации, особенно в период воспаления. Макролиды способны проникать внутрь клеток и создавать там высокие концентрации.

Обладают плохой проводимостью через гематоофтальмический барьер и ГЭБ. Проникают в грудное молоко и проходят через плаценту.

Метаболизм макролидов происходит в печени, в чем принимает участие микросомальная система цитохрома Р-450. Вывод метаболитов осуществляется в основном с желчью. У одного из метаболитов кларитромицина выявлена антимикробная активность. Преимущественно метаболии выводятся с желчью, а через почки – 5-10 %.

Период полувыведения макролидов от 1 (у мидекамицина) до 55 часов (у азитромицина). Почечная недостаточность у большинства макролидов (кроме рокситромицина и кларитромицина) не влияет на данный показатель.

Цирроз печени может спровоцировать значительное увеличение периода полувыведения джозамицина и эритромицина.

Нежелательные реакции

Макролиды – одна из самых безопасных групп АМП. В общем нежелательные реакции встречаются в редких случаях.

Сердце: редко — удлинение интервала QT на электрокардиограмме.

ЦНС: головокружение, головная боль, нарушение слуха (в редких случаях — при введении в/в больших доз кларитромицина и эритромицина).

Печень: холестатический гепатит, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз – проявляются тошнотой, рвотой, болью в животе, слабостью, общим недомоганием, лихорадкой, желтухой (чаще в результате применения кларитромицина и эритромицина, в единичных случаях – от джозамицина и спирамицина).

ЖКТ: диарея, рвота, тошнота, дискомфорт или боль в животе (чаще других проявляются от приема эритромицина, оказывающего прокинетическое действие, в редких случаях – от джозамицина и спирамицина).

Аллергические реакции: в очень редких случаях крапивница, сыпь и т.д.

Местные реакции: флебит и тромбофлебит в случае введения в/в, вызванные местнораздражающим действием (антибиотики группы макролидов запрещается вводить струйно и в концентрированном виде – введение осуществляется путем медленной инфузии).

Показания

Инфекции НДП: внебольничная пневмония (в т.ч. атипичная), обострение хронического бронхита.

Инфекции ВДП: острый синусит, стрептококковый тонзиллофарингит, ОСО у детей (прием азитромицина).

Инфекции кожи и мягких тканей.

Коклюш.

Дифтерия (сочетание эритромицина и антидифтерийной сыворотки).

Инфекции полости рта: периостит, периодонтит.

ИППП: сифилис (кроме нейросифилиса), хламидиоз, венерическая лимфогранулема, мягкий шанкр.

Кампилобактерный гастроэнтерит (прием эритромицина).

Тяжелая угревая сыпь (прием азитромицина, эритромицина).

Токсоплазмоз (зачастую прием спирамицина).

Эрадикация H.pylori в случае язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки (сочетание кларитромицина антисекреторными ЛП, метронидазолом и амоксициллином).

Криптоспоридиоз (прием спирамицина, рокситромицина).

Проведение профилактики и лечения микобактериоза, спровоцированного M.avium у пациентов, больных СПИДом (прием кларитромицина, азитромицина).

Профилактическое применение: — профилактика коклюша у людей, пребывающих в контакте с больными (назначение эритромицина); — санация носителей менингококка (назначение спирамицина); — круглогодичная профилактика ревматизма в случае аллергических реакций на пенициллин (назначение эритромицина); — профилактика эндокардита в стоматологии (назначение кларитромицина, азитромицина);

— деконтаминация кишечника перед проведением операции на толстой кишке (сочетание эритромицина и канамицина).

Противопоказания

Запрещается применять при выявлении аллергических реакций на макролиды, при беременности (рокситромицин, мидекамицин, кларитромицин), в период кормления грудью (спирамицин, рокситромицин, мидекамицин, кларитромицин, джозамицин).

Предупреждения

Беременность. Доказано, что кларитромицин может оказывать нежелательное влияние на плод.

Нет данных о безопасности приема в период беременности мидекамицина и рокситромицина, поэтому их также не следует назначать в данный период.

Беременным можно принимать спирамицин, джозамицин и эритромицин, поскольку они не влияют на плод. Азитромицин можно назначать исключительно по жизненно важным показаниям.

Кормление грудью. У большинства макролидов есть способность проникать в грудное молоко (по поводу азитромицина данных нет). Только эритромицин не оказывает влияние на ребенка через грудное молоко. Применять другие макролиды кормящим матерям не рекомендуется.

Педиатрия. Информация о безопасности кларитромицина для детей в возрасте до 6 мес. отсутствует. Период полувыведения рокситромицина у пациентов младшего возраста может быть продлен до 20 ч.

Гериатрия. Люди пожилого возраста не ограничены в приеме макролидов, но при назначении эритромицина следует учитывать вероятные возрастные изменения функции печени, повышенный риск нарушений органов слуха.

Заболевания сердца. Соблюдать осторожность при назначении макролидов в случае удлинения интервала QT на электрокардиограмме.

Нарушение функции печени. Тяжелые заболевания печени требуют повышенного внимания при назначении макролидов, поскольку при нарушениях функции печени может увеличиваться период полувыведения, а также возрастает риск гепатотоксичности препаратов, особенно эритромицина и джозамицина. 
Нарушение функции почек.

Понижение клиренса креатинина менее 30 мл/мин может являться причиной увеличения периода полувыведения кларитромицина до 20 ч, его активного метаболита – до 40 часов. Понижение клиренса креатинина до 10 мл/мин может стать причиной возрастания периода полувыведения рокситромицина до 15 часов.

Такие случаи предполагают коррекцию режима дозирования данных макролидов.

Лекарственные взаимодействия

В основе большинства лекарственных взаимодействий антибиотиков группы макролидов находится угнетение ими цитохрома Р-450 в печени.

Распределение макролидов по степени выраженности его ингибирования происходит в следующем порядке: мидекамицин> рокситромицин> азитромицин> спирамицин = кларитромицин> эритромицин> джозамицин.

При помощи макролидов ингибируется метаболизм и повышается концентрация в крови непрямых антикоагулянтов, циклоспорина, препаратов спорыньи, дизопирамида, вальпроевой кислоты, карбамазепина, теофиллина, что влечет за собой повышение риска развития нежелательных реакций, вызываемых данной группой антибиотиков, и может появиться необходимость в коррекции режима их дозирования. Сочетание макролидов (исключение: спирамицин) с цизапридом, астемизолом и терфенадином не рекомендуется, поскольку может повлечь развитие тяжелых нарушений сердечного ритма в результате удлинения интервала QT.

Всасывание макролидов (особенно азитромицина) в ЖКТ уменьшается при одновременном приеме с антацидами.

Из-за ослабления инактивации дигоксина кишечной микрофлорой макролиды могут увеличивать его биодоступность при пероральном приеме.

При одновременном приеме с рифампицином усиливается метаболизм макролидов в печени, а также наблюдается понижение их концентрации в крови.

У эритромицина, особенно при введении в/в, есть способность усиливать всасывание алкоголя в желудочно-кишечный тракт, а также повышать его концентрацию в крови.

Макролиды не рекомендуется принимать в сочетании с линкозамидами из-за подобного механизма действия и вероятной конкуренции.

Информация для пациентов

Кларитромицин, джозамицин и спирамицин можно принимать вне зависимости от приема пищи, а остальные макролиды – через 2 часа после или за 1 час до приема еды.

Полным стаканом воды следует запивать эритромицин (при пероральном приеме).

Необходимо соблюдать инструкцию при приготовлении и приеме жидких лек. форм, предназначенных для перорального приема.

Не рекомендуется принимать макролиды вместе с антацидами.

Не принимать препараты, у которых закончился срок хранения.

Во время прохождения лечения эритромицином запрещается употреблять алкоголь.

Рекомендуется строгое соблюдение режима назначения на протяжении всего курса лечения, особенно при лечении стрептококковых инфекций. Нельзя пропускать дозу.

Читайте также:  Антибиотики при периодонтите зуба

Дозу принимать через равные временные промежутки.

В случае пропуска дозы по какой-либо причине принять ее как можно раньше, но если почти наступило время следующего приема, то пропущенную дозу не употреблять. Запрещается удваивание дозы.

Требуется консультация врача в случае отсутствия улучшений в течение нескольких дней или же при появлении новых симптомов.

Источник: http://medpuls.net/drugs/makrolidy

Макролидные антибиотики

Макролидные антибактериальные препараты – это одна из наиболее безопасных групп антибиотиков. Они обладают бактериостатическим действием, то есть не убивают сами бактерии, а препятствуют их размножению.

Организм человека, у которого нет тяжелых заболеваний, сам в состоянии стравиться с ними. Поэтому эти препараты оказывают относительно немного побочных эффектов.

Макролидные антибиотики действуют преимущественно на стрептококки и стафилококки, но так же хорошо справляются с внутриклеточными паразитами, такими как хламидии, микоплазмы, легионеллы и др.

Первый препарат из этой группы, который был синтезирован в 1952 году, был назван эритромицин. Сейчас к нему нечувствительны многие бактерии, поэтому принимать его в виде таблеток внутрь нецелесообразно. Однако он оказывает хороший эффект при местном применении, например эритромициновая мазь.

К наиболее часто применяемым макролидным препаратам относятся:

  • Кларитромицин (Фромилид, Кларомин, Кларобакт и др.)
  • Азитромицин (Сумамед,Сумамецин, Зи-фактор, Азитромицин-Сандоз и др.)
  • Джозамицин (Вильпрофен)
  • Мидекамицин (Макропен, Миокамицин и др.)

Область применения и побочные действия

Макролидные антибиотики применяют для лечения бактериальных инфекций дыхательных путей, ЛОР органов, кожи и мягких тканей, почек и мочевыводящей системы, половой сферы. Проще говоря, показания для применения этих антибиотиков те, же, что и для антибактериальных препаратов группы пенициллинов.

И поэтому их чаще всего используют у тех пациентов, которые по той или иной причине не могут лечиться последними (чаще всего из-за аллергических реакций). Макролиды гораздо реже вызывают непереносимость, чем другие антибиотики.

Они не оказывают вредного действия на печень, почки, нервную систему, не вызывают фотосенсибилизацию. Однако, как и все антибактериальные средства, они могут влиять на микрофлору, вызывая различные диспепсические расстройства и кандидоз.

Так же стоит отметить растущую в последнее время резистентность к антибиотикам этой группы в России. Это можно объяснить широким применением этих препаратов, так же в форме самолечения.

Важным моментом служит то, что препараты этой группы противопоказаны для применения у беременных и кормящих матерей. Исключение составляет азитромицин, его применение возможно, если риск для матери превышает возможный вред для плода. Но учитывая схожие показания для применения макролидов и пенициллинов, а последние разрешены в этой категории лиц, то лучше прибегнуть к лечению последними.

Антибиотик должен назначать только врач после обследования и постановки диагноза. Самолечение недопустимо. Перед первым применением препаратов внимательно ознакомьтесь с инструкцией по медицинскому применению лекарств (вкладыш внутри упаковки). Если в процессе лечения вы заметите какие либо побочные явления, прекратите прием препаратов и немедленно обратитесь к вашему лечащему врачу.

Источник: https://MedAboutMe.ru/zdorove/publikacii/stati/sovety_vracha/makrolidnye_antibiotiki/

Макролиды группа антибиотиков для детей

Различают 3 поколения макролидов:

I

поколение:

  • Эритромицин;
  • Олеандомицин.

II

поколение:

  • Спирамицин (ровамицин);
  • Рокситромицин (рулид);
  • Джозамицин (вильпрафен);
  • Кларитромицин(клацид);
  • Мидекамицин (макропен);
  • Диритромицин (динабак).

III

поколение:

Азитромицин по химическому строению относят к азалидам. В основу их деления положены спектр действия, фармакокинетические характеристики и нежелательные эффекты. Спектр действия диритромицина совпадает с таковым у эритромицина.

Показания к применению Макролидов

Фармакодинамика: Макролиды для детей ингибируют синтез РНК на уровне 50-S-субъединицы рибосом. Фармакологический эффект – бактериостатический. Следует отметить, что препараты способны осуществлять иммуномоделирующий эффект на функции фагоцитов периферической крови (повышение хемотаксиса и т.п.).

Данный эффект связывают с противовоспалительным действием некоторых макролидов (эритромицина, рокситромицина и кларитромицина), обусловленным их антиоксидантной активностью и способностью снижать процессы окислительного метаболизма («окислительного взрыва») в фагоцитах, понижая образование супероксидного иона.

«Окислительный взрыв» является одним из наиболее мощных механизмов внутриклеточного переваривания бактерий.

Однако в ряде случаев процессы окислительного метаболизма, достигая максимального проявления, сами оказывают повреждающее действия на организм человека, делая реакцию воспаления неадекватной причине, ее вызывающей. На экспериментальной модели воспаления было показано, что противовоспалительное влияние препаратов осуществляется за счет снижения активности циклооксигеназы и липоксигеназы клеток.

Способ применения Макролидов

Спектр действия этой группы антибиотиков – широкий. Причем на некоторые микроорганизмы, высокочувствительные к макролидам, антибиотики оказывают бактерицидный эффект: Гр. «+» кокки (метициллин-чувствительные стафилококки, стрептококки, пневмококки), Гр.

«+» палочки (коринебактерии), Гр. «-» палочки (моракселлы), хламидии, уреаплазмы и микоплазмы. На другие микроорганизмы макролиды влияют бактериостатически: нейссерии, легионеллы, гемофильные палочки, бруцеллы, трепонема, клостридии (кроме CI. difficile), бактероиды (кроме Bact.

fragilis) и риккетсии.

У макролидов II и III поколений более широкий спектр. Так, к препаратам II поколения: джозамицину и кларитромицину выявлена высокая чувствительность геликобактера пилори; к спирамицину и рокситромицину – токсоплазм. Препараты II и III поколений оказались эффективны в отношении кампилобактера, листерий, гарднерелл и некоторых микобактерий.

Вторичная резистентность микроорганизмов к макролидам развивается быстро, поэтому курс лечения ребенка должен быть коротким (до 7 дней), в противном случае их необходимо комбинировать с другими антибиотиками.

Следует особо подчеркнуть, что в случае возникновения вторичной устойчивости к одному из макролидов, она распространяется на все другие антибиотики этой группы и даже на препараты из других групп: линкозамиды (линкомицин, клиндамицин) и пенициллины, разрушающиеся стафилококковой бета-лактамазой.

Фармакокинетика Макролидов

Некоторые макролиды можно вводить детям внутривенно (эритромицина фосфат, спирамицин и кларитромицин), другие пути парентерального введения (подкожно, внутримышечно) – не используют, так как инъекции болезненные и происходит местное повреждение ткани. Эти препараты можно назначить внутрь.

Биоусвоение препаратов колеблется от 30% до 70%. Более кислотоустойчивыми являются олеандомидин и антибиотики II и III поколения, поэтому их можно принимать вне зависимости от приема пищи. Запивать таблетки рекомендуется минеральной водой «Боржоми» или раствором натрия гидрокарбоната.

Есть препараты (мази) и для местного использования.

Время возникновения максимальной концентрации препаратов в плазме крови – 1,5 – 2 ч (при приеме внутрь). При этом большинство макролидов связывается с белками плазмы крови на 60-70%.

Однако у этих антибиотиков низкое сродство к белкам крови, поэтому они очень быстро и легко отщепляются от них, поступая в различные ткани.

У препаратов II и III поколения проникающая способность выше, чем у эритромицина и олеандомицина.

Эти препараты хорошо проникают в аденоиды и миндалины ребенка; ткани и жидкости среднего и внутреннего уха; легочную ткань, бронхи, бронхиальный секрет и мокроту; плевральную, перитонеальную, синовиальную жидкость; кожу.

Они способны накапливаться в фагоцитирующих клетках (полиморфноядерных лейкоцитах, легочных макрофагах), где их концентрация может быть в 13-20 раз больше, чем во внеклеточной жидкости.

Таким образом макролиды помогают борьбе с внутриклеточной инфекцией (легионеллы, хламидии, микоплазмы, листерии, бруцеллы, токсоплазмы и др.), которая проявляется затяжным, рецидивирующим и атипичным течением воспалительного процесса.

Это имеет очень важное значение для ослабленных больных, для предупреждения рецидива заболевания. Следует отметить, что захват макролидов макрофагами способствует транспорту антибиотиков в очаги инфекции. Причем высвобождение макролидов из фагоцитов происходит только в присутствии инфекционного фактора, что делает эти препараты безопасными для неинфицированных клеток тканей больного.

Макролиды проникаю через плаценту, но их концентрация в крови плода составляет всего 20-25% от уровня в крови матери. Поскольку это малотоксичные антибиотики, при необходимости их можно применять у беременных.

Препараты попадают в материнское молоко, где интенсивно накапливаются, поэтому необходимо прервать кормление грудью.

Все препараты данной группы антибиотиков очень плохо проникают через гематоэнцефалический барьер, поэтому санация ликвора при менингите не происходит.

С мочой после приема внутрь выделяется всего лишь 2 – 3% антибиотика от введенной дозы. Однако при внутривенном введении количество препарата в моче может достигать 12 – 15%. Эта концентрация достаточна для подавления чувствительной к макролидам микрофлоры, но мочу надо обязательно подщелачивать.

Взаимодействие Макролидов

Макролиды нельзя вводить в одном шприце с витаминами группы В, с аскорбиновой кислотой, цефалотином, тетрациклинами, левомицетином, гепарином, дифенилгидантоином (дифенином), так как образуются комплексы, выпадающие в осадок. Макролиды не назначают одновременно с терфенадином и астемизолом из-за опасности проявления гепатотоксичности и возникновения желудочковых аритмий.

Взаимодействие макролидов с левомицетином противопоказано, так как он тоже нарушает синтез РНК на уровне SO-S-субъединицы рибосом, поэтому между ними возникает антагонизм (1+1=0,75).

Известно, что макролиды I поколения чаще могут вызвать так называемые преходящие явления: ототоксичность и нервно-мышечный блок.

Поэтому возможна суммация вышеназванных нежелательных эффектов при комбинации макролидов с аминогликозидами, полимиксинами, гликопептидными и полиеновыми антибиотиками, которые эти эффекты тоже вызывают.

Макролиды I поколения и в меньшей степени II поколения угнетают активность ферментов монооксигеназной системы в печени за счет образования стойких соединений с некоторыми цитохромами Р-450.

В результате нарушается биотрансформация в печени ряда одновременно названных лекарственных средств и снижается скорость их элиминации. Это сопровождается кумуляцией этих веществ в организме и возникновением нежелательных эффектов, порой опасных для жизни.

К числу таких лекарственных средств относят: теофиллин, левомицетин, бромокриптин, варфарин, циметидин, карбамазепин, дигидроэрготамин, антипирин, метилпреднизолон и др.

Взаимодействие макролидов с бактериостатическими препаратами, обладающими отличным от них механизмом действия возможно. Например, с тетрациклинами, которые нарушают синтез РНК на уровне 30-S-субъединицы рибосом; или с сульфаниламидами, которые конкурируют с парааминобензойной кислотой.

Побочные эффекты Макролидов

Побочные действия Макролидов

Макролиды – это малотоксичные препараты. Осложнения при использовании препаратов I поколения возникают в среднем У 4,1% больных, при применении II поколения – у 2,6% больных, при использовании III поколения – у 0,7% больных.

  • Диспепсические явления (тошнота, рвота, диарея);
  • Стоматиты, гингивиты;
  • Холестаз;
  • При внутривенном введении – флебит. Для того, чтобы избежать раздражения и воспаления вен, рекомендуется разводить 1 мг антибиотика в 1 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы и вводить инфузионно в течение 30-60 мин;
  • Редко – сердечные аритмии, удлинение Q-T интервала; а при внутривенном введении – временная глухота.

Источник: https://www.medmoon.ru/rebenok/makrolidy_.html

Ссылка на основную публикацию