Источники получения антибиотиков

Источники получения антибиотиков

Главная » Разное » Источники получения антибиотиков

антибиотики — химиотерапевтические вещества, продуцируемые микроорганизмами, животными клетками, растениями, а также их производные и синтетические продукты, которые обладают избирательной спо­собностью угнетать и задерживать рост микроорганизмов, а также подавлять развитие злокачественных новообразований.

За тот период, который прошел со времени открытия П.Эрлиха, было получено более 10 000 различных антибиотиков, по­этому важной проблемой являлась систематизация этих препа­ратов. В настоящее время существуют различные классификации антибиотиков, однако ни одна из них не является общеприня­той.

В основу главной классификации антибиотиков положено их химическое строение.

Наиболее важными классами синтетических антибиотиков яв­ляются хинолоны и фторхинолоны (например, ципрофлоксацин), сульфаниламиды (сульфадиметоксин), имидазолы (метронидазол), нитрофураны (фурадонин, фурагин).

Источники антибиотиков.

Основными продуцентами природных ан­тибиотиков являются микроорганизмы, ко­торые, находясь в своей естественной среде (в основном, в почве), синтезируют антибио­тики в качестве средства выживания в борьбе за существование.

Животные и растительные клетки также могут вырабатывать некото­рые вещества с селективным антимикробным действием (например, фитонциды), однако широкого применения в медицине в качестве продуцентов антибиотиков они не получили.

Таким образом, основными источниками получения природных и полусинтетических антибиотиков стали:

• Актиномицеты (особенно стрептомицеты) — ветвящиеся бактерии. Они синтезиру­ют большинство природных антибиотиков (80 %).

• Плесневые грибы — синтезируют природ­ные бета-лактамы (грибы рода Cephalosporium и Penicillium)H фузидиевую кислоту.

• Типичные бактерии — например, эубактерии, бациллы, псевдомонады — продуцируют бацитрацин, полимиксины и другие вещества, обладающие антибактериальным действием.

Способы получения.

Существует три основных способа получе­ния антибиотиков:

• биологический синтез (так получают при­родные антибиотики — натуральные продук­ты ферментации, когда в оптимальных ус­ловиях культивируют микробы-продуценты, которые выделяют антибиотики в процессе своей жизнедеятельности);

• биосинтез с последующими химическими модификациями (так создают полусинтетичес­кие антибиотики). Сначала путем биосинтеза получают природный антибиотик, а затем его первоначальную молекулу видоизменяют путем химических модификаций, например присо­единяют определенные радикалы, в результате чего улучшаются противомикробные и фарма­кологические характеристики препарата;

• химический синтез (так получают синте­тические аналоги природных антибиотиков, например хлорамфеникол/левомицетин). Это вещества, которые имеют такую же структуру,

64. Спектр и механизмы действия химиотерапевтических препаратов и основных химических групп антибиотиков

По спектру действия антибиотики делят на пять групп в зави­симости от того, на какие микроорганизмы они оказывают воз­действие. Кроме того, существуют противоопухолевые антибио­тики, продуцентами которых также являются актиномицеты. Каж­дая из этих групп включает две подгруппы: антибиотики широ­кого и узкого спектра действия.

Антибактериальные антибиотики составляют самую многочисленную группу препаратов. Преобладают в ней антиби­отики широкого спектра действия, оказывающие влияние на представителей всех трех отделов бактерий.

К антибиотикам широкого спектра действия относятся аминогликозиды, тетрациклины и др.

Антибиотики узкого спектра действия эффектив­ны в отношении небольшого круга бактерий, например полет-миксины действуют на грациликутные, ванкомицин влияет на грамположительные бактерии.

В отдельные группы выделяют противотуберкулезные, противолепрозные, противосифилитические препараты.

Противогрибковые антибиотики включают значитель­но меньшее число препаратов. Широким спектром действия об­ладает, например, амфотерицин В, эффективный при кандидозах, бластомикозах, аспергиллезах; в то же время нистатин, дей­ствующий на грибы рода Candida, является антибиотиком узко­го спектра действия.

Антипротозойные и антивирусные антибиотики на­считывают небольшое число препаратов.

Противоопухолевые антибиотики представлены препара­тами, обладающими цитотоксическим действием. Большинство из них применяют при многих видах опухолей, например митоми-цин С.

Действие антибиотиков на микроорганизмы связано с их спо­собностью подавлять те или иные биохимические реакции, про­исходящие в микробной клетке.

В зависимости от механизма дей­ствия различают пять групп антибиотиков:

1. антибиотики, нарушающие синтез клеточной стенки. К этой группе относятся, например, β-лактамы.

Препараты этой груп­пы характеризуются самой высокой избирательностью дей­ствия: они убивают бактерии и не оказывают влияния на клет­ки микроорганизма, так как последние не имеют главного компонента клеточной стенки бактерий — пептидогликана. В связи с этим β -лактамные антибиотики являются наименее токсичными для макроорганизма;

2. антибиотики, нарушающие молекулярную организацию и синтез клеточных мембран. Примерами подоб­ных препаратов являются полимиксины, полиены;

3. антибиотики, нарушающие синтез белка; это наиболее многочисленная группа препаратов. Представителями этой группы являются аминогликозиды, тетрациклины, макроли-ды, левомицетин, вызывающие нарушение синтеза белка на разных уровнях;

4. антибиотики — ингибиторы синтеза нуклеиновых кислот. Например, хинолоны нарушают синтез ДНК, рифампицин — синтез РНК;

5. антибиотики, подавляющие синтез пуринов и аминокислот. К этой группе относятся, например, сульфаниламиды.

studfiles.net

Понятие о химиотерапии и антибиотиках. Механизм действия антибиотиков

Химиотерапия — специфическое антимикробное, антипаразитарное лечение при помощи химических веществ. Эти вещества обладают важнейшим свойством — избирательностью действия против болезнетворных микроорганизмов в условиях макроорганизма.

Антибиотики — химиотерапевтические вещества, продуцируемые микроорганизмами, животными клетками, растениями, а также их производные и синтетические продукты, которые обладают избирательной способностью угнетать и задерживать рост микроорганизмов, а также подавлять развитие злокачественных новообразований.

По спектру действия антибиотики делят на пять групп в зависимости от того, на какие микроорганизмы они оказывают воздействие. Кроме того, существуют противоопухолевые антибиотики, продуцентами которых также являются актиномицеты. Каждая из этих групп включает две подгруппы: антибиотики широкого и узкого спектра действия.

Антибактериальные антибиотики составляют самую многочисленную группу препаратов. Преобладают в … ней антибиотики широкого спектра действия, оказывающие влияние на представителей всех трех отделов бактерий.

К антибиотикам широкого спектра действия относятся аминогликозиды, тетрациклины и др.

Антибиотики узкого спектра действия эффективны в отношении небольшого круга бактерий, например полет-миксины действуют на грациликутные, ванкомицин влияет на грамположительные бактерии.

В отдельные группы выделяют противотуберкулезные, противолепрозные, противосифилитические препараты.

Противогрибковые антибиотики включают значительно меньшее число препаратов. Широким спектром действия обладает, например, амфотерицин В, эффективный при кандидозах, бластомикозах, аспергиллезах; в то же время нистатин, действующий на грибы рода Candida, является антибиотиком узкого спектра действия.

Антипротозойные и антивирусные антибиотики насчитывают небольшое число препаратов.

Противоопухолевые антибиотики представлены препаратами, обладающими цитотоксическим действием. Большинство из них применяют при многих видах опухолей, например митоми-цин С.

Действие антибиотиков на микроорганизмы связано с их способностью подавлять те или иные биохимические реакции, происходящие в микробной клетке.

В зависимости от механизма действия различают пять групп антибиотиков:

1. антибиотики, нарушающие синтез клеточной стенки. К этой группе относятся, например, β-лактамы.

Препараты этой группы характеризуются самой высокой избирательностью действия: они убивают бактерии и не оказывают влияния на клетки микроорганизма, так как последние не имеют главного компонента клеточной стенки бактерий — пептидогликана. В связи с этим β-лактамные антибиотики являются наименее токсичными для макроорганизма;

2. антибиотики, нарушающие молекулярную организацию и синтез клеточных мембран. Примерами подобных препаратов являются полимиксины, полиены;

3. антибиотики, нарушающие синтез белка; это наиболее многочисленная группа препаратов. Представителями этой группы являются аминогликозиды, тетрациклины, макроли-ды, левомицетин, вызывающие нарушение синтеза белка на разных уровнях;

4. антибиотики — ингибиторы синтеза нуклеиновых кислот. Например, хинолоны нарушают синтез ДНК, рифампицин — синтез РНК;

5. антибиотики, подавляющие синтез пуринов и аминокислот. К этой группе относятся, например, сульфаниламиды.

Антибиотики Классификация антибиотиков Способы получения антибиотиков

Антибиотики (от греч.

anti bios – против жизни) – химио-терапевтические вещества, продуцируе-мые микроорганизмами, животными клетками, растениями, а также их производные и синтетические продукты, которые обладают избиратель-ной способностью угнетать и задержи-вать рост микроорганизмов, а также подавлять развитие злокачественных новообразова-ний.В основу главной классификации антибиотиков положено их химическое строение Наиболее важными классами синтетических антибиотиков являются хинолоны и фторхинолоны (например, ципрофлок-сацин), сульфаниламиды (сульфадимето-ксин), имидазолы (метро-нидазол), нитрофураны (фурадо-нин, фурагин). Большая часть антибиотиков имеет природное происхождение, и их основным продуцентом являются микробы. В зависимости от источника получения различают шесть групп антибиотиков:

— антибиотики, полученные из грибов, например рода Penicillium Cephalo-sporium

— антибиотики, полученные из актиномицетов; группа включает около 80 % всех антибиотиков. основное значение имеют представители рода Streptomyces, являющиеся продуцентами стрептомицина,эритромицина, левомице-тина, нистатина

— антибиотики, продуцентами которых являются собственно бактерии. Пред-ставителей родов Bacillus и Pseu-domonas.( полимиксины; бацитра-цин;)

-антибиотики животного происхождения;

— антибиотики растительного происхождения. К ним можно отнести фитонциды, (лук, чеснок) В чистом виде они не получены, так как являются чрезвычайно нестойкими соединениями. Антимикробным действием обладают многие растения, например ромашка, шалфей, календула;

— синтетические антибиотики.

Существуют три способа получения антибиотиков.

Биологический синтез. Для получения антибиотиков этим способом используют высокопродуктивные штаммы микроорганизмов и специальные питательные среды, на которых их выращивают(пенициллин)

Химический синтез. Одним из первых препаратов, полученных таким методом, был левомицетин. Кроме того, с помощью этого метода созданы все синтетические антибиотики.

Комбинированный метод. Этот метод представляет собой сочетание двух предыдущих: с помощью биологического синтеза получают антибиотик, выделяют из него так называемое ядро и химическим путем добавляют к нему различные радикалы. Антибиотики, полученные с помощью этого метода, называются полусинтетическими(окса-циллин, цефалоспорины, тетрациклины )

Достоинством полусинтетических антибиотиков является чувствительность к ним устойчивых к природным антибиотикам микроорганизмов

refac.ru

Классификация и методы получения антибиотиков

22.06.2010

Источник: http://vseantibiotiki.ru/raznoe/istochniki-polucheniya-antibiotikov.html

Классификация и методы получения антибиотиков

22.06.2010

Автор: Светлана Васильевна

Классификация антибиотиков – крайне важный вопрос, ведь со времен их открытия было выделено огромное количество самых разнообразных видов антибиотиков, на данный момент их насчитывается больше 10000. Несмотря на то, что в современной микробиологии существует множество разных способов систематизации, ни один из них не выбран как общепринятый.

Тем не менее, существует классификация, являющаяся более или менее основной – она базируется на химическом составе антибиотиков.

Наибольшее значение приобретают следующие классы синтетических антибиотиков: хинолоны, фторхинолоны, сульфаниламиды, имидазолы, нитрофураны.

Естественным, природным происхождением отличается немалое количество антибиотиков. По большей части в их основу идут микробы, так как в своей родной среде обитания, чаще всего в почве, они ведут борьбу на выживание, и вследствие этого вырабатывают антибиотики.

Антибиотики разделяют на шесть классов, исходя из источника их получения:

• Антибиотики, продуцентами которых являются грибы (пенициллины, цефалоспорины)

• Актиномицеты в качестве источника – около 80% всех существующих антибиотиков. Наиболее важным в этом классе антибиотиков стала группа Streptomyces, из них производят леовмицетин, эритромицин, нистанин, стрептомицин, и т.п.

• Антибиотики, произведенные непосредственно благодаря бактериям. В основном для этого используются бактерии из классов Bacillus и Pseudomonas (полимиксины)

Читайте также:  Мирамистин это антибиотик

• Бацитрацин

• Антибиотики, продуцентами которых выступают растения. Хотя в нормальном чистом виде получить их нельзя, так как соединения получаются недостаточно стойкими, многие растения могут оказать антимикробное воздействие: Календула, шалфей, ромашка, фитонциды, вырабатываемые луком и чесноком, и пр.

• Антибиотики животного происхождения. Хорошо всем известны рыбий жир, к примеру, вырабатывает эктерицид.

Касательно методов получения антибиотиков – выделяют три основных способа:

— Биологический синтез. В этом случае используются штаммы микроорганизмов с высокими показателями продуктивности и специализированные питательные среды, где они и выращиваются. Таким образом, производится большое количество антибиотиков, среди которых и пенициллин.

— Когда появилась возможность тщательного изучения структуры нескольких природных антибиотиков, появилась и возможность их производства при помощи химического синтеза. Одним из первооткрывателей данного способа стал левомицетин. Более того, все синтетические антибиотики созданы именно этим путем.

— Безусловно, существует и метод, объединяющий и сочетающий в себе два предыдущих. Это комбинированный метод. Комбинирование химического и биологического синтеза происходит следующим образом.

Используя биологический синтез, производится антибиотик. Далее из него выделяется ядро, а затем к нему добавляют различные радикалы химическим путем.

Так и получаются полусинтетические антибиотики (оксациллин, азлоциллин, тетрациклин, цефалоспорин).

К явным преимуществам комбинированного способа получения антибиотиков можно отнести в первую очередь то, что устойчивые к природным антибиотикам микроорганизмы оказываются чувствительны к полусинтетическим антибиотикам. Также не стоит забывать об очевидной экономической привилегии – один дорогой природный антибиотик может дать около 100 полусинтетических антибиотиков, причем с разными свойствами.

Не нашли подходящую информацию? Не беда! Воспользуйтесь поиском на сайте в верхнем правом углу.

Источник: http://www.rkm.kz/node/290

Источники получения природных и полусинтетических антибио-

⇐ ПредыдущаяСтр 2 из 6Следующая ⇒

Тиков

Основными продуцентами природных антибиотиков являются

микроорганизмы, которые, находясь в своей естественной среде (в

основном в почве), синтезируют антибиотики в качестве средства

борьбы за выживание. Клетки растений и животных также могут

нырабатывать разнообразные химические вещества с селективным

антимикробным действием (например, фитонциды, антимикроб-

ные пептиды и др.), однако широкого применения в медицине в

качестве продуцентов антибиотиков они не получили.

Таким образом, основными источниками получения природ-

ных и полусинтетических антибиотиков стали:

• плесневые грибы — синтезируют природные р-лактамы (гри-

бы рода Cephalosporium и Penicillium) и фузидиевую кислоту;

• актиномицеты (особенно стрептомицеты) — ветвящиеся бак-

терии, синтезируют большинство природных антибиотиков

(80%);

• типичные бактерии, например бациллы, псевдомонады, про-

дуцируют бацитрацин, полимиксины и другие вещества, об-

ладающие антибактериальными свойствами.

Способы получения антибиотиков

Основные способы получения антибиотиков:

• биологический синтез (используют для получения природных

антибиотиков). В условиях специализированных производств

Глава 7

Культивируют микробы-продуценты, которые выделяют анти-

биотики в процессе своей жизнедеятельности;

• биосинтез с последующими химическими модификациями

(применяют для создания пол у синтетических антибиотиков).

Сначала путем биосинтеза получают природный антибиотик,

А затем его молекулу изменяют путем химических модифи-

каций, например присоединяют определенные радикалы, в

Результате чего улучшаются антимикробные и фармакологи-

ческие свойства препарата;

• химический синтез (применяют для получения синтетических

аналогов природных антибиотиков). Это вещества, которые

Имеют такую же структуру, как и природный антибиотик, но

Их молекулы синтезированы химически.

Р-Лактамы. Класс антибиотиков, включающих значительное

Число природных и полусинтетических соединений, характерной

Чертой которых является наличие р-лактамного кольца, при разру-

Шении которого препараты теряют свою активность; пеницилли-

Ны имеют в своем составе 5-членные, а цефалоспорины 6-членные

Соединения. Тип действия — бактерицидный. Антибиотики этого

Класса подразделяют на пенициллины, цефалоспорины, карбапене-

Мы и монобактамы.

Пенициллины. Выделяют природные (получены из грибов) и

полусинтетические пенициллины. Природный препарат — бензил-

пенициллин (пенициллин G) и его соли (калиевая и натриевая) —

Активен против грамположительных бактерий, однако имеет много

Недостатков: быстро выводится из организма, разрушается в кис-

Лой среде желудка, инактивируется пенициллиназами — бактери-

Альными ферментами, разрушающими р-лактамное кольцо. По-

Лусинтетические пенициллины, полученные путем присоединения

К основе природного пенициллина — 6-аминопенициллановой

Кислоте — различных радикалов, имеют преимущества перед при-

Родным препаратом, в том числе широкий спектр действия.

• Депо-препарат (бициллин), действует около 4 нед (создает

Депо в мышцах), применяется для лечения сифилиса, про-

Филактики рецидивов ревматизма и других стрептококковых

Инфекций, пневмококковых пневмоний. Используется для

Лечения менингококковых инфекций, гонореи.

• Кислотоустойчивые ____________(феноксиметилпенициллин), для перо-

Рального приема.

Антимикробные химиотерапевтические препараты 219

• Пенициллиназоустойчивые (метициллин, оксадиллин), в от-

Личие от природного пенициллина антибиотики этой группы

Устойчивы к действию пенициллиназы. Эффективны в от-

Ношении пенициллинрезистентных стафилококков, а также

в отношении S. pyogenes. Используются для лечения стафи-

Лококковых инфекций, включая абсцессы, пневмонии, эндо-

Кардиты и септицемии.

• Широкого спектра (ампициллин, амоксициллин). Активность

Подобна бензилпенициллину, но активны в отношении гра-

Мотрицательных аэробных бактерий: кишечных палочек,

Сальмонелл, шигелл, гемофильных палочек.

• Аитисинегнойные (препараты делятся на 2 группы: карбокси-

пенициллины и уреидопенициллины):

— карбоксипенициллины (карбенициллин, тикарциллин, пи-

Пероциллин). Активны в отношении многих грамположи-

Тельных и грамотрицательных бактерий: нейссерий, боль-

Шинства штаммов протея и других энтеробактерий. Особое

значение имеет активность в отношении Pseudomonas aeruginosa;

— уреидопенициллины (пиперациллин, азлоциллин). При-

Меняются для лечения инфекций, вызванных Pseudomonas

Aeruginosa, активность против которой в 4—8 раз выше, чем

У карбенициллина; и других грамотрицательных бактерий,

Включая неспорообразующие анаэробы.

• Комбинированные (амоксициллин + клавулановая кислота, ам-

пициллин + сульбактам). В состав этих препаратов включены

ингибиторы ферментов — [3-лактамаз (клавулановая кислота,

Сульбактам и др.), содержащие в своей молекуле р-лактамное

Кольцо. (5-лактамное кольцо, связываясь с (3-лактамазами, ин-

Гибирует их и таким образом защищает молекулу антибиоти-

Ка от разрушения. Ингибиторы ферментов действуют на все

Микроорганизмы, чувствительные к ампициллину, а также на

Неспорообразующие анаэробы.

Цефалоспорины. Один из наиболее обширных классов антибио-

Тиков. Основным структурным компонентом этой группы анти-

Биотиков является цефалоспорин С, структурно подобный пени-

Циллину.

Общие свойства цефалоспоринов: выраженное бактерицидное

Действие, низкая токсичность, широкий терапевтический диапа-

Глава 7

Зон, не действуют на энтерококки, листерии, метициллинрези-

Стентные стафилококки, вызывают перекрестную аллергию с пе-

нициллинами у 10% больных. Спектр действия широкий, но более

Активны в отношении грамотрицательных бактерий. По последо-

Вательности внедрения различают 4 поколения (генерации) препа-

Ратов, которые отличаются по спектрам активности, устойчивости

К р-лактамазам и некоторым фармакологическим свойствам, по-

Этому препараты одного поколения не заменяют препараты другого

поколения, а дополняют:

• 1 поколение (цефамезин, цефазолин, цефалотин и др.) — ак-

Тивны в отношении грамположительных бактерий и энтеро-

Бактерий. Неактивны в отношении Pseudomonas aeruginosa.

Устойчивы к стафилококковым р-лактамазам, но разрушают-

ся р-лактамазами грамотрицательных бактерий;

• 2 поколение (цефамандол, цефуроксим, цефаклор и др.) — по

Действию на грамположительные бактерии равноценны цефа-

Лоспоринам 1-го поколения, но более активны в отношении

грамотрицательных, более устойчивы к р-лактамазам;

• 3 поколение (цефотаксим, цефтазидим и др.) — обладают осо-

Бенно высокой активностью против грамотрицательных бак-

Терий из семейства Enterobacteriaceae, некоторые активны в

Отношении синегнойной палочки. Менее активны в отно-

Шении грамположительных бактерий. Высоко резистентны к

действию р-лактамаз;

• 4 поколение (цефепим, цефпирон и др.) — действуют на неко-

Торые грамположительные бактерии (активность в отношении

Стафилококков сопоставима с цефалоспоринами 2-го поколе-

Ния), высокая активность в отношении некоторых грамотри-

Цательных бактерий и синегнойной палочки, резистентны к

Действию р-лактамаз.

Монобактамы {азтреонам, тазобактам и др.) — моноцикличе-

Ские р-лактамы, узкого спектра действия. Очень активны только

Против грамотрицательных бактерий, в том числе синегнойной па-

Лочки и грамотрицательных колиформных бактерий. Резистентны

К р-лактамазам.

Карбапенемы (имипенем, меропенем и др.) — из всех р-лактамов

Имеют самый широкий спектр действия за исключением мети-

циллинрезистентных штаммов S. aureus и Enterococcus faecium. Ре-

зистентны к р-лактамазам. Карбапенемы — антибиотики резерва,

Ai i [ имикробные химиотерапевтические препараты 221

Назначаются при тяжелых инфекциях, вызванных множественно

Устойчивыми штаммами микроорганизмов, а также при смешан-

Ных инфекциях.

Гликопептиды (ванкомицин и тейкопланин). Активны только в

Отношении грамположительных бактерий, включая метициллин-

Источник: https://lektsia.com/4x1e7b.html

Изобретение антибиотиков

Антибиотики — это химические вещества, которые могут препятствовать росту и содействовать уничтожению вредных микроорганизмов. Они получены из специальных микроорганизмов или других живых систем и производятся в промышленном масштабе с использованием процесса ферментации.

Хотя принципы антибиотического действия не были обнаружены до двадцатого века, первое известное использование антибиотиков было в Китае более 2500 лет назад. Сегодня было зарегистрировано более 10 000 антибиотиков. В настоящее время антибиотики представляют собой многомиллиардную индустрию, которая продолжает расти каждый год.

Антибиотики используются во многих формах, каждая из которых предъявляет несколько разных производственных требований. Для бактериальных инфекций на поверхности кожи, глазу или ухе антибиотик можно наносить в виде мази или крема. Если инфекция является внутренней, антибиотик можно проглатывать или вводить непосредственно в организм.

В этих случаях антибиотик распространяется по всему организму и доставляется путем абсорбции в кровоток.

Антибиотики отличаются химическими свойствами, поэтому верно говорить, что они также различаются по типам инфекций, которые они вылечивают, и способам их лечения. Некоторые антибиотики уничтожают бактерии, влияя на структуру их клеток.

Это может произойти одним из двух способов. Во-первых, антибиотик может ослабить клеточные стенки инфекционных бактерий, что приводит к их разрыву. Во-вторых, антибиотики могут вызывать накопление бактериальных клеток, повреждая клеточные мембраны. Другой способ, с помощью которого действуют антибиотики, — это вмешательство в метаболизм бактерий.

Некоторые антибиотики, такие как тетрациклин и эритромицин, препятствуют синтезу белка. Антибиотики, такие как рифампин, ингибируют биосинтез нуклеиновой кислоты. Другие антибиотики, такие как сульфонамид или триметоприм, оказывают общее блокирующее действие на клеточный метаболизм.

Коммерческое развитие антибиотика — это долгое и дорогостоящее предприятие. Процесс начинается с фундаментальных исследований, направленных на выявление организмов, которые производят антибиотические соединения. На этом этапе тысячи видов подвергаются скринингу на любые признаки антибактериального действия.

Когда признак обнаружен, этот биологический вид будет протестирован против множества известных инфекционных бактерий. Если результаты являются многообещающими, организм выращивается в больших масштабах, поэтому можно выделить соединение, ответственное за антибиотический эффект. Это сложная процедура, потому что тысячи антибиотиков уже обнаружены.

Часто ученые понимают, что их новые антибиотики не уникальны. Если материал пройдет этот этап, можно провести дальнейшие испытания. Обычно это связано с клиническим тестированием, чтобы доказать, что антибиотик работает у животных и людей и не вреден.

Если эти тесты пройдут, Администрация по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) должна затем утвердить антибиотик в качестве нового препарата. Весь этот процесс может занять много лет.Крупномасштабное производство антибиотика зависит от процесса ферментации. Во время ферментации вырабатываются большие количества продуцирующего антибиотик организма.

Во время ферментации организмы продуцируют антибиотический материал, который затем может быть выделен для использования в качестве лекарственного средства. Для того чтобы новый антибиотик был экономически целесообразным, производители должны иметь возможность получать высокий выход лекарственного средства из процесса ферментации и быть в состоянии легко изолировать его.

Читайте также:  Амоксициллин группа антибиотиков

Обширные исследования обычно требуются до того, как новый антибиотик может быть коммерчески расширен.Хотя наши научные знания о антибиотиках только недавно были основаны, практическое применение антибиотиков существует на протяжении веков. Первое известное использование было китайцами около 2500 лет назад.

Уже тогда они обнаружили, что применение плесневого творога сои к инфекциям имеет определенные терапевтические преимущества. Это было настолько эффективно, что стало стандартным лечением. Имеющиеся данные свидетельствуют о том, что в других культурах тоже используются вещества антибиотического типа в качестве терапевтических агентов.

Суданско-нубийская цивилизация использовала тип тетрациклинового антибиотика уже в 350 г.н.д. В Европе в средние века в борьбе с инфекцией применялись сырые растительные экстракты и творожные сыворотки. Хотя эти культуры использовали антибиотики, общие принципы антибиотического действия не были поняты до двадцатого века.

Развитие современных антибиотиков зависело от нескольких ключевых людей, которые продемонстрировали миру, что материалы, полученные из микроорганизмов, могут быть использованы для лечения инфекционных заболеваний. Одним из первых пионеров в этой области был Луи Пастер.

В 1877 году он и его коллега обнаружили, что рост болезнетворных бактерий сибирской язвы может быть ингибирован сапрофитными бактериями. Они показали, что большое количество культур сибирской язвы можно назначать животным без каких-либо побочных эффектов, если даны сапрофитные бациллы.

В течение следующих нескольких лет другие наблюдения подтверждают тот факт, что некоторые материалы, полученные из бактерий, могут предотвратить рост болезнетворных бактерий.
В 1928 году Александр Флеминг внес один из самых важных вкладов в область антибиотиков. В эксперименте он обнаружил, что штамм зеленой пенициллиновой формы ингибировал рост бактерий на пластине агара.

Это привело к разработке первого антибиотика современной эпохи, пенициллина. Несколько лет спустя в 1932 году была опубликована статья, в которой предлагается метод лечения инфицированных ран с использованием препарата пенициллина. Хотя эти ранние образцы пенициллина были функциональными, они не были надежными и были необходимы дальнейшие уточнения.

Эти улучшения появились в начале 1940-х годов, когда Говард Флори и его коллеги обнаружили новый штамм Penicillium, который обеспечивал высокие урожаи пенициллина. Это позволило широкомасштабное производство пенициллина, который помог запустить современную антибиотическую промышленность.После обнаружения пенициллина искали другие антибиотики.

В 1939 году началась работа по выделению потенциальных антибиотических продуктов из почвенных бактерий streptomyces. Примерно в это же время был введен термин «антибиотик». Селман Ваксман и его коллеги обнаружили стрептомицин в 1944 году.

Последующие исследования привели к обнаружению множества новых, разных антибиотиков, включая актиномицин, стрептотрицин и неомицин, все продуцируемые Streptomyces. Другие антибиотики, которые были обнаружены с тех пор, включают бацитрацин, полимиксин, виомицин, хлорамфеникол и тетрациклины.

С 1970-х годов большинство новых антибиотиков были синтетическими модификациями естественных антибиотиков.

Соединения, которые делают ферментационный бульон, являются основным сырьем, необходимым для производства антибиотиков. Этот бульон представляет собой водный раствор, состоящий из всех ингредиентов, необходимых для размножения микроорганизмов. Как правило, он содержит источник углерода, такой как меласса или соевая мука, оба из которых состоят из сахара лактозы и глюкозы. Эти материалы необходимы в качестве источника пищи для организмов. Азот — еще одно необходимое соединение в метаболических циклах организмов. По этой причине обычно используют аммиачную соль. Кроме того, включены микроэлементы, необходимые для правильного роста организмов, продуцирующих антибиотики. Это такие компоненты, как фосфор, сера, магний, цинк, железо и медь, введенные через водорастворимые соли. Для предотвращения вспенивания во время ферментации используют антипенные средства, такие как сало, октадеканол и силиконы.

Как производится антибиотик?

Хотя большинство антибиотиков зарождается в природе, они обычно не доступны в количествах, необходимых для крупномасштабного производства.По этой причине был разработан процесс ферментации. Он включает выделение желаемого микроорганизма, заправляющий рост культуры и рафинирование с последующим выделением конечного антибиотического продукта.

Важно, чтобы стерильные условия сохранялись на протяжении всего производственного процесса, поскольку загрязнение инородными микробами разрушает ферментацию.Прежде чем начать ферментацию, желаемый организм, продуцирующий антибиотик, должен быть изолирован и его количество должно быть увеличено во много раз.

Для этого в лаборатории создается стартовая культура из образца ранее изолированных, охлажденных организмов. Для выращивания исходной культуры образец организма переносят на агарсодержащую пластину.

Первоначальную культуру затем помещают в сосуды для встряхивания вместе с пищей и другими питательными веществами, необходимыми для роста.

Это создает суспензию, которая может быть перенесена в семенные емкости для дальнейшего роста.

Сеялки — это стальные резервуары, предназначенные для создания идеальной среды для выращивания микроорганизмов. Они наполнены всеми вещами, необходимыми для того, чтобы выжил и начал процветать конкретный микроорганизм, включая теплую воду и углеводные продукты, такие как лактоза или сахара глюкозы. 

Кроме того, они содержат другие необходимые источники углерода, такие как уксусная кислота, спирты или углеводороды, а также источники азота, такие как соли аммиака. Факторы роста, такие как витамины, аминокислоты и незначительные питательные вещества, дополняют состав содержимого семенного резервуара. 

Семенные резервуары оснащены мешалками, которые поддерживают перемещение среды роста, и насос для доставки стерилизованного, отфильтрованного воздуха. Примерно через 24-28 часов материал в семенных резервуарах переносится в первичные ферментационные резервуары.

Ферментация

Бак для брожения по существу представляет собой более крупную версию стального, семенного резервуара, способного удерживать около 30 000 галлонов ферментационного бульона. Он заполнен теми же средствами роста.

Получение антибиотика

Бак для брожения обеспечивает благоприятную среду для роста. Здесь микроорганизмы могут расти и размножаться. Во время этого процесса они выделяют большие количества желаемого антибиотика.

Баки охлаждаются для поддержания температуры между 73-81 ° F (23-27,2 ° C).

Ферментационный бульон постоянно перемешивается, и в него закачивается непрерывный поток стерилизованного воздуха. По этой причине периодически добавляются антипенные агенты.

Поскольку регулирование рН жизненно важно для оптимального роста, кислоты добавляют в резервуар по мере необходимости.

Через три-пять дней максимальное количество антибиотика будет произведено, и может начаться процесс изоляции. В зависимости от конкретного произведенного антибиотика ферментационный бульон обрабатывается различными способами очистки. Например, для антибиотических соединений, которые являются водорастворимыми, можно использовать ионообменный метод.

В этом способе соединение сначала отделяют от отходов органических материалов в бульоне, а затем направляют через оборудование, которое отделяет другие водорастворимые соединения от желаемого.Для выделения маслорастворимого антибиотика, такого как пенициллин, используется способ экстракции растворителем.

В этом способе бульон обрабатывают органическими растворителями, такими как бутилацетат или метилизобутилкетон, который может специфически растворять антибиотик. Затем растворенный антибиотик извлекают с использованием различных органических химических средств.

В конце этого этапа изготовитель обычно остается с очищенной порошкообразной формой антибиотика, которая может быть дополнительно очищена для различных типов продуктов.Антибиотики могут принимать различные формы.

Их можно продавать в виде растворов для внутривенных введений, в форме капсул или гелей, или они могут продаваться в виде порошков, которые включены в накожные мази. В зависимости от конечной формы антибиотика различные стадии рафинирования могут быть предприняты после первоначальной изоляции.

Для внутривенных использований кристаллический антибиотик может быть растворен в растворе, помещен в контейнер, который затем герметично закрывается. Для гелевых капсул порошкообразный антибиотик физически заполняется в нижнюю половину капсулы, затем верхняя половина будет механически вставлена на место.

При использовании накожно антибиотик смешивают с мазью.С этого момента антибиотик транспортируется на конечные упаковочные станции. Здесь он складывается и помещается в коробки. Они загружаются на грузовики и транспортируются к различным дистрибьюторам, в больницы и аптеки.

Весь процесс ферментации, восстановления и обработки может занять от 5 до 8 дней.

Контроль качества имеет первостепенное значение для производства антибиотиков. Поскольку это связано с процессом ферментации, необходимо предпринять шаги для обеспечения того, чтобы в любой момент во время производства не вводилось абсолютно никакого загрязнения.

С этой целью среда и все технологическое оборудование полностью стерилизуются паром. Во время производства качество всех соединений проверяется на регулярной основе. Особое значение имеют частые проверки состояния культуры микроорганизмов во время ферментации. Они выполняются с использованием различных методов хроматографии. Также проверяются различные физические и химические свойства готового продукта, такие как pH, температура культуры и содержание влаги.

В Соединенных Штатах производство антибиотиков регулируется Управлением по контролю за продуктами и лекарствами (FDA). В зависимости от применения и типа антибиотика необходимо провести определенное тестирование.

Например, FDA требует, чтобы для определенных антибиотиков каждая партия была проверена ими на эффективность и чистоту. Только после того, как они сертифицировали пакет, он может быть продан для общего потребления.

Будущее антибиотиков

Поскольку разработка нового препарата является дорогостоящим процессом, фармацевтические компании провели очень мало исследований за последнее десятилетие. Однако тревожное развитие патогенных организмов вызвало оживленный интерес к разработке новых антибиотиков.

Оказывается, что некоторые из вызывающих заболевание бактерий мутировали и развили устойчивость ко многим стандартным антибиотикам.

Это может иметь серьезные последствия для общественного здравоохранения в мире, если не будут обнаружены новые антибиотики или не будут сделаны улучшения в тех, которые доступны.

Эта сложная проблема будет в центре внимания исследований на многие годы вперед.

Источник: http://health-ambulance.ru/311-izobretenie-antibiotikov.html

Классификация антибиотиков: по происхождению, механизму действия

Классификация антибиотиков по происхождению – на первый взгляд, совершенно теоретическая тема, которая может заинтересовать только специалистов в области медицины.

Однако практически каждый человек в своей жизни хотя бы единожды оказывается в роли пациента, которому необходимо применять антибиотики. Многие люди не знают, чем эти препараты различаются между собой, как работают, однако у антибиотиков находится множество противников.

Читайте также:  Антибиотик от коклюша

Обоснована ли эта враждебность, что собой представляют антибиотики и на какие группы они делятся – вот темы, которые мы раскроем в этой статье.

Что такое антибиотики

Исходя из названия, антибиотики – это вещества, которые направлены на действие против живых организмов. Многих пугает эта формулировка, т.к.

она воспринимается как нечто враждебное, направленное и против человека, ядовитое.

Конечно, фармакология не преследует цели отравления пациентов, и способ действия антибиотиков направлен на устранение микроорганизмов, которые становятся причиной инфекции.

Для начала разберемся, какие патогенные микроорганизмы могут поселяться в теле человека. К таким вредителям относятся бактерии, грибки, простейшие и вирусы.

Конечно, не стоит забывать и о многоклеточных паразитах, однако на борьбу с ними направлен совершенно иной класс препаратов, и эти животные вызывают иные виды заболеваний. Все микроорганизмы (т.е.

одноклеточные и неклеточные формы жизни) обобщаются термином «микробы», хоть это и не совсем верно по отношению к вирусам.

В соответствии с этим, противомикробные средства могут быть антибактериальными, противогрибковыми, противопротозойными и противовирусными.

Антибиотики относятся к первой группе препаратов и являют собой частный случай противомикробных средств.

Большинство антибактериальных препаратов эффективны только против бактерий, однако существуют вещества широкого спектра действия, а также комбинированные препараты, которые способны бороться и с другими микроорганизмами.

Какие бывают антибиотики

Антибактериальные средства можно делить на основании многих признаков. Одним из них является классификация антибиотиков по механизму действия.

Современные препараты могут воздействовать на бактерии двумя способами: либо разрушительно воздействовать на их внешние структуры, фактически убивая бактерию (это действие называется бактерицидным), либо приостанавливать рост и размножение бактерий, в результате чего оставшиеся организмы погибают под воздействием естественного иммунитета человека.

Бактерицидное действие считается более агрессивным, т.к. при гибели бактерий в организм человека выделяется множество токсичных веществ. Кроме того, погибают и бактерии естественной микрофлоры, что губительно сказывается на функционировании органов и систем.

Поэтому предпочтительным является применение бактериостатических препаратов, однако оно возможно не во всех клинических случаях – например, они неэффективны при необходимости экстренного воздействия, и их нельзя применять в некоторых случаях иммунодефицита.

Кроме того, существует классификация антибиотиков по спектру действия. Спектр действия антибиотических препаратов – это количество видов или групп бактерий, против которых эффективно конкретное средство. В соответствии с термином, их классификация по спектру включает в себя две группы – антибиотики с широким и с узким спектром действия.

В медицинской практике лекарства широкого спектра действия применяют в случае тяжелых инфекций, когда болезнь вызвана сразу несколькими видами возбудителей, или когда нет возможности выявить конкретный вид бактерий. В случаях средней и легкой степеней тяжести предпочтительнее выявлять конкретный вид возбудителя при помощи лабораторных анализов, и назначать антибиотик, эффективный именно против него.

Также существует классификация антибиотиков по химической структуре. Понятие химической структуры отражает общность некоторых препаратов на основании схожей организации молекулярной структуры.

При этом не обязательно, что весь ряд этих веществ был получен одинаковым методом – в одной и той же группе могут оказаться вещества, синтезированные в лаборатории или добытые из природного источника.

Современная классификация антибиотиков по химической структуре насчитывает множество самых разных препаратов – тетрациклины, пенициллины, сульфамиды, макролиды и т.д.

Как получают антибиотики

Принципы классификации антибиотиков предусматривают еще основание для их разделения на группы – это деление по способу получения препаратов. Это же деление подразумевает и классификацию по источнику получения.

Существует три основных группы антибиотиков: это природные, синтетические и полусинтетические.

Природные получают из растений, животных и микроорганизмов, синтетические создаются искусственным путем при помощи физико-химических реакций, а полусинтетические создаются на основе природного сырья, и затем модифицируются в лабораториях.

Антибиотические средства природного происхождения, в свою очередь, различаются по типу продуцента, т.е. источника, из которого было извлечено соединение. Современными методами антибиотики получают из самых разных источников: тканей рыб и зверей, растений, грибков, и даже из самих бактериальных микроорганизмов.

Важно понимать, что, не зависимо от источника получения препарата, по конечному эффекту лекарство вряд ли будет разительно отличаться. Основываясь на принципах химии, в частности, принципе единства химического строения, одно и то же вещество, имеющее идентичную структуру, обладает одинаковыми свойствами независимо от способа его получения.

Иными словами, не стоит уделять большое внимание способам получения лекарственного вещества и гоняться исключительно за препаратами натурального происхождения.

Напротив, химическая промышленность оказывает большую услугу фармакологии, стабилизируя природные соединения и делая их более эффективными.

Полученные полусинтетическим методом вещества порой во много раз лучше в сравнении с теми, что дают природные источники.

О разнообразии антибиотиков

Обычному человеку может быть не совсем понятно, по какой причине классификация современных антибиотиков столь обширна. Зачем нужен серийный выпуск огромного количества препаратов, несколько поколений, различия по типам, составу, принципу действия?

Дело в том, что бактерии – это организмы, которые способны чрезвычайно быстро мутировать, подстраиваясь под условия среды. Они могут приспособиться к антибиотику, если использовать его в недостаточной дозировке или нарушить схему приема.

Однако при этом они остаются чувствительными к другим препаратам, в составе которых лежит другое активное вещество, или же просто другая конфигурация того же вещества.

Лечение разными антибиотиками и разнообразие этих веществ являются своеобразным противодействием стремительной мутации патогенных организмов.

Кроме того, существует множество нюансов в каждом конкретном клиническом случае, которые требуют лечения антибиотиком с определенными эффектами или механизмом действия.

Например, какие-то из антибиотических средств существуют только в виде инъекционных растворов или порошков для разведения, какие-то – в виде таблеток, а какие-то только в виде средств для местного применения.

В зависимости от того, что является источником инфекции и где локализуется поражение, могут потребоваться те или иные способы введения препарата в организм.

Далее будут приведены краткие описания некоторых групп антибиотических препаратов.

Пенициллины

Пенициллины – это класс антибиотических препаратов, которые изначально имели природное происхождение и продуцентами которых являлся плесневый грибок. В более поздних поколениях появились полусинтетические вещества, которые обладают меньшей аллергенностью для организма человека и более высокой эффективностью по отношению к болезнетворным микробам.

Действие антибиотиков пенициллинового ряда – бактерицидное. Иными словами, конечный результат действия средств этой группы – уничтожение микроорганизмов через разрушение бактериальной стенки.

Для того, чтобы подробнее ознакомиться с перечнем чувствительных к этой группе средств бактерий, существуют специальные таблицы чувствительности с указанным спектром действия лекарства и примерами заболеваний, в которых оно используется.

Полусинтетические препараты отличаются структурой действующего вещества, которое получило защиту от пенициллазы – фермента, вырабатываемого мутировавшими бактериями, к которому природный пенициллин чувствителен. Эффектом воздействия этого фермента на препарат является разрушение последнего и утрата его эффективности.

Цефалоспорины

В классификации антибиотиков этой группе средств досталось самое широкое практическое распространение в мире. Лекарства цефалоспоринового ряда – самые применяемые в медицинской практике для лечения бактериальных инфекций.

Такую популярность они заслужили из-за широкого спектра действия, хорошей переносимости, малой токсичности и эффективности в лечении наиболее распространенных инфекций.

На сегодняшний день, благодаря достижениям микробиологии и фармацевтики, разработано 5 поколений цефалоспоринов, которые имеют различные формы выпуска и высокую надежность.

Карбапенемы

В отличие от предыдущих групп, эти препараты не имеют широкого распространения и являются т.н. «препаратами резерва» — т.е. применяются в тяжелых случаях больничных инфекций, когда штаммы бактерий приобрели устойчивость к более распространенным видам антибиотиков, и инфекция протекает тяжело. Эффективны даже при сепсисе и спасают жизнь пациентам даже в запущенных случаях инфицирования.

Макролиды

Среди классификации антибиотиков по химическому составу выделяются за счет принципов действия: в отличие от перечисленных выше групп, являются бактериостатическими препаратами и считаются наименее токсичными препаратами среди существующих, поэтому в отдельных случаях допускается их применение детьми и беременными женщинами.

Макролиды эффективны среди самых широко распространенных видов инфекционных заболеваний: болезней верхних и нижних дыхательных путей, инфекций органов малого таза, половых инфекций. Они не требуют длительного курса приема и накапливаются непосредственно в очаге поражения, чем достигается их высокая эффективность.

Правила приема антибиотиков

Вне зависимости от того, к какой из групп классификации относится препарат, насколько он современный и безопасный, прием антибиотиков требует определенной ответственности со стороны пациента. Несмотря на то, что антибиотики должны отпускаться исключительно по рецепту врача, многие граждане все же имеют к ним доступ и нередко занимаются самолечением. Чем грозит подобный энтузиазм?

Ранее в статье уже было сказано о том, что антибиотики чрезвычайно быстро адаптируются к новым условиям существования, поэтому прием их без должного на то основания (особенно однократный, «для профилактики») может привести к тому, что в организме пациента образуется устойчивый штамм бактерий. Для него самого это может обернуться развитием устойчивой хронической инфекции, а для окружающих – распространением эпидемии устойчивых к лекарству бактерий.

Следующее, что нужно знать об антибиотиках – это то, что препараты этой группы токсичны, и главным образом сказываются на работе печени. Поэтому во время приема этих лекарств важно соблюдать щадящую диету, избегать употребления жирной, острой, соленой пищи, маринадов и копченостей.

Категорически следует исключить алкоголь и спиртовые лекарственные растворы, т.к.

употребление этилового спирта может сказаться на ослабленном организме совершенно непредсказуемым образом, начиная от нарушения функций печени и заканчивая острой печеночной недостаточностью, которая, в свою очередь, может даже обернуться смертью.

И последнее – если врач назначил вам прием антибиотиков, не стоит их избегать. Прием антибиотиков по согласованной со специалистом схеме и с соблюдением указанных выше мер предосторожности не способен навредить организму.

Даже вероятные побочные эффекты способны нанести пациенту меньше вреда, чем инфекция.

Следует своевременно и качественно подходить к лечению инфекционных заболеваний, не дожидаясь их перехода в хроническую форму или распространения по организму.

Источник: https://proantibiotik.ru/vzroslym/klassifikatsiya-antibiotikov

Ссылка на основную публикацию